简介：Inthepresentstudy,aseriesofnovelnitricoxide-hydrogensulfidereleasingderivativesof(S)-3-n-butylphthalide((S)-NBP)weredesigned,synthesized,andevaluatedaspotentialantiplateletagents.CompoundNOSH-NBP-5displayedthestrongestactivityininhibitingthearachidonicacid(AA)-andadenosinediphosphate(ADP)-inducedplateletaggregationinvitro,with3.8-and7.0-foldmoreeffectivenessthan(S)-NBP,respectively.Furthermore,NOSH-NBP-5couldreleasemoderatelevelsofNOandH2S,whichwouldbebeneficialinimprovingcardiovascularandcerebralcirculation.Moreover,NOSH-NBP-5couldrelease(S)-NBPwhenincubatedwithratbrainhomogenate.Inconclusion,thesefindingsmayprovidenewinsightsintothedevelopmentofnovelantiplateletagentsforthetreatmentofthrombosis-relatedischemicstroke.

简介：目的马尾藻类海草wightiiGreville是属于有大约200种类的Sargassaceae家庭的海洋的棕色的水藻。整个干燥植物粉末的ethanolic摘录包含了众多的phytoconstituents，包括flavonoids。学习在老鼠集中于马尾藻类海草wightii的anticancer活动。在二剂量的马尾藻类海草wightii(EESW)的ethanolic摘录铺平的方法被用来用DAL房间线在老鼠检验anticancer活动导致癌症。身体重量，可行、不能生存的肿瘤房间计数，吝啬的幸存时间，寿命的增加，和hematological参数为EESW的anticancer活动被观察。在老鼠的DAL房间的intraperitoneal接种显著地增加了的结果癌症房间计数。在在对待EESW的组癌症动物观察的癌症细胞数字的减少显示测试药在肿瘤细胞增长上有重要禁止的效果。有EESW的治疗也在肿瘤重量显示出重要减少，并且因此增加了对待DAL的老鼠的lifespan。另外，EESW管理显著地在对待DAL的老鼠恢复了hematological参数。现在的学习结果建议摘录提议的那个政府的结论提高了抗氧化剂潜力。因此，EESW拥有anticancer活动，这能从这研究被结束。

简介：Inthepresentstudy,theeffectsofPleurotusnebrodensispolysaccharide(PN-S)ontheimmunefunctionsofimmunosuppressedmiceweredetermined.Theimmunosuppressedmousemodelwasestablishedbytreatingthemicewithcyclophosphamide(40mg/kg/2d,CY)throughintraperitonealinjection.TheresultsshowedthatPN-SadministrationsignificantlyreversedtheCY-inducedweightloss,increasedthethymicandsplenicindices,andpromotedproliferationofTlymphocyte,Blymphocyte,andmacrophages.PN-SalsoenhancedtheactivityofnaturalkillercellsandincreasedtheimmunoglobulinM(IgM)andimmunoglobulinG(IgG)levelsintheserum.Inaddition,PN-Streatmentsignificantlyincreasedthephagocyticactivityofmouseperitonealmacrophages.PN-Salsoincreasedthelevelsofinterleukin-6(IL-6),tumornecrosisfactor-α(TNF-α),interferon-γ(INF-γ),andnitricoxide(NOS)insplenocytes.qRT-PCRresultsalsoindicatedthatPN-SincreasedthemRNAexpressionofIL-6,TNF-α,INF-γ,andnitricoxidesynthase(iNOS)inthesplenocytes.TheseresultssuggestthatPN-Streatmentenhancestheimmunefunctionofimmunosuppressedmice.Thisstudymayprovideabasisfortheapplicationofthisfungusinadjacentimmunopotentiatingtherapyagainstcancerandinthetreatmentofchemotherapy-inducedimmunosuppression.

