简介：摘要目的制备同时携带IR780碘化物和硫酸长春新碱（VCR）的聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）靶向纳米粒（IR780-VPN），并观察其在体外对肾母细胞瘤（SK-NEP1）的靶向作用及抗肾母细胞瘤增殖效率。方法制备IR780-VPN，检测其基本理化特性，培养SK-NEP1细胞作为体外肿瘤细胞模型，研究IR780-VPN的体外靶向性，观察以下6组的体外抗SK-NEP1细胞增殖效率：A组，PBS（对照组）；B组，游离VCR；C组，空白纳米粒（PN）；D组，载VCR纳米粒（VPN）；E组，载IR780纳米粒（IR780-PN）；F组，IR780-VPN。结果制备出的IR780-VPN平均粒径为（290.82±3.22）nm，粒径的分散指数（PDI）为0.024，平均Zeta电位为（1.16±0.87）mV。用细胞膜绿色荧光探针染色后于倒置荧光显微镜下观察，IR780-VPN大小均匀、形态规则，无聚集、粘连；透射电镜下观察IR780-VPN为球形或类球形，表面光滑，粒径分布均匀。其平均包封率为72.80%，平均载药量为2.80%，平均连靶率为91.30%。体外寻靶实验中可见SK-NEP1细胞表面有大量的IR780-VPN聚集。体外抗SK-NEP1细胞增殖实验证实，在相同药物质量浓度条件下，IR780-VPN组较VCR、VPN组的体外抗肿瘤细胞增殖效率高（P均<0.001），且游离VCR、VPN、IR780-VPN对SK-NEP1细胞增殖的抑制率具有浓度依赖性，药物质量浓度越大，对细胞的抑制作用越强（F=13254.105、54354.510、1370.059，P均<0.001）；而随着药物质量浓度增加，PN、IR780-PN组的细胞增殖抑制率差异均无统计学意义（P均>0.05），PBS（对照组）对SK-NEP1细胞增殖的抑制率为（2.83±0.32）%。结论本实验成功制备了性质稳定的靶向IR780-VPN，对肾母细胞瘤细胞有良好的的靶向性，并提高了体外抗肾母细胞瘤增殖效率，为体内的肿瘤分子靶向研究提供了实验基础。