简介:目的对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺.方法:通过X射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度法(IR)、电镜扫描(SEM)和差式扫描量热分析(DSC),对两种晶型进行鉴定.通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究.结果:两种晶型具有不同的晶型特征.A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性.湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型.结论:采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定.以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性.
简介:摘要:目的:建立液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)同时测定人血浆中吉非替尼和伊马替尼浓度的方法,并应用于临床进行药代动力学研究。方法:以苯海拉明为内标,50 L血浆经叔丁基甲醚进行液液萃取、离心后取上清液氮气吹干,最后通过流动相复溶进样分析;采用菲罗门Gemini C18色谱柱(规格3 μm,50*4.6 mm);流动相为(0.1%甲酸)2 mmol·L-1甲酸铵水溶液和乙腈;梯度洗脱;流速为0.6 mL·min-1;离子源为电喷雾离子源(ESI);检测方式:正离子检测;扫描方式为多反应监测(MRM);定量分析离子对分别为m/z447.1100.0(吉非替尼),m/z494.3217.4(伊马替尼)和m/z 256.0167.2(苯海拉明)。结果:血浆中吉非替尼和伊马替尼的药物浓度在0.05~5μmol·L-1范围内线性良好,最低定量限均为0.05 μmol·L-1,吉非替尼和伊马替尼药物测定的日内精密度和日间精密度RSD
简介:1例45岁男性结肠癌患者术后化疗服用甲磺酸阿帕替尼片500mg、1次/d.用药第19天,患者出现下腹间歇性疼痛、恶心、呕吐、纳差、乏力、轻度心悸、胸闷;第33天,心悸、胸闷加重并出现气喘、发热;第37天出现心律绝对不齐、心音强弱不等症状,CRP88mg/L,血钙1.98mmol/L,血钾3.3mmol/L,CK27.5U/L,α-羟丁酸脱氢酶231U/L,心肌肌钙蛋白Ⅰ〈0.02μg/L,B型钠尿肽56ng/L.诊断为快速型房颤,考虑与甲磺酸阿帕替尼片有关.停用该药,给予吸氧、平喘、利尿、强心、转复心律等治疗,并持续进行心电、血氧饱和度监测.停用甲磺酸阿帕替尼片第5天,患者胸痛缓解,未再出现心悸、胸闷、气喘,体温36.8℃,心电监护示窦性心律,心率85~100次/min,心律齐.停用甲磺酸阿帕替尼片第6天,患者无不适感觉,血钾3.8mmol/L,血钙2.11mmol/L.
简介:摘要:目的:研究恶性胶质细胞瘤患者,采用替莫唑胺联合替尼泊苷方案实施治疗的临床价值。方法:选择2021年1月-2024年1月间,在我院就诊并接受治疗的,恶性胶质细胞瘤患者,共计78例。采取数学随机列表法将其分成两组,分别为对照组、治疗组。对照组中39例患者单纯采用替莫唑胺进行治疗;治疗组中39例患者采用替莫唑胺联合替尼泊苷方案实施治疗。比较两组治疗总有效率、药物不良反应发生率、治疗前后炎症反应、免疫功能相关指标。结果:治疗组患者治疗总有效率高于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05);治疗组药物不良反应发生率低于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05);治疗组治疗前后炎症反应、免疫功能相关指标的改善幅度大于对照组,组间差异有统计学意义(P<0.05)。结论:恶性胶质细胞瘤患者,采用替莫唑胺联合替尼泊苷方案实施治疗,可帮助改善免疫功能,控制炎症反应,减少药物不良反应,使总有效率得到显著提升。
简介:摘要:目的:探究厄贝沙坦联合美托洛尔治疗高血压的临床治疗效果。方法:选择我院2021年1月至2023年12月收治的100例高血压患者为研究对象,以随机数字法分为两组,联合组:50例,予以厄贝沙坦治疗,厄贝沙坦组:50例,予以给予缬沙坦治疗,对比分析两组临床治疗效果。结果:联合组治疗总有效率高达96.0%(48/50),厄贝沙坦组为84.0%(42/50),组间差异显著(P<0.05),具统计学意义;经临床治疗后,两组血压、心率情况均较治疗前改善明显;组间差异显著(P<0.05),具统计学意义;且联合组患者血压、心率改善情况明显优于厄贝沙坦组,组间差异显著(P<0.05),具统计学意义;但两组患者在治疗期均未现显著不良反应。结论:厄贝沙坦联合美托洛尔治疗高血压方案较单一用药方案,既可以有效控制患者血压,且无显著不良反应少。因此,该联合治疗方案具有较高的临床应用价值。
简介:目的建立测定阿替洛尔及其片剂中阿替洛尔含量的高效液相色谱(HPLC)。方法采用外标法。色谱柱为InertsilODS-3柱(250mm×4.6mm,5μm),以磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钾6.8g,加水溶解并稀释至1000mL,用磷酸调pH至3.0)700mL加甲醇300mL与辛烷磺酸钠1.30g混匀,作为流动相,检测波长为226nm,流速为1.0mL/min。结果阿替洛尔质量浓度在10-300μg/mL范围内与峰面积线性关系良好,回归方程为A=43.1726C-116.3178(r=0.9996)。结论HPLC法简单、准确,可用于阿替洛尔片的含量测定。
简介:目的观察普纳替尼(Ponatinib)对人血管内皮细胞的增殖、迁移、血管形成及NO合成释放的影响,从细胞水平评价Ponatinib血栓不良反应形成机制。方法采用CCK-8法、体外划痕法、Matrigel基底膜成管法及NO检测试剂盒分别考察Ponatinib对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)的细胞毒作用、迁移能力、血管形成能力及细胞NO释放水平的影响。结果研究表明Ponatinib对HUVECs细胞半数抑制浓度(IC50)为(0.69±0.05)μmol/L。非毒性剂量的Ponatinib能够不同程度抑制HUVECs细胞的迁移、血管形成及NO的释放(P<0.05)。结论Ponatinib通过影响人血管内皮细胞增殖、迁移、血管形成等正常功能而造成血管内皮损伤,可能为其诱发血栓的原因之一。
简介:目的:探讨吉非替尼治疗老年晚期非小细胞肺癌的有效性和安全性。方法:对照组34例采用放疗进行治疗,观察组37例给予口服吉非替尼250mg/次,1次/日,比较两组的治疗总有效率、疾病控制率、不良反应发生率及治疗前后的血清糖蛋白型肺癌标志物(CA125)、粘蛋白型糖抗原(CA242)及癌胚抗原(CEA)水平的变化。结果:观察组治疗总有效率和疾病控制率均高于对照组(χ2=3.903,χ2=4.214,P〈0.05);治疗后两组患者血清CA125、CA242及CEA水平均明显下降(P〈0.05,P〈0.01),观察组CA125和CEA低于对照组(P〈0.05);观察组不良反应发生率低于对照组,但两组差异无统计学意义(P〉0.05)。结论:吉非替尼治疗老年中晚期非小细胞肺癌患者的临床疗效确切,耐受性好,不良反应少,值得广泛推广。