简介:目的:从我国南海2种倔海绵属(Dysidea)海绵Dysideavillosa和Dysideamarshalla中提取分离具有生物活性的化学成分。方法:运用硅胶柱层析和凝胶柱层析分别对上述2种海绵的丙酮提取物进行分离纯化,根据其化学性质,结合现代波谱技术(MS,NMR等),对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果:从海绵D.villosa中分离得到scalaradial(1),scalarin(2),12α-acetyl-19β,20α-dimethoxy-deoxascalarin(3),12α-acetyl-19α,20α-dimethoxy-de-oxascalarin(4),12-O-deaceyl-scalarin(5),(24R)-5α,8α-环二氧-麦角甾-6,22-二烯-3-醇(6),胆甾醇(7),squalene(8)和δ-selinene(9);从海绵D.marshalla中分离得到1~3,6~8。结论:化合物1对人白血病HL-60、人肝癌细胞BEL-7402及人乳腺癌MDA-MB-435等肿瘤细胞株表现出显著的抑制活性,其IC50分别为3.4,5.8和4.8μmol·L^-1。
简介:目的:研究中药两头尖中竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0的体外抗肿瘤生物活性,比较侧链糖的个数对抗肿瘤活性的影响,并通过检测细胞内活性氧的含量研究其在细胞凋亡过程中的作用。方法:采用体外MTT法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对人体QGY-7703肝癌细胞的增殖抑制作用。采用流式PI单染法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对QGY-7703肿瘤细胞凋亡作用的影响。采用荧光分光光度计测定荧光强度的方法,研究不同结构两头尖皂苷单体对细胞内活性氧(ROS)含量的影响。结果:竹节香附素A、竹节香附皂苷R2、竹节香附皂苷R0及顺铂作用48小时后,对肝癌QGY-7703的IC50分别为5.11g/ml,15.87g/ml,28.39g/ml,顺铂的IC50为5.27g/ml。流式细胞仪检测结果显示,空白组G1期占百分数为36.19%、S期为59.11%、G2/M期为4.7%,竹节香附素A(5g/ml)G1期为69.12%、S期为18.76%、G2期为12.12%;竹节香附皂苷R2(5g/ml)G1期为60.60%、S期为30.35%、G2期为9.05%;竹节香附皂苷R0(5g/ml)G1期为44.14%、S期为48.49%、G2期为7.37%;顺铂组(2.5g/ml)G1期为47.49%、S期为42.71%、G2期为9.8%;荧光分光光度计测定DCF荧光强度结果为不同结构两头尖皂苷单体作用于QGY-7703细胞6h后,细胞内活性氧含量较空白组明显增加。结论:竹节香附素A、竹节香附皂苷R0及竹节香附皂苷R2可使QGY-7703细胞周期阻滞于G1期,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用,凋亡率随着侧链糖的个数增加而显著升高,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用。