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  • 简介:    肝体外代谢系统广泛应用于药物代谢研究的各个方面,应用分离肝细胞、肝匀浆、肝微粒体等体外方法虽可揭示药物肝脏代谢的机制和相关代谢酶系,et al. Propranonol 4 and 5hydroxylation and N desisopropylation by cloned human cytochrome P450 1A1 and P450 1A2[J].Drug Metab Dispos

  • 标签: 代谢系统 体外肝 研究应用
  • 简介:    基因重组CYP450酶系与前述的肝微粒体在研究药物代谢方面具有一定的相关性,以肝脏为基础的体外代谢系统主要包括肝微粒体、基因重组CYP450酶系、肝细胞、肝组织切片及离体肝灌流,主要是利用肝微粒体、基因重组CYP450酶系、肝细胞培养、肝组织切片及离体肝灌流系统等方法

  • 标签: 代谢系统 体外肝 研究应用
  • 简介:药物代谢系指药物进入体内后,在机体作用下发生的化学结构转化,即生物转化(DrugBiotransformation)。转化在体内酶的作用下进行.能把外源性的物质进行化学处理,从而引起药物的药理活性和毒理活性的改变。近年来.模拟体内代谢过程的体外代谢研究方法迅速发展,通过离体器官、细胞或酶系统进行体外代谢研究。中药是一个复杂的体系,其有效成分或单体也作用于药物代谢酶系统,中药的体外代谢研究可以在短时间内得到大量的代谢产物,推断药物可能的代谢途径及参与代谢的酶,计算体内药物代谢的清除率,研究药物的相互作用,更好解释中药有效成分的作用机理,同时增强临床用药安全,为新药研究提供基础。

  • 标签: 中药活性成分 体外代谢 药物代谢酶系统 药物的相互作用 应用 生物转化
  • 简介:目的:评价HPPH在体外对大鼠及人肝微粒CYP450酶的6种亚型酶活性的影响,预测使用HPPH可能出现的药物相互作用.方法:将注射用HPPH与CYP450酶的6种亚型的特异性探针底物非那西汀(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、S-美芬妥因(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)、咪达唑仑(CYP3A4)和睾酮(CYP3A4)与大鼠及人肝微粒进行孵育反应,采用HPLC-MS/MS法测定对应的7种代谢产物(对乙酰氨基酚、羟基甲苯磺丁脲、4-羟基美芬妥因、O-去甲基右美沙芬、6-羟基氯唑沙宗、1'-羟基咪达唑仑、6β-羟基睾酮)的浓度.结果:在本实验条件下,HPPH浓度为1.00~50.00μmol·L-1时,未发现其对大鼠的CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4产生抑制作用.在本实验条件下,HPPH浓度为0.50~10.00μmol·L-1时,未发现其对人CYP1A2产生抑制作用;但对人CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1均存在抑制作用;对人CYP3A4,对底物咪达唑仑存在抑制作用,对底物睾酮未发现抑制作用.结论:HPPH对CYP450酶的抑制作用存在种属差异,在人体内HPPH与CYP450酶作用有待体内实验进一步证明.

  • 标签: HPPH LC-MS MS 药物相互作用
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  • 简介:【摘要】物质流是连接经济系统与自然生态系统的重要纽带,因此对经济系统物质流的分析和调控是循环经济实施管理的重要内容 从目前的研究现状来看,物质流分析多关注生物物理方面,很少考虑社会经济因素对经济系统物质流的影响。从物质代谢、产业代谢研究过程中可以得到启示:经济系统的组织运行依赖于与周围自然环境之间的交换关系,即依赖于“代谢”过程。因此,可以从代谢的视角来认识经济系统的物质流流动规律,经济系统的“代谢过程”是由生物物理规律和经济规律共同作用的,也即是融合社会经济因素分析的物质经济代谢过程。物质经济代谢过程研究是循环经济的微观分析层次,而该层次恰恰是影响物质流的社会经济因素和生物物理因素重合作用的交叉点,因此,对该层次的研究是引导循环经济从“循环”走向“经济”的关键

