简介:目的:制备水飞蓟宾口服亚微乳并研究其在大鼠体内的药动学。方法:采用薄膜分散-探头超声法制备水飞蓟宾亚微乳。大鼠分别灌服水林佳(市售水飞蓟宾磷脂复合物胶囊)和水飞蓟宾亚微乳,于不同时间点取血,HPLC法测定血药浓度,采用DAS(DateAcquisitionSystem)软件求算药动学参数。结果:水飞蓟宾亚微乳制剂的平均粒径为(155.9±2.2)nm,Zeta电位为-(29.62±0.03)mV,体外释放动力学符合Weibull方程;大鼠灌服水林佳和水飞蓟宾亚微乳后MRT分别为(1.73±0.03)h和(3.44±0.08)h,AUC0-∞分别为(1.83±0.38)mg·h·L-1和(4.72±0.48)mg·h·L-1。水飞蓟宾亚微乳的相对生物利用度为257.9%。结论:水飞蓟宾制成亚微乳制剂后延长了药物在体内的滞留时间,提高了药物的口服生物利用度。
简介:研制了含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂,并以常规阿维菌素微乳剂或乳油为对照,从制剂质量技术指标、理化性能及生物学效应等方面进行了评价。所配制的含有机硅助剂(Silwet408)的1.8%阿维菌素微乳剂(含质量分数为6%的环己酮、4%的二甲基亚砜、7%的0203B和5%的Silwet408,余量为自来水)不仅达到一般微乳剂的质量要求,阿维菌素热贮分解率为1.12%,有机硅助剂的热贮分解率也低于1%,而且通过溶剂优化,节约了70%的有机溶剂用量和7%的表面活性剂用量,还比常规微乳剂和乳油的表面张力降低10mN/m左右、减小液滴接触角10°以上、增大液滴的扩展面积5mm^2以上,药液的润湿时间从乳油和常规微乳剂难于润湿降低到1min以内。每公顷7.2g(有效成分含量)含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂对菜青虫的田间防效为96.8%,显著高于相同剂量的乳油制剂(防效94.5%);特别是低容量喷雾增效更为显著,每公顷3.6g的微乳剂防效为88.4%.明显高于同剂量的大容量喷雾(防效82.7%)。试验结果表明,含有机硅助剂的阿维菌素微乳剂比常规微乳剂或乳油性能更为优越,防效更显著,特别适合于低容量喷雾。
简介:目的评价肾移植术后普通环孢素A与环孢素A微乳剂对受者移植肾功能影响的差异。方法遵循Cochrane肾脏协作组随机对照试验检索策略,检索MEDLINE(1994—2006.3)、EMBASE(1994~2006.3)、中国生物医学文献数据库CBM(1994—2006.3)、Cochrane图书馆(2005年第4期)与肾移植相关的8种中文杂志。采用Revman4.2.7进行Meta分析。结果共有5个随机对照试验纳入研究,包括1671例同种异体尸体肾移植患者。结论肾移植术后使用普通环孢素A与环孢素A微乳剂相比受者移植肾功能无明显差异,但环孢素A微乳剂肾毒性发生率较高。
简介:随着蒸汽驱油等原油开采技术的应用,促进了原油开采,但也导致了原油乳液中含水率的增加。原油破乳剂是对石油采出液进行油水分离的一类油田化学药剂,本文综述了国内外原油破乳剂的发展以及中国破乳剂的不断更新,介绍了破乳剂阴阳离子、非离子等主要品种及其性能情况,给出了原油破乳剂三种选择及评价方法。在此基础上,提出了原油破乳剂复配的主要思路。