简介:摘要目的探讨重庆市永川区老年冠心病合并糖尿病患者的高危因素,并采取相对应的处理措施,以期提高临床公卫水平。方法回顾性分析2008年1月~2013年1月85例重庆市永川区老年冠心病合并糖尿病患者,并作为观察组;同时选取同时期冠心病无合并糖尿病85例患者为对照,观察两组的危险因素情况。结果老年冠心病合并糖尿病相关危险因素有BMI、BG2h、TG、HDL-C、空腹C肽、UA、高血压病等(P<001)。而与患者年龄、FBG、HbA1c、TC、LDL-C等无关(P>005)。其中BMI、BG2h、TG、HDL-C、空腹C肽、UA、高血压病也是老年冠心病合并糖尿病高危因素(p均<005)。结论对于老年冠心病合并糖尿病患者,除了要控制血糖血压外,控制血脂水平等也是至关重要的。
简介:目的研究不同种类药用辅料成分对麦角甾苷固体脂质纳米粒(SLN)理化性质的影响,为研究SLN的处方筛选提供依据。方法采用乳化-固化法制备麦角甾苷-SLN,单一变量法考察山嵛酸甘油酯(CompritolATO888)、单硬脂酸甘油酯、大豆卵磷脂、Myrj52等辅料对麦角甾苷-SLN粒径、包封率、表征分散度(PDI)等理化性质的影响,采用透射电镜法观察麦角甾苷-SLN的形态,X-射线衍射(XRD)分析其药物晶体结构。结果随CompritolATO888用量增加,麦角甾苷-SLN粒径不断