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  • 简介:目的对盐酸A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸片的开发工艺.方法:通过X射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度法(IR)、电镜扫描(SEM)和差式扫描量热分析(DSC),对两种晶型进行鉴定.通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究.结果:两种晶型具有不同的晶型特征.A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性.湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型.结论:采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定.以A晶型替代B晶型制备盐酸片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性.

  • 标签: 盐酸厄洛替尼 晶型 X射线粉末衍射
  • 简介:肺癌是最常见的恶性肿瘤之一,在全世界范围内,其发病率和死亡率均呈上升趋势,严重的威胁着人类的健康。其中非小细胞肺癌(NSCLC)约占肺癌总发病率的85%,就诊时75%的患者已是局部晚期或有远处转移。

  • 标签: 厄洛替尼 肺肿瘤 进展
  • 简介:1例68岁女性患者因肺癌并全身多发骨转移口服盐酸埃克0.125mg,3次/d。第2天患者出现少量鲜血便,约20ml,遂自行停药。第3天便血停止。第4天,遵医嘱再次按原剂量口服盐酸埃克。第5天,患者排鲜血便3次,出血量约100~150ml,实验室检查示PLT43×10^9/L(服药前37×10^9/L),Hb119g/L(服药前132g/L)。再次停用盐酸埃克,观察4d,患者未再便血。

  • 标签: 埃克替尼 便血
  • 简介:摘要:目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中吉非和伊马浓度的方法,并应用于临床进行药代动力学研究。方法:以苯海拉明为内标,50 L血浆经叔丁基甲醚进行液液萃取、离心后取上清液氮气吹干,最后通过流动相复溶进样分析;采用菲罗门Gemini C18色谱柱(规格3 μm,50*4.6 mm);流动相为(0.1%甲酸)2 mmol·L-1甲酸铵水溶液和乙腈;梯度洗脱;流速为0.6 mL·min-1;离子源为电喷雾离子源(ESI);检测方式:正离子检测;扫描方式为多反应监测(MRM);定量分析离子对分别为m/z447.1100.0(吉非),m/z494.3217.4(伊马)和m/z 256.0167.2(苯海拉明)。结果:血浆中吉非和伊马的药物浓度在0.05~5μmol·L-1范围内线性良好,最低定量限均为0.05 μmol·L-1,吉非和伊马药物测定的日内精密度和日间精密度RSD

  • 标签: 吉非替尼 伊马替尼 液相色谱串联质谱法 含量测定
  • 简介:是目前已知的作用靶点最多的靶向抗肿瘤药物之一,具有广谱的抗肿瘤活性。2006年1月美国食品药品管理局(FDA)批准舒用于治疗转移性肾细胞癌和不能耐受或伊马治疗失败的转移性胃肠道间质瘤,2008年5月在我国上市。本文就舒的作用机理和临床研究进展作一综述。

  • 标签: 抗肿瘤药物 转移性肾细胞癌 多靶点 美国食品药品管理局 胃肠道间质瘤 治疗失败
  • 简介:1例85岁女性患者因肺癌口服埃克125mg、3次/d,用药前PLT为216×109/L。用药第7天PLT为107×10^9/L,第11天为81×10^9/L,第15天为73×10^9/L。考虑为埃克致血小板减少,停用该药,口服升血小板胶囊1.8g、2次/d,同时密切监测PLT。停药后24d,PLT为40×10^9/L;停药后42d,PLT恢复至153×10^9/L。次日恢复口服原剂量埃克,升血小板胶囊剂量增至1.8g、3次/d。再次用药第3天PLT为132×10^9/L。此后多次复查,PLT均正常。

  • 标签: 埃克替尼 血小板减少
  • 简介:胃肠间质瘤(GIST)是常见的间叶源性肿瘤,对放化疗都不敏感,转移性GIST的中位肿瘤进展时间为3-4个月,中位生存期只有15个月左右。目前有效的治疗是局部手术切除,术后接受伊马(格列卫)靶向治疗。对于复发或不可切除的肿瘤也可直接用伊马。伊马可使中位生存期延长至58个月,是GIST的一线治疗药物。但是近年发现,近11%的患者对伊马原发性耐药,7%的患者不能耐受伊马治疗,且对治疗有效的患者在治疗20-24个月肿瘤会出现进展。

  • 标签: 靶向治疗 胃肠间质瘤 低血糖昏迷 舒尼替尼 间叶源性肿瘤 中位生存期
  • 简介:目前恶性实体瘤的化学治疗主要依靠细胞毒性药物.传统细胞毒性药物不能区分肿瘤细胞和宿主细胞,因此针对性差,治疗有效性不高,治疗后肿瘤易复发和产生耐药性,而且毒副作用严重,病人的依从性差.目前,恶性实体瘤的化学治疗已达到了一个平台期,需要具有新机制、高效抗肿瘤活性和更好耐受性的药物才能进一步延长肿瘤患者的生存期,提高生存质量.

