简介:SinenxanA(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A/B/C环骨架的化合物,以该化合物为起始原料,通过4,20-双键合成D-环,在14β-位引入侧链等合成了1,7,9,13-脱氧-14β-侧链紫杉醇类似物4和5,这两个化合物在体外活性实验中,对KB,A2780和HCT-8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低,10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。
简介:摘要紫杉醇类药物的眼部不良反应可累及眼表、眼附属器及眼内各组织结构,临床表现多样,如干眼、泪道阻塞、结膜炎、角膜炎、黄斑水肿、视网膜损伤、视神经损伤等,可导致不可逆的视功能损害。眼部不良反应发生机制尚不清楚,紫杉醇导致黄斑水肿可能与其导致视网膜色素上皮细胞和Müller细胞功能障碍有关,其他不良反应可能与紫杉醇的细胞毒性有关。应用紫杉醇类药物前应进行眼科基线检查,用药过程中应密切观察有无眼部新发症状。眼部不良反应可以通过眼科常规检查明确诊断,治疗措施主要是及时调整药物和对症治疗。
简介:摘要目的分析紫杉醇类药物新辅助治疗老年乳腺癌患者的疗效及不良反应。方法进行随机对照试验。研究对象是从2015年12月到2017年12月期间来我院乳腺外科进行治疗的老年乳腺癌患者中抽取的50例,A组采用普通紫杉醇类药物治疗,B组采用紫杉醇脂质体新辅助治疗。分析临床疗效及不良反应。结果B组患者治疗后,治疗有效率为92%,明显高于A组(p<0.05);B组患者治疗后,不良反应发生概率为4%,明显低于A组(p<0.05)。结论相比普通紫杉醇类药物治疗,紫杉醇脂质体新辅助治疗乳腺癌患者的临床效果更加显著,不良反应发生率低,可推广应用。
简介:目的:探讨非类固醇类抗炎药NS398对肺癌H460细胞增殖及其膜型基质金属蛋白酶-1(membranetype1-matrixmetalloproteinase,MT1-MMP)表达的影响。方法:应用MTT法检测细胞生长抑制率,免疫荧光法检测MT1-MMP蛋白质表达,酶联免疫吸附法(enzyme—linkedimmunosorbentassay,ELISA)检测细胞培养液中活性基质金属蛋白酶-2(matrixmetalloproteinase-2,MMP-2)的浓度。结果:NS398可抑制H460细胞的增殖及MT1-MMP蛋白质的表达,减少H460细胞培养液中活性型MMP-2的含量,并呈剂量依赖关系。结论:NS398可能通过抑制肺癌细胞MT1-MMP表达及MMP-2的激活而抑制肺癌细胞的侵袭转移。
简介:本文由文献报道的己知小分子苗头化合物片段出发,基于其与β-分泌酶结合的晶体结构,通过结构修饰设计了全新的非肽类小分子β-分泌酶抑制剂:六氢嘧啶-5-醇系列及其两类类似物系列。计算机辅助药物设计的研究得到了良好的结果。我们测试了各类母核的β-分泌酶抑制活性,结果进一步支持了我们的设计思路。