  • 标签: 产业代谢 代谢产业 代谢代谢
  • 简介:目的:从代谢组学角度探讨香莲外洗液对白念珠菌生物膜的抗真菌效力及其作用机制。方法:建立白念珠菌生物膜体外模型,采用XTT减低法测定香莲外洗液、氟康唑对不同成熟程度(4h、24h、48h)白念珠菌生物膜的最低粘附抑菌浓度(SMIC50、SMIC80),并采用UPLC-Q-TOF-MS分别进行代谢组学检测。结果:香莲外洗液对4h、24h、48h的白念珠菌生物膜的SMIC50分别为7.81、125和500mg/mL,SMIC80分别为31.25、250和>1000mg/mL;氟康唑对4h、24h、48h的白念珠菌生物膜的SMIC50分别为32、64和>1024μg/mL,SMIC80分别为64、128和>1024μg/mL;香莲外洗液、氟康唑干预不同成熟程度的生物膜代谢模式不同,存在Tyrosyl-Arginine(酪氨酰-精氨酸)、Pentosidine(戊糖)等多种可能差异代谢物。结论:香莲外洗液对不同成熟程度的白念珠菌体外生物膜具有不同程度的抑制作用,白念珠菌悬浮菌与生物膜在代谢过程中,主要涉及了糖代谢、氨基酸代谢途径的改变。

  • 标签: 白念珠菌生物膜 代谢组 香莲外洗液
  • 简介:毛主席说:“新陈代谢是宇宙间普遍的永远不可抵抗的规律。”“新陈代谢”这个词,原来说的是生物体排除废物和吸收养料的交互作用。这里用它说明事物经过内部的新与旧的斗争,新事物必然代替旧事物。

  • 标签: “新陈代谢” 旧事物 交互作用 毛主席 生物体
  • 简介:大部分具有药理学活性的药物都是亲脂的,而且都有一定程度的代谢。为了能从体内排泄,亲脂的药物必须经过代谢成为水溶性产物,这种产物不易通过肾脏再吸收。在某些情况下[前药,例如咪唑嘌呤(azathioprine)、依托普利(enalapril)、左旋多巴(L—doba)、齐多夫定(zidovudine)、环磷酰胺(cyclophos—phamide)],治疗作用需要经过代谢才会产生。然而,

  • 标签: 药物代谢 亲脂性 排泄物 人体药物代谢酶 代谢感应 代谢阻止
  • 简介:摘要目的探讨金钗石斛总生物碱对犬体外循环(CPB)过程中缺血再灌注心肌脂代谢的影响及其可能机制。方法健康成年中华田园犬24只,雌雄各半,体重(11.2±1.5)kg,随机分为假手术组、模型组、溶剂对照组、治疗组(金钗石斛总生物碱,剂量为6 mg/kg)4个组(每组6只),均建立体外循环,除假手术组外其余各组均阻断主动脉60 min后再开放。各组于体外循环转流前(T1)和开放主动脉再灌注15 min(T2)、60 min(T3)、90 min(T4)4个时间点检测心肌对血浆游离脂肪酸的摄取率、心肌组织中长链脂肪酰辅酶A(LCACoA)浓度,分析心脏功能及测定心肌组织内脂肪酸转位酶(FAT/CD36)mRNA和蛋白的表达。结果各组犬心肌对血浆游离脂肪酸的摄取率、心肌组织中LCACoA浓度及FAT/CD36 mRNA的表达在流转前差异均无统计学意义(均P>0.05),主动脉开放后(T2)以上指标模型组[分别为(35.8±4.7)%、(8.55±1.51)nmol/g、3.23±0.68]和治疗组[分别为(27.4±2.7)%、(6.10±1.38)nmol/g、2.20±0.56]均高于假手术组[分别为(19.6±3.9)%、(4.16±0.81)nmol/g、1.19±0.52](均P<0.05),在T2时间点最高,后逐渐下降;同模型组相比,以上指标治疗组的升高幅度偏低(均P<0.05)。各组心脏功能指标:左室收缩压(LVSP)、左室舒张末压(LVEDP)、左室内压最大上升/下降速率(±dp/dtmax)流转前差异均无统计学意义(均P>0.05),主动脉开放后(T2),以上心脏功能指标模型组[分别为(76.5±9.1)mmHg、(31.1±2.9)mmHg、(1.2±0.4)mmHg/ms、(-0.9±0.1)mmHg/ms]与治疗组[分别为(92.9±8.7)mmHg、(25.3±3.6)mmHg、(1.8±0.4)mmHg/ms、(-1.3±0.1)mmHg/ms]均低于假手术组[分别为(165.5±12.9)mmHg、(6.5±0.5)mmHg、(3.3±0.6)mmHg/ms、(-2.9±0.3)mmHg/ms](均P<0.05),但治疗组的心脏功能指标受损程度低于模型组(均P<0.05)。结论金钗石斛总生物碱在犬体外循环过程中,可通过抑制FAT/CD36在心肌组织中的表达异常,降低心肌对游离脂肪酸的摄取,减少LCACoA在心肌组织内异常蓄积,达到减轻缺血再灌注后心肌损伤的作用。