  • 标签: 吉非替尼 细胞毒性药物 恶性实体瘤 口服 靶向治疗 化学治疗
  • 简介:1例17岁男性慢性粒细胞白血病患者服用伊马400mg,2次/d,治疗约4个月无效,后改用达沙70mg,2次/d。约1个半月后,患者开始出现发热(39.2℃),之后出现全身肌肉、骨骼和关节疼痛。给予吲哚关辛栓50mg,3次/d塞肛和地塞米松2.5mg静脉滴注,患者疼痛减轻。因病情需要,患者继续服达沙,再次出现疼痛,给予吲哚美辛栓塞肛治疗。

  • 标签: 达沙替尼 肌痛 骨痛 关节痛 不良反应
  • 简介:1例45岁男性结肠癌患者术后化疗服用甲磺酸阿帕片500mg、1次/d.用药第19天,患者出现下腹间歇性疼痛、恶心、呕吐、纳差、乏力、轻度心悸、胸闷;第33天,心悸、胸闷加重并出现气喘、发热;第37天出现心律绝对不齐、心音强弱不等症状,CRP88mg/L,血钙1.98mmol/L,血钾3.3mmol/L,CK27.5U/L,α-羟丁酸脱氢酶231U/L,心肌肌钙蛋白Ⅰ〈0.02μg/L,B型钠尿肽56ng/L.诊断为快速型房颤,考虑与甲磺酸阿帕片有关.停用该药,给予吸氧、平喘、利尿、强心、转复心律等治疗,并持续进行心电、血氧饱和度监测.停用甲磺酸阿帕片第5天,患者胸痛缓解,未再出现心悸、胸闷、气喘,体温36.8℃,心电监护示窦性心律,心率85~100次/min,心律齐.停用甲磺酸阿帕片第6天,患者无不适感觉,血钾3.8mmol/L,血钙2.11mmol/L.

  • 标签: 心房颤动 阿帕替尼
  • 简介:摘要:目的:研究恶性胶质细胞瘤患者,采用莫唑胺联合泊苷方案实施治疗的临床价值。方法:选择2021年1月-2024年1月间,在我院就诊并接受治疗的,恶性胶质细胞瘤患者,共计78例。采取数学随机列表法将其分成两组,分别为对照组、治疗组。对照组中39例患者单纯采用莫唑胺进行治疗;治疗组中39例患者采用莫唑胺联合泊苷方案实施治疗。比较两组治疗总有效率、药物不良反应发生率、治疗前后炎症反应、免疫功能相关指标。结果:治疗组患者治疗总有效率高于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05);治疗组药物不良反应发生率低于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05);治疗组治疗前后炎症反应、免疫功能相关指标的改善幅度大于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论:恶性胶质细胞瘤患者,采用莫唑胺联合泊苷方案实施治疗,可帮助改善免疫功能,控制炎症反应,减少药物不良反应,使总有效率得到显著提升。

  • 标签: 恶性胶质细胞瘤 替莫唑胺 替尼泊苷 有效率 不良反应
  • 简介:[摘要]格瑞是一种新型的环戊基三唑嘧啶类(CPTP)口服抗血小板药物,格瑞为非前体药,无须经肝脏代谢激活即可直接起效,在停药后血液中的血小板功能也随之快速恢复。具有广泛的生物活性,因而起效快,可迅速抑制二磷酸腺苷( ADP) 诱导的血小板聚集,发挥抗血小板聚集、扩血管作用。格瑞起效时会影响腺苷水平,腺苷浓度的变化会引发机体生物学效应及不良反应[1]。本文对格瑞的相关文献报道和临床研究进行归纳总结,对其的相关不良反应进行综述。