简介：Cancerisamajorhealthconcernandleadingburdenoneconomyworldwide.Anincreasingeffortisdevotedtoisolationanddevelopmentofplant-deriveddietarycomponentsaseffectivechemo-preventiveproducts.Phytochemicalcompoundsfromnaturalresourcessuchasfruitsandvegetablesareresponsiblefordecreasingtheriskofcertaincancersamongtheconsumingpopulations.Apigenin,aflavonoidphytochemicalfoundinmanykindsoffruitsandvegetables,hasbeenshowntoexertsignificantbiologicaleffects,suchasanti-oxidant,anti-inflammatoryandmostparticularlyanti-neoplasticproperties.Thisreviewisintendedtosummarizethemostrecentadvancesintheanti-proliferativeandchemo-preventiveeffectsofapigeninindifferentcancermodels.Analysisofthedatafromthestudiedcancermodelshasrevealedthatapigeninexertsitsanti-proliferativeeffectsthroughmultipleandcomplexpathways.Thisguidedustodiscoversomecontroversialresultsabouttheexactroleofcertainmolecularpathwayssuchasautophagyintheanticancereffectsofapigenin.Further,therewerecumulativepositiveevidencessupportingtheinvolvementofcertainpathwayssuchasapoptosis,ROSandDNAdamageandrepair.Apigeninpossessesahighpotentialtobeusedasachemosensitizingagentthroughtheup-regulationofDR5pathway.Accordingtothesepreclinicalfindingswerecommendthatfurtherrobustunbiasedstudiesshouldconsiderthepossibleinteractionsbetweendifferentmolecularpathways.

简介：Chemokine12(CXCL12)，也作为stromal知道房间导出factor-1(SDF-1)和CXCchemokine亚科的一个成员，无所不在地在许多纸巾和房间类型被表示。它为transmembraneG联合蛋白质的受体CXCR4和CXCR7与ligand明确地交往。CXCL12/CXCR4轴参加一系列生理、生物化学、病理学的过程，例如发炎和白血球trafficking，导致癌症的骨头疼痛，和postsurgical伤害，并且也是在在肿瘤房间和他们的微型环境之间的cross-talking的一个关键因素。CXCR4的异常overexpression为肿瘤幸存，增长，angiogenesis，homing和转移是批评的。在这评论，我们在癌症，在临床的学习下面的CXCR4禁止者，和自然产品CXCR4对手总结了CXCL12/CXCR4的角色。在结论，发信号的CXCL12/CXCR4为肿瘤开发是重要的并且指向小径可能代表一条有效途径到在癌症治疗开发新奇治疗。

简介：目的:考察长期用药在血脑屏障上是否引起耐药性及P-糖蛋白(P-gp)表达增强.方法:原代牛脑微血管内皮细胞(BCEC)加入环孢素A(CsA),长春新碱(VCR),阿霉素(Dox),或粉防己碱(Tet),初始剂量分别为0.0083,0.091,0.34,或0.32μmol/L,培养至传代剂量翻倍.连续作用21,37,51或69d后,用罗丹明123(Rh123)检测P-gp功能.将各药物诱导69天的BCEC制膜,用酶联免疫吸附法(ELISA)测定P-gp表达.结果:Dox用药37d使胞内Rh123浓度降低38%.连续给药51和69d后,Dox分别使胞内Rh123浓度降低47%和57%,VCR组分别降低36%和40%.而CsA和Tet组一直未见明显变化.维拉帕米(10μmol/L)分别使CsA、Tet、Dox和VCR诱导组BCEC内Rh123的摄取增加92%、85%、143%和186%.Dox和VCR连续用药69d使P-gp的表达增强45%和32%.结论:长期使用Dox或VCR可在血脑屏障上诱导P-gp介导的耐药性以及P-gp表达增强.

简介：AIM:ToevaluatetheeffectofOcimumsanctumleafextractonthedietarysupplementationinthetransgenicDrosophilamodelofParkinson’sdisease.METHOD:TheeffectofOcimumsanctumleafextractwasstudiedonthetransgenicDrosophilamodeloffliesexpressingnormalhumanalphasynuclein(h-αs)intheneurons.O.sanctumextractatfinalconcentrationsof0.0428×10-4,0.87×10-4,and1.85×10-4g·mL-1ofdietwereestablishedandtheflieswereallowedtofeedfor21days.Theclimbingassayandlipidperoxidationweretakenasparametersforthestudy.RESULTS:ThesupplementationofO.sanctumextractshowedadose-dependentsignificantdelayinthelossofclimbingabilityandreductioninoxidativestressinthebrainofPDmodelflies.CONCLUSION:TheresultsofthepresentstudyshowedthattheO.sanctumextractispotentinreducingthePDsymptomsintransgenicDrosophilamodel.

