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  • 简介:对具有纤活性的物质研究已有多年的发展,但是血栓性疾病仍然是致人死亡或身体机能障碍的主要原因之一。从具有特殊生理功能的生物体中获取活性物质近来受到广泛关注,在蚯蚓消化腺的分泌物中纯化得到一组同工酶,表现出良好的效果,并被命名为蚯蚓纤酶(earthwormfibrinolyticenzyme,EFE)。本文在多层次上对蚯蚓纤酶作一综述,内容包括:蚯蚓纤酶的纯化、克隆表达,并详细介绍该酶结构与功能之间的关系以及临床应用等。

  • 标签: 蚯蚓纤溶酶 溶栓药物
  • 简介:目的:比较市售三七破壁饮片、三七细粉与自制三七超微粉、三七细粉颗粒的粒度分布和出曲线。方法:对三七破壁饮片、三七细粉、三七超微粉、三七细粉颗粒进行粒度分布测定,采用HPLC法,以三七中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1的总含量为指标,测定并绘制出曲线。结果:三七破壁饮片、三七细粉、三七超微粉、三七细粉颗粒样品粒度分布d(0.9)分别为51.543、124.142、27.760、107.539μm,在15min四者的累积出量均达到85%以上。结论:三七破壁饮片、三七细粉、三七超微粉、三七细粉颗粒中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R1总含量的出曲线相似。

  • 标签: 三七 中药破壁饮片 细粉 粒度分布 溶出曲线
  • 简介:目的:研究了正清风痛宁肠片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。

  • 标签: 青藤碱 正清风痛宁肠溶片 药动学 绝对生物利用度
  • 简介:目的:观察抗妇炎糜泡腾对苯酚胶浆致大鼠阴道炎及宫颈炎模型的作用。方法:雌性大鼠用苯酚胶浆致大鼠阴道炎及子宫颈炎后,通过计算机图像检测药物高中低剂量对大鼠阴道璧黏膜炎症病理形态,观察药物对苯酚胶浆致大鼠阴道炎及宫颈炎模型的治疗作用。结果:抗妇炎糜泡腾223.25、111.63、55.82mg生药/kg对大鼠阴道璧黏膜炎症病有治疗作用,且以低剂量与高剂量较佳。对子宫颈黏膜炎症病理形态也有治疗作用;经对比试验抗妇炎糜泡腾的抗炎作用显著强于阳性对照药物消糜阴道泡腾片,而阳性对照药物消糜阴道泡腾片的此两项指标数值虽然亦低于模型对照组,但无统计学意义。结论:抗妇炎糜泡腾低剂量组55.82mg生药/kg对苯酚胶浆致大鼠阴道炎及子宫颈炎具有治疗作用。

  • 标签: 抗妇炎糜泡腾栓 苯酚胶浆致大鼠阴道炎及子宫颈炎模型 炎细胞数量 计算机图像检测
  • 简介:目的:观察丹楂降脂方治疗原发性高血脂的疗效。方法:将84例确诊为原发性高血脂患者随机分为研究组与对照组,研究组42例,应用丹楂降脂方治疗;对照组42例,应用辛伐他汀治疗,连续治疗12周。结果:两组患者均明显降低血清中总胆固醇、甘油三酯及升高低密度脂蛋白水平,但研究组的总有效率及HDL-C明显好于对照组(P〈0.05)。结论:丹楂降脂方治疗原发性高血脂有效。

  • 标签: 丹楂降脂方 辛伐他汀 原发性高血脂症 临床疗效
  • 简介:目的:利用人脐静脉内皮细胞体外培养模型,探讨肾上腺素刺激状态下海带多糖L01对内皮细胞的保护作用,以及其对其分泌的组织型纤酶原激活物(t-PA)的影响,从内皮细胞抗血栓功能方面探讨海带多糖L01对心血管系统的保护作用。方法:体外培养人脐静脉内皮细胞系ECV-304,用肾上腺素刺激24h、48h、72h采样,ELISA法测定HUVECs培养上清液中的t-PA含量,逆转录多聚酶链反应(RT-PCR)检测HUVEC细胞内t-PAmRNA的表达,其扩增产物经电泳后密度扫描及半定量分析。结果:肾上腺素模型组HUVECs培养液中t-PA(24h、48h)含量明显增加,;单给海带多糖对HUVECst-PA分泌无影响。海带多糖L01在肾上腺素刺激下给药24h,48h后t-PA抗原分泌明显降低(P〈0.01),且具有一定的量效关系,但HUVECst-PAmRNA表达各组均无明显差异。结论:肾上腺素可刺激内皮细胞分泌t-PA抗原,海带多糖L01对血管内皮具有一定的保护作用,减少肾上腺素刺激下HUVECs分泌t-PA,而对t-PAmRNA表达无明显影响。

