摘要
采用单次灌胃染毒法,通过高效液相色谱仪测定,研究了苯肽胺酸（N-phenylphthalamicacid,PPA）在大鼠体内的吸收、组织分布及排泄情况,以及其血药浓度经时变化过程和毒物动力学参数。结果表明：苯肽胺酸经消化道吸收速率较快,其半吸收期t1/2ka仅为（0.15±0.11）h,血药浓度的达峰时间（tmax）为（0.68±0.37）h,血药峰浓度（Cmax）值为（141.48±27.87）mg/L;苯肽胺酸在大鼠体内分布快且分布范围广,半分布期（t1/2α）为（0.22±0.18）h,表观分布容积（Vz/F）为（17.54±7.71）L/kg;苯肽胺酸从大鼠体内消除较快,其清除率（CLz/F）为（1.32±0.51）（L/h）/kg,在体内平均驻留时间（MRT0-∞）为（25.69±2.93）h,消除半减期（t1/2z）为（7.77±1.44）h,约35h后95%以上的苯肽胺酸可从大鼠体内消除。研究发现：苯肽胺酸的浓度-时间曲线呈现双峰现象,提示其在大鼠体内可能存在肠-肝循环。从大鼠灌胃染毒后至24h内,被测各组织、脏器中均可检出苯肽胺酸,其浓度由高到低依次为：肾脏〉肺〉肝脏〉心脏〉脾脏〉肌肉〉睾丸〉脂肪〉大脑,肾脏中药物含量达192.7μg/g,同时仅肾脏组织的靶向分布系数（te）值大于1（4.77）,提示苯肽胺酸在大鼠体内分布时对肾脏具有相对较高的选择性。排泄物研究结果显示,苯肽胺酸随粪便排出的总量仅占给药量的1.45%,而尿液中未检出苯肽胺酸。
出版日期
2016年01月11日（中国期刊网平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
