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  • 简介:(cyclopamine)为从藜芦属植物内分离得到的一种异甾体类生物碱,对Hedgehog信号通路有抑制作用,在抗肿瘤方面表现出良好的活性。环发现以来的研究包括以下部分:(1)环的发现和历史;(2)环的理化性质;(3)环的来源;(4)环对Hedgehog信号通路的作用;(5)环的研究展望.

  • 标签: 环巴胺 抗肿瘤 综述
  • 简介:目的:以乳安布剂中芍药苷为检测指标,研究不同浓度氮酮对该制剂体外透皮吸收的影响。方法:采用改良Franz扩散池进行体外透皮试验,HPLC测定接受液中芍药苷含量。结果:不同浓度氮酮对芍药苷均有促渗作用,3%氮酮对芍药苷的促渗作用最强。结论:氮酮浓度为3%时促渗效果最佳,为该制剂的深入研究提供了依据。

  • 标签: 乳安巴布剂 芍药苷 HPLC 体外透皮吸收
  • 简介:目的:探讨采用超滤法分离技术纯化葫芦巴中葫芦总皂苷的工艺。方法:以浸膏得率和薯蓣皂苷元的含量为评价指标进行正交实验设计,对操作压力、滤膜的分子截流值、药液浓度、药液温度4个因素进行优选。结果:选择的最佳工艺为A3B2C3D2,即操作压力为2kg·m^-2,膜孔径(以截流分子量计)10000,药液浓度为生药量1.0g·mL^-1,药液温度为25℃时纯化效果最好。结论:所选择的膜分离技术纯化葫芦巴中葫芦总皂苷的工艺操作简单可靠,纯化效率高。

  • 标签: 葫芦巴皂苷 超滤法 正交设计
  • 简介:目的:建立水飞蓟宾葡甲在犬体内血药浓度的高效液相色谱检测方法.方法:在弱碱性条件下.血样用叔丁基甲醚进行液-液提取.结果:犬血浆中的成分对水飞蓟宾葡甲的检测没有干扰,且水飞蓟宾葡甲异构体得到很好分离。线性范围为0.1~5.0μg·mL^-1,高中低3个浓度的平均绝对回收率为(94.2±6.12)%,方法回收率为(104.6±11.05)%。结论:该方法简单准确,灵敏度高,适用于水飞蓟宾葡甲体内药动学及临床药理学研究.

  • 标签: 水飞蓟宾葡甲胺 血药浓度 反相高效液相色谱法 药代动力学
  • 简介:目的:建立针椒布剂中二氢辣椒素含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定,色谱柱为C18,流动相为甲醇-水(70:30),检测波长228nm。结果:二氢辣椒素在6.8~108.8μg·mL^-1成良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为97.03%,RSD=1.68%。结论:该方法简便、准确,能有效地控制针椒布剂的质量。

  • 标签: 针椒巴布剂 二氢辣椒素 高效液相色谱法
  • 简介:目的:合成一系列新型烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

  • 标签: 衍生物合成 顺式反式长春西汀衍生物 胺烷基取代衍生物 抗氧化 长春西汀衍生物
  • 简介:目的:探讨地方标准收载药材作为新药研发原料药材资源的研究方法。方法:查阅资料和标本,分析确定出主要分布区,制定调查路线;进行野外初查,制定适合调查品种的野外调查方案。结果和结论:根据资源分布和数量调查结果确定出资源量集中的区域,采集用于质量研究的样本,归纳出影响药材质量的一些因素。

  • 标签: 土大黄 巴天酸模 资源调查 中药新药
  • 简介:针对中药、天然药物临床药代动力学资料中存在的常见问题,从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法,分析并阐明了临床药代动力学研究的目的和基本原则,提出了药代动力学研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行药代动力学方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

  • 标签: 中药 天然药物 非临床药代动力学
  • 简介:蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型,用于筛选脱氢枞系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性,有卤素取代苯环基的脱氢枞衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示:脱氢枞衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

  • 标签: 蛋白酪氨酸激酶 均相时间分辨荧光 高通量筛选 脱氢枞胺衍生物
  • 简介:目的:使用茜草细胞悬浮培养体系研究茜草中萘醌类成分生合成途径原料IPP的来源,以及茉莉酸甲酯、氯和洛伐他丁对蒽醌和萘醌的积累情况。方法:建立茜草细胞悬浮培养体系,分别在培养基中添加茉莉酸甲酯、氯和洛伐他丁。每3天取样一次。使用高效液相色谱法测定紫色素和大叶茜草素含量并计算出产量。结果:洛伐他丁处理组中紫色素和大叶茜草素产量均有显著增加。氯处理组中紫色素和大叶茜草素产量明显下降。茉莉酸甲酯处理组中紫色素产量增加,同时大叶茜草素产量降低。结论:在茜草细胞中萘醌类成分的IPP可能是通过MEP途径合成的;要解释茉莉酸甲酯对蒽醌和萘醌积累的不同作用,基因表达水平方面的研究尤其是对1,4-二羟基-2-萘甲酸异戊烯基化的基因表达研究应该受到更多关注。更多还原

  • 标签: 茜草 大叶茜草素 紫色素 洛伐他丁 氯胺 茉莉酸甲酯