  • 标签: 金钗石斛总生物碱 体外循环 心肌再灌注损伤 长链脂肪酰辅酶A
  • 简介:摘要脂代谢是指人体摄入的大部分脂肪经胆汁乳化成小颗粒,胰腺和小肠内分泌的脂肪酶将脂肪里的脂肪酸水解成游离脂肪酸和甘油单酯(偶尔也有完全水解成甘油和脂肪酸)。水解后的小分子,如甘油、短链和中链脂肪酸,被小肠吸收进入血液。甘油单脂和长链脂肪酸被吸收后,先在小肠细胞中重新合成甘油三酯,并和磷脂、胆固醇和蛋白质形成乳糜微粒(chylomicron),由淋巴系统进入血液循环。

  • 标签: 脂代谢 脂肪 检验
  • 简介:相比于巨大的能量消耗,心脏的能量储备却很少,因此心脏对能量缺乏的耐受能力很低。心肌能量代谢代谢底物浓度、激素水平、冠状动脉血流或组织营养状况等多种因素调节。血糖异常、甲状腺功能亢进或减低、高尿酸血症等均可影响心脏能量代谢的病理生理过程。尽管以往认为高血糖是冠心病患者生存率的独立预测因子,但强化降糖并未取得一致的效果,而新近的数项临床试验反而显示强化降糖可能增加心血管死亡率。心脏与代谢日趋发展成为一门新兴的学科,本期聚焦“心脏与代谢”,希望能够起到抛砖引玉的作用。

  • 标签: 心脏 能量 代谢
  • 简介:摘要线粒体作为真核细胞的能量工厂,时刻为细胞提供能量,并且能够产生氧自由基,自由基在人体活动中是必然存在的,在正常过程中,人体自由基的产生和消解是处于动态平衡的,当自由基过多或者过小时都能够对机体产生损伤。本篇文章介绍了线粒体的能量代谢、自由基的产生以及运动对自由基的影响。

  • 标签: 线粒体 自由基 运动形式
  • 简介:摘要减重代谢手术通过限制食物摄入和减少营养物质吸收,可降低体重并改善2型糖尿病、高血压、睡眠呼吸暂停综合征等肥胖相关代谢性疾病。腹腔镜胃袖状切除术、Roux-en-Y胃旁路术、可调节胃束带术和胆胰分流-十二指肠转位术是目前4种主流术式。胃袖状切除联合手术、单吻合口胃旁路术、胃内球囊及内镜下减重手术等创新术式也不断涌现。目前,减重代谢手术正迎来学科深度融合、术式优化创新、减重降糖疗效确切的发展机遇期,必将使更多肥胖患者临床获益。

  • 标签: 肥胖症 胃切除术 胃旁路术 减重代谢手术
  • 简介:骨骼系统是人体的支架,也是运动器官重要的组成部分。早在1941年Albnight就首先报导缺乏体力活动会影响骨中无机盐沉积,易形成骨质疏松症。以后又有人证明,运动还可以逆转骨质疏松症。缺乏运动、长期卧床,将使尿钙排出量增加,即使减少饮食中含钙量,也不能防止钙的排出量增多。其原因是缺乏重力应力对骨骼系统的作用,使骨的吸收率大于成骨速率。近些年来又发现过量的运动又会使人体内性激素分泌量减少而削弱骨骼系统。长时期持续运动,可以使运动员或健康的非运动员尿钙排出量增加20%—30%。绝

  • 标签: 骨代谢 骨质疏松 骨密度 尿钙 排出量 骨骼系统