简介：

简介：PhyllanthusUrinariaL.(PUL)isatraditionalChinesemedicineusedtotreathepaticandrenaldisorders.However,themechanismofitshepatoprotectiveactionisnotfullyunderstood.Inthepresentstudy,bloodbiochemicalindexesandliverhistopathologicalchangeswereusedtoestimatetheextentofhepaticinjury.GC/MSandLC/MS-baseduntargetedmetabolomicswereusedincombinationtocharacterizethepotentialbiomarkersassociatedwiththeprotectiveactivityofPULagainstCCl_4-inducedliverinjuryinrats.PULtreatmentcouldreversetheincreaseinALT,ASTandALPinducedbyCCl_4andattenuatethepathologicalchangesinratliver.SignificantchangesinlivermetabolicprofilingwereobservedinPUL-treatedgroupcomparedwithliverinjurymodelgroup.SeventeenbiomarkersrelatedtothehepatoprotectiveeffectsofPULagainstCCl_4-inducedliverinjurywerescreenedoutusingnonparametrictestandPearson'scorrelationanalysis(OPLS-DA).TheresultssuggestedthatthepotentialhepatoprotectiveeffectsofPULinattenuatingCCl_4-inducedhepatotoxicitycouldbepartiallyattributedtoregulatingL-carnitine,taurocholicacid,andaminoacidsmetabolism,whichmaybecomepromisingtargetsfortreatmentoflivertoxicity.Inconclusion,thisstudyprovidesnewinsightsintothemechanismofthehepatoprotectionofPhyllanthusUrinaria.

简介：

简介：AnovelPleurotusnebrodensispolysaccharide(PN-S)waspurifiedandcharacterized,anditsimmune-stimulatingactivitywasevaluatedinRAW264.7macrophages.PN-SinducedtheproliferationofRAW264.7cellsinadose-dependentmanner,asdeterminedbytheMTTassay.AfterexposuretoPN-S,thephagocytosisofthemacrophageswassignificantlyimproved,withremarkablechangesinmorphologybeingobserved.FlowcytometricanalysisdemonstratedthatPN-SpromotedRAW264.7cellstoprogressthroughSandG2/Mphases.PN-Streatmentenhancedtheproductionsofinterleukin-6(IL-6),nitricoxide(NO),interferongamma(INF-γ),andtumornecrosisfactor-α(TNF-α)inthemacrophages,withup-regulationofmRNAexpressionsofinterleukin-6(IL-6),induciblenitricoxidesynthase(iNOS),interferongamma(INF-γ)andtumornecrosisfactor-α(TNF-α)beingobservedinadose-dependentmanner,asmeasuredbyqRT-PCR.Inconclusion,theseresultssuggestthatthepurifiedPN-Scanimproveimmunitybyactivatingmacrophages.

简介：目的：建立丹参注射液中果糖、葡萄糖、甘露三糖和水苏糖4种糖类成分的HPLC-ELSD分析测定方法。方法：采用PrevailCarbohydrateES（250mm×4.6mm，5μm）色谱柱，乙腈-水（67∶33）为流动相，体积流量为1.0mL·min^-1；ELSD漂移管温度90℃，载气为空气，载气流量为3.0L·min^-1；柱温为35℃。结果：果糖、葡萄糖、甘露三糖和水苏糖的线性范围分别为375.6～1878，233.0～1165，228.4～1142，300.2～1501μg·mL^-1，平均回收率分别为102.4%，103.9%，103.1%，100.9%，RSD分别为2.18%，3.45%，2.56%，2.71%。结论：该方法具有准确、重现性好、简便等优点，可用于丹参注射液的质量控制。

简介：目的：比较研究三黄降糖方和达美康对糖尿病性心肌病变的作用及心肌GluT4mRNA表达的影响。方法：以STZ造成大鼠糖尿病模型，灌胃三黄降糖方和达美康8周后，检测血糖、胰岛素、血脂、心脏重量，以RT－PCR法测定心肌GluT4mRNA。结果：糖尿病大鼠心脏重量增加，血糖升高，血清胰岛素水平降低，血清TC、TG、LDL－ch升高，心肌GluT4mRNA表达降低。三黄降糖方和达美康均可使糖尿病大鼠心脏重量减轻，两药对血糖有轻微降低作用，而对血清胰岛素水平无明显影响；两药均可防止心肌GluT4mRNA降低。达美康还可降低血清TC和LDL－ch。结论：三黄降糖方和达美康对糖尿病性心肌病变具有对抗作用，其作用与促进心肌局部GluT4mRNA表达，改善心肌细胞能量代谢有关。达美康还可能通过降低血脂而起作用。

简介：免疫细胞化学技术和Westernblot分析证实MCF7adr细胞P-糖蛋白(PGP)过量表达，而MCF7细胞无PGP表达。1：60R1(复方R1)和1：90R1处理细胞2小时、3小时均使MCF7adr细胞PGP表达下降，并且与药物作用时间和浓度有关。Northernblot分析示MCFT7adr细胞mdr2mRNA高表达，而MCFT细胞无表达。1：60R1、1：90R1处理2小时或3小时均使MCF7adr细胞mdr1RNA表达降低，且随着时间的延长而更加明显。浓度(1：60R1,1：90R1)改变对耐药细胞mdr1mRNA表达下降的影响程度无明显差异。结果提示R1的逆转作用机理之一可能与其从蛋白质和mRNA水平使耐药细胞PGP表达下降，从而增加细胞内药物聚集量和抗癌药细胞毒性有关。

