简介：摘要：结直肠癌（colorectal cancer, CRC）是消化道最常见的恶性肿瘤之一，本实验室前期通过应用均相光激化学发光免疫分析技术（Amplified Luminescent Proximity Homogeneous Assay，AlphaLISA）方法，筛选药物文库，发现一种抑制蛋白精氨甲基转移酶5（PRMT5）酶活性的药物：氯哌斯汀。氯哌斯汀在HT-29细胞中的IC50值为10μM。相比于对照组，氯哌斯汀处理HT-29结肠癌细胞后，能够明显抑制PRMT5甲基化产物p65-R30me2蛋白表达，减弱HT-29细胞的增殖、侵袭和非贴附性生长能力。以上结果证明氯哌斯汀具有一定抑制结肠癌进展作用，开发其药物衍生物有利于临床治疗。
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