简介:摘要:天然药物是药物研发的重要资源 ,利用天然产物丰富资源 ,可以发现活性化合物、先导化合物和药物。 AD是严重危害人类健康的老年性疾病 ,围绕防治 AD药物的研发 ,研究人员从抑制 Ap形成 ,促进 Ap清除、调节 aut蛋白磷酸化以及神经元保护等多方面进行了长期探讨和研究 ,尝试了多种抗 AD药物研发策略 ,取得重要进展。经过长期研究 ,己经发现了大批天然活性化合物 ,并开展了比较深入的研究。但是 ,抗 AD药物的研发仍然面临着巨大的困难 ,研发新型防治 AD的药物 ,仍需要建立科学的方法和研发策略 ,通过新技术的应用 ,研发出新型防治 AD的有效药物。本文根据研究结果 ,综述了天然产物抗 AD的研究现状 ,探索了研发新型抗 AD药物的策略和研究方向。
简介:【摘要】阿尔茨海默病在医学上又被称为老年痴呆症,临床表现为神经退行记忆衰减。乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物治疗老年痴呆,其基本原理为抑制脑内乙酰胆碱的分解、提高脑内胆碱能神经递质的传递,从而有效帮助患者改善认知功能。乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物在治疗不同严重程度的老年痴呆患者时,均能有效帮助患者改善精神行为和认知功能,提升日常生活质量。治疗老年痴呆症临床首选药物之一为第二代胆碱酯酶抑制剂—石杉碱甲,石杉碱甲药物是从蛇足石杉植物中提取获得,与其他几种乙酰胆碱酯酶抑制剂类药物相比具有较突出优势,当前医学临床领域对石杉碱甲需求越来越大。经过20年的医学临床研究,植物提取可使石杉碱甲的萃取率达到93%,纯度由3.04%提高到了90%以上,但植物资源面临濒危灭绝的局面已成为当下最突出的瓶颈,因此开发石杉碱甲原料药新的获得途径至关重要。石杉碱甲的宿主植株蛇足石杉人工栽培难度大且化学合成由于诸多难以克服的缺陷而无法实现工业化,生物合成成为关注焦点。生物合成的研究主要集中在新的可产石杉碱甲的菌株的发现与开发、生物合成石杉碱甲的关键酶基因研究以及生物转化等方面,为实现生物合成石杉碱甲奠定理论基础,有着非常广阔的前景。