简介：目的:研究柴胡黄芩不同剂量比例配伍对CCl4小鼠急性肝损伤模型的影响.方法:采用0.2%CCl4液体石蜡灌胃造成CCl4小鼠急性肝损伤模型,以单味柴胡、黄芩作为对照药,通过对肝组织病理形态学、血清谷丙转氨酶(ALT)、总蛋白(TP)、白蛋白(ALb)变化的比较,探讨柴胡、黄芩不同剂量比例配伍对CCl4小鼠急性肝损伤的影响.结果:柴胡、黄芩配伍均能降低CCl4引起的小鼠血清ALT酶升高,对抗CCl4所致急性肝损伤,尤其以柴胡黄芩2:1配伍效果最显著.结论:柴胡黄芩配伍对小鼠肝损伤有一定的保护作用,柴胡黄芩2:1配伍效果最显著.

简介：目的：通过比较两种肥大细胞模型RBL-2H3和P815细胞激活后脱颗粒反应的差异,寻找早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型,为进一步建立基于细胞水平的过敏原和抗过敏药物的体外筛选模型提供一定的参考。方法：10μg·mL^-1C48/80激活细胞15-60min,比色法检测组胺、β-氨基己糖苷酶及类胰蛋白酶等过敏介质的释放,中性红染色法进行形态学观察,流式细胞法检测AnnexinV阳性细胞率。结果：C48/80刺激P815、RBL-2H3细胞15-60min后组胺释放率均明显增加,并且相同刺激条件下,两种细胞模型的组胺释放率基本相当。C48/80刺激P815细胞15min以上,β-氨基己糖苷酶释放率、类胰蛋白酶释放率、AnnexinV阳性细胞率和中性红染色脱颗粒细胞率均明显增加;但相同浓度的C48/80需刺激RBL-2H3细胞30-45min以上,上述指标才出现显著增加。在相同的刺激条件下,P815细胞过敏介质释放率、AnnexinV阳性率和脱颗粒率均高于RBL-2H3细胞。结论：同RBL-2H3相比,在相同刺激条件下,P815细胞活化后脱颗粒时间出现更早、程度更高。提示除RBL-2H3细胞,P815细胞也可作为一种早期、稳定、敏感的肥大细胞脱颗粒体外检测模型。

简介：目的：观察甘草次酸（Glycyrrhetinicacid,GA）对哮喘大鼠肺泡灌洗液（Bronchoalveolarlavagefluid,BALF）白细胞计数及血清IgE、IL-4、TNF-α水平的影响,探讨其防治哮喘的机制。方法：将60只雄性SD大鼠随机分为正常对照组、哮喘模型组、地塞米松0.5mg/kg组、甘草次酸200、100、50mg/kg剂量组。采用卵清白蛋白（OVA）与氢氧化铝致敏,并OVA雾化吸入激发制备大鼠支气管哮喘模型。各组给予相应剂量的药物7d,于末次给药后24h,处死动物,取血清测IgE、IL-4及TNF-α含量,收集BALF进行白细胞分类计数,Western-blot法检测甘草次酸对哮喘大鼠肺组织IgE、IL-4及TNF-α蛋白表达的影响。结果：与哮喘模型组比较,甘草次酸200、100mg/kg可使哮喘大鼠BALF淋巴细胞及嗜酸性粒细胞数降低,中性粒细胞数增多,使血清及肺组织IgE、IL-4及TNF-α水平明显下降。结论：甘草次酸可通过减少炎性细胞（淋巴细胞及嗜酸性粒细胞）和下调细胞因子IgE、IL-4及TNF-α水平减轻哮喘大鼠气道炎症,改善哮喘症状。