  • 标签: 海带多糖 肾上腺素 组织纤溶酶原激活物(t-PA) 人脐静脉内皮细胞(HUVECs)
  • 简介:目的:观察异常黑胆质成熟剂(ASMq)对抑郁模型大鼠海马ERK信号通路的影响,探讨异常黑胆质成熟剂抗抑郁作用机制。方法:84只雄性SD大鼠,随机分为6组:正常对照组、抑郁模型组、阳性对照组(氟西汀,3.5mg/kg)及异常黑胆质成熟剂低、中、高剂量组(浓度分别为1.5、3.0、6.0g/kg),每组14只。除正常对照组外,其它组采用慢性不可预见性温和应激(CUMS)诱导建立大鼠抑郁模型,阳性对照组和异常黑胆质成熟剂各剂量组连续灌胃给药24天,1次/天。通过Open-field实验和糖水消耗实验来评估大鼠抑郁活动状态。末次给药24h后断头处死大鼠、迅速分离海马组织、冻存备用,蛋白印迹法(Westernblot)检测大鼠海马p-ERK1/2,ERK1/2表达。结果:应激结束后与正常对照组相比,抑郁模型组大鼠体重增加量降低、糖水消耗量减少,水平穿越格数、竖立次数均明显降低,处于抑郁状态;各组之间ERK1/2的表达没有显著性差异。与正常对照组相比,抑郁模型组大鼠海马p-ERK1/2表达明显下降,差异有显著性。与抑郁模型组相比,阳性对照组和异常黑胆质成熟剂中、高剂(浓度为3.0、6.0g/kg)量组大鼠体重增加量上升、糖水消耗量升高,水平穿越格数、竖立次数均明显增加;与抑郁模型组相比,阳性对照组、异常黑胆质成熟剂中剂(浓度为3.0g/kg)量组海马组织p-ERK1/2表达量明显升高,差异有显著性。结论:异常黑胆质成熟剂可能是通过调节ERK信号通路来发挥抗抑郁作用。

  • 标签: 异常黑胆质成熟剂 抑郁症 ERK信号通路
  • 简介:目的:探讨乌灵胶囊联合米氮平治疗更年期抑郁的疗效以及对患者神经内分泌的影响。方法:采用随机双盲对照法将我院195例更年期抑郁患者随机分为对照组和治疗组,对照组给予米氮平治疗,治疗组给予米氮平+乌灵胶囊治疗。治疗8周,观察并比较两组患者的汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分和改良Kupperman指数评分(KMI)、世界卫生组织生存质量测定量表简表(WHOQOL-BREF)评分、不良反应症状量表(TESS)。治疗前后测定并比较两组患者血清单胺类神经递质5-羟色胺(5-TH)、去甲肾上腺素(NE)、雌二醇(E2)、促卵泡激素(FSH)、促黄体生成素(LH)水平。结果:对照组和治疗组的有效率分别为80.61%和92.78%(P〈0.01)。治疗后2、4、6、8周与治疗前HADM评分比较2组均有明显降低,从治疗第2周末起,治疗组的HADM总分较对照组明显下降。治疗后两组间的KMI评分和WHOQOL-BREF评分比较均有显著性差异。治疗后两组患者的5-羟色胺(5-TH)和去甲肾上腺素(NE)较治疗前明显升高;治疗后两组患者的雌二醇(E2)、促卵泡激素(FSH)、促黄体生成素(LH)浓度较治疗前均有显著性差异。对照组的不良反应总数18例(18.37%),TESS值为(5.89±0.41)分;治疗组的不良反应总数8例(8.25%),TESS评分(3.14±0.28)分。治疗组的不良反应数及TESS明显低于对照组。结论:乌灵胶囊可提高米氮平治疗更年期抑郁临床疗效,且不良反应少,依从性好,并能有效地调整患者的E2、FSH、LH水平,提高患者生存质量。