  • 标签: 替格瑞洛 腺苷 抗血小板药 不良反应
  • 简介:目的:探讨津栓用于治疗细菌性阴道病的疗效。方法:将252例细菌性阴道病患者随机分为治疗组130例,对照组122例。治疗组在阴道灌洗后阴道放置津栓治疗,对照组给予单纯阴道灌洗,观察两组临床疗效。结果:治疗组治愈率54.62%,有效率84.62%,治愈后3个月内复发率26.67%;对照组治愈率22.95%,有效率63.11%,治愈后3个月内复发率60.71%。两组相比均有显著性差异。结论:津栓用于治疗细菌性阴道病方法有效,复发率低。

  • 标签: 细菌性阴道病 替尼津栓 疗效评定
  • 简介:摘要:目的:探究贝沙坦联合美托尔治疗高血压的临床治疗效果。方法:选择我院2021年1月至2023年12月收治的100例高血压患者为研究对象,以随机数字法分为两组,联合组:50例,予以贝沙坦治疗,贝沙坦组:50例,予以给予缬沙坦治疗,对比分析两组临床治疗效果。结果:联合组治疗总有效率高达96.0%(48/50),贝沙坦组为84.0%(42/50),组间差异显著(P<0.05),具统计学意义;经临床治疗后,两组血压、心率情况均较治疗前改善明显;组间差异显著(P<0.05),具统计学意义;且联合组患者血压、心率改善情况明显优于贝沙坦组,组间差异显著(P<0.05),具统计学意义;但两组患者在治疗期均未现显著不良反应。结论:贝沙坦联合美托尔治疗高血压方案较单一用药方案,既可以有效控制患者血压,且无显著不良反应少。因此,该联合治疗方案具有较高的临床应用价值。

  • 标签: 厄贝沙坦 美托洛尔 高血压 临床疗效
  • 简介:目的建立测定阿尔及其片剂中阿尔含量的高效液相色谱(HPLC)。方法采用外标法。色谱柱为InertsilODS-3柱(250mm×4.6mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,加水溶解并稀释至1000mL,用磷酸调pH至3.0)700mL加甲醇300mL与辛烷磺酸钠1.30g混匀,作为流动相,检测波长为226nm,流速为1.0mL/min。结果阿尔质量浓度在10-300μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,回归方程为A=43.1726C-116.3178(r=0.9996)。结论HPLC法简单、准确,可用于阿尔片的含量测定。

  • 标签: 高效液相色谱法 阿替洛尔片 含量测定
  • 简介:目的观察普纳(Ponatinib)对人血管内皮细胞的增殖、迁移、血管形成及NO合成释放的影响,从细胞水平评价Ponatinib血栓不良反应形成机制。方法采用CCK-8法、体外划痕法、Matrigel基底膜成管法及NO检测试剂盒分别考察Ponatinib对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的细胞毒作用、迁移能力、血管形成能力及细胞NO释放水平的影响。结果研究表明Ponatinib对HUVECs细胞半数抑制浓度(IC50)为(0.69±0.05)μmol/L。非毒性剂量的Ponatinib能够不同程度抑制HUVECs细胞的迁移、血管形成及NO的释放(P<0.05)。结论Ponatinib通过影响人血管内皮细胞增殖、迁移、血管形成等正常功能而造成血管内皮损伤,可能为其诱发血栓的原因之一。

  • 标签: PONATINIB 血栓 人脐静脉内皮细胞 机制
  • 简介:目的:探讨吉非治疗老年晚期非小细胞肺癌的有效性和安全性。方法:对照组34例采用放疗进行治疗,观察组37例给予口服吉非250mg/次,1次/日,比较两组的治疗总有效率、疾病控制率、不良反应发生率及治疗前后的血清糖蛋白型肺癌标志物(CA125)、粘蛋白型糖抗原(CA242)及癌胚抗原(CEA)水平的变化。结果:观察组治疗总有效率和疾病控制率均高于对照组(χ2=3.903,χ2=4.214,P〈0.05);治疗后两组患者血清CA125、CA242及CEA水平均明显下降(P〈0.05,P〈0.01),观察组CA125和CEA低于对照组(P〈0.05);观察组不良反应发生率低于对照组,但两组差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:吉非治疗老年中晚期非小细胞肺癌患者的临床疗效确切,耐受性好,不良反应少,值得广泛推广。

  • 标签: 吉非替尼 老年 非小细胞肺癌 CA125 不良反应