简介：目的：研究吴茱萸碱的抗肝纤维化作用。方法：雄性C57鼠采用腹腔注射CCl4构建肝纤维化模型,同时采用吴茱萸碱（18mg/kg、9mg/kg）、扶正化瘀胶囊（750mg/kg）进行灌胃给药,干预运HE染色检测肝纤维化的变化;生化检测血清丙氨酸转移酶（ALT）和天冬氨酸转移酶（AST）,以及肝组织的SOD、MDA含量;Westernblot法检测转化生长因子β（TGF-β）及血小板衍生生长因子（PDGF）的蛋白表达。结果：吴茱萸碱（18mg/kg、9mg/kg）组和扶正化瘀胶囊（750mg/kg）组显著抑制CCl4诱导的小鼠肝纤维化程度,血清ALT、AST水平及肝脏组织中MDA水平明显降低,SOD显著提高;吴茱萸碱（18mg/kg、9mg/kg）组和扶正化瘀胶囊（750mg/kg）组显著抑制肝组织中TGF-1和PDGF的蛋白表达。结论：吴茱萸碱具有显著的改善肝纤维化作用。

简介：目的：研究清燥救肺汤对乌拉坦诱导肺癌模型鼠TGF-β1、Smad2和p38MAPK的影响。方法：选择清洁级KM小鼠,随机分为6组,即正常组、模型组、六味地黄丸4.6g/kg组、清燥救肺汤33.6g/kg、16.8g/kg、8.4g/kg组。除正常组外,其余各组小鼠腹腔注射乌拉坦800mg/kg,每周两次,连续五周,复制小鼠肺癌模型。给药与造模同时进行,1次/d,连续15周。清燥救肺汤33.6g/kg、16.8g/kg、8.4g/kg组、六味地黄丸4.6g/kg组分别给予等体积药物,正常组与模型组灌胃生理盐水。15周后,取肺脏检测。肉眼及镜下计数双肺小鼠肺肿瘤结节数,并计算小鼠肺肿瘤发生率;WesternBlot测定肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK蛋白的表达;免疫组化检测肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK活性的表达。结果：清燥救肺汤（8.4、16.8、33.6g/kg）均能使肺肿瘤发生率从91.7%降至58.3~75.0%,平均肿瘤结节数从5降至3,明显降低肺癌模型鼠肺组织TGF-β1、Smad2和p38MAPK蛋白的表达,并可使肺组织中TGF-β1、Smad2和p38MAPK活性的表达也显著下降。结论：清燥救肺汤可能通过抑制TGF-β1、Smad2和p38MAPK的过度表达,从而多靶点调控TGF-β1/Smad2及p38MAPK等信号通路来实现延缓肺癌的发生发展及转移。

简介：目的：观察四逆汤对异丙肾上腺素（ISO）诱导大鼠心肌肥厚的干预作用,并从炎症反应的角度探究其可能的作用机制。方法：选取36只SD大鼠随机分为正常组、模型组、卡托普利组（0.1g/kg·d）和四逆汤组（3.8g/kg·d）,每组9只。除正常组外,模型组、卡托普利组和四逆汤组均皮下注射ISO（5mg/kg·d）,制备心肌肥厚模型。给药4周后,称重并测量血流动力学。称量心脏重量及左心室重量并计算全心重量指数、左心室重量指数;苏木精-伊红（HE）染色观察心肌细胞肥大程度并测量心肌细胞跨核最短直径及横截面积;Masson染色观察并测量心肌胶原纤维沉积的情况;酶联免疫吸附试验检测大鼠血清中肿瘤坏死因子α（TNF-α）和白细胞介素6（IL-6）的表达水平;Westernblot测定Toll样受体4（TLR4）、髓样分化因子（MyD88）、核因子-κB亚基p65（NF-κBp65）、核因子κB抑制蛋白α（IκBα）的蛋白表达;QRT-PCR测定TLR4mRNA和肥大基因心房钠尿肽（ANP）和脑钠尿肽（BNP）mRNA表达。结果：与正常组相比,模型组大鼠心功能受损、心肌细胞肥大、胶原纤维增生;心脏重量、左心室重量、全心重量指数、左心室重量指数及心肌细胞跨核直径、横截面积显著增加;炎症因子TNF-α和IL-6表达水平增加;TLR4、MyD88和核内的NF-κBp65蛋白表达上调,而IκBα蛋白表达下调;TLR4mRNA和心脏肥大标记基因ANP和BNPmRNA表达上调。与模型组相比,四逆汤（3.8g/kg）组心功能改善,心肌细胞肥大程度减轻,胶原纤维增生减少;心脏重量、左心室重量、全心重量指数、左心室重量指数和心肌细胞跨核直径及横截面积显著降低;炎症因子TNF-α及IL-6的表达水平降低;同时TLR4、MyD88和核内的NF-κBp65蛋白表达减少,IκBα蛋白表达增加;ANP、BNP和TLR4mRNA表达水平下调。结论：四逆汤可以抑制由异丙肾上腺素诱导所致的病理性心肌肥厚,