  • 标签: 乌灵胶囊 米氮平 更年期 抑郁症 神经内分泌
  • 简介:目的:观察穿心莲内酯对脑膜炎奈瑟球菌感染大鼠经抗生素治疗后的内毒素血的治疗效果及其作用机制。方法:新生11天大鼠,经小脑延髓池进针,注射浓度为3×108cfu/ml的脑膜炎奈瑟球菌混悬液,复制脑膜炎模型。实验分为正常组、模型组、抗生素治疗组(氨苄青霉素钠200mg/kg)、穿心莲内酯组(50mg/kg)、激素组(地塞米松1mg/kg)。连续给药6天后观察各组的存活率、平均最高体温增量、血浆脂多糖水平、血清TNF-α、IL-6水平,Western印迹法测定脑膜组织p65和IκBα表达水平。结果:50mg/kg穿心莲内酯和激素治疗组存活率明显高于抗生素组,平均最高体温增量、血浆脂多糖水平、血清TNF-α和IL-6水平显著低于抗生素组;p65表达水平低于模型和单用抗生素组,而IκBα的表达水平高于模型和单用抗生素组。结论:穿心莲内酯对脑膜炎奈瑟球菌感染大鼠经抗生素治疗后的内毒素血具有一定的治疗效果,其机制可能是通过抑制NF-B炎症通路,进而抑制炎症反应有关。

  • 标签: 穿心莲内酯 脑膜炎奈瑟球菌 脂多糖血症 核因子-B
  • 简介:目的:研究有效组分配伍的四逆汤对甲状腺功能减退的治疗作用。方法:用甲状腺过氧化物酶抑制剂丙基硫氧嘧啶制备SD大鼠甲减动物模型,以有效组分配伍的四逆汤高、中、低剂量组(9.6g生药/kg、4.8g生药/kg、2.4g生药/kg)对甲减动物进行治疗。实验过程中观察动物一般状态,并定期记录各组动物的饮食、饮水量,实验结束后,测定各组动物血清甲状腺激素水平;HE染色观察各组动物甲状腺病理损伤程度;采用双向凝胶电泳技术测定血清蛋白质组学差异。结果:与空白对照组相比,模型组动物饮食饮水量明显减少,出现倦卧、耸毛等症状,T3、T4水平显著降低,TSH水平显著升高,甲状腺组织病理损伤严重;与模型对照组相比,四逆汤药物有效组分配伍组饮食饮水量升高,一般状态有所改善,2.4、4.8g/kg组可显著升高模型动物的血清T3、T4水平,降低TSH水平;四逆汤药物有效组分配伍各剂量组均可显著改善甲状腺病理损伤程度;蛋白组学研究结果表明与空白组比较,模型组有34个蛋白表达上调、67个蛋白表达下调,四逆汤有效组分配伍9.6g/kg组可将上调蛋白中的14个蛋白表达下调2倍以上,下调蛋白中的7个蛋白表达上调2倍以上。结论:四逆汤药物有效组分配伍对大鼠甲状腺功能减退有治疗作用。

  • 标签: 四逆汤 有效组分配伍 甲状腺功能减退症 蛋白质组学
  • 简介:目的:研究加味四逆散分时给药对应激性抑郁大鼠下丘脑视交叉上核生物钟基因Per、Cry的表达及其昼夜节律的影响。方法:采用慢性不可预计轻度应激建立应激性抑郁大鼠模型,采用RT-PCR法及余弦节律分析法观察分析抑郁大鼠下丘脑视交叉上核Per、Cry的表达及其昼夜节律的变化。结果:慢性不可预计轻度应激使大鼠Per1、Per2、Per3、Cry2在大多数时间点(至少4个时间点)表达增强。应激性抑郁大鼠下丘脑视交叉上核中Per12-△△Ct的中值、谷值上升,振幅增大,时相提前;Per22-△△Ct的中值、峰值上升,振幅增大,时相延后;Per32-△△Ct的中值下降、峰值上升,振幅无变化,时相延后;Cry12-△△Ct的中值、峰值、谷值下降,振幅无变化,时相延后;Cry22-△△Ct的中值、峰值上升,振幅无变化,时相提前。加味四逆散卯时给药(16.9g/kg)对Per2、Per3、Cry2表达增强以及Per2振幅增大具有明显的抑制作用;对Cry2、Per2、Per32-△△Ct的中值、谷值和峰值紊乱以及Cry1、Per3峰值时间和谷值时间的紊乱具有明显的调节作用。加味四逆散酉时给药(16.9g/kg)对Per2、Per3、Cry2表达增强以及Per1振幅增大具有明显的抑制作用;对Per2、Per32-△△Ct的中值、谷值和峰值紊乱以及Cry1、Per3峰值时间和谷值时间的紊乱具有明显的调节作用。结论:加味四逆散卯时和酉时给药主要是通过调节SCN中Per、Cry有关时间点的含量和改变其时间节律达到抗抑郁效应。

  • 标签: 加味四逆散 应激 抑郁症 视交叉上核 生物钟基因 生物节律