简介：目的：制备靶向血管内皮生长因子受体2(vascularendothelialgrowthfactorreceptor2，VEGFR2)超声造影剂，评价其物理性质及对肿瘤细胞的寻靶能力。方法：利用生物素-亲和素桥接法将微米级超声造影剂USphere与VEGFR2抗体结合，制备靶向VEGFR2超声造影剂，检测其粒径分布；用免疫荧光法检测不同细胞株(高转移肝肿瘤细胞MHCC-97H及正常肝细胞LO2)中VEGFR2表达强度，以及靶向与非靶向VEGFR2超声造影剂对MHCC-97H和LO2细胞的结合能力。结果：靶向VEGFR2超声造影剂微泡分布均匀，平均粒径(1012.67±78.59)nm，免疫荧光法显示VEGFR2抗体可特异性连接于微泡表面。标记荧光的VEGFR2抗体在MHCC-97H细胞高表达，在LO2细胞低表达。免疫荧光定量显示靶向VEGFR2造影剂在MHCC-97H细胞中的荧光强度比值(微泡荧光强度/细胞荧光强度)为0.75±0.32，显著高于其他3组(P＜0.01)。结论：本研究成功制备靶向VEGFR2超声造影剂，其大小稳定均一，可与高表达VEGFR2的MHCC-97H细胞特异性结合。

简介：目的探讨携紫杉醇和Herceptin高分子造影剂（Pac-PLGA-HER）的体外寻靶能力及体内肿瘤药物含量。方法通过双乳化法及碳二亚胺法制备Pac-PLGA-HER,观察其与乳腺癌细胞MCF-7的结合能力。将25只种植有乳腺癌细胞MCF-7的裸鼠分为单纯紫杉醇（PTX）组、单纯载药微球（Pac-PLGA）组、单纯载药微球＋超声（Pac-PLGA＋US）组、靶向载药微球（Pac-PLGA-HER）组及靶向载药微球＋超声（Pac-PLGA-HER＋US）组,根据微球载药量调整到相应药物浓度,经尾静脉注入裸鼠体内,观察各组在荷瘤裸鼠肿瘤内药物含量情况。结果Pac-PLGA-HER平均粒径为（777.40±65.90）nm,包封率为（65.84±2.25）%,载药量为（6.58±0.23）%,体外寻靶实验可观察到Pac-PLGA-HER与乳腺癌细胞MCF-7大量结合。体内药物释放实验显示Pac-PLGA-HER＋US组在裸鼠肿瘤内药物浓度高于其他各组（P〈0.01）。结论Pac-PLGA-HER与乳腺癌细胞MCF-7有较好的结合能力,体内药物释放实验中Pac-PLGA-HER＋US组在裸鼠肿瘤内有较高的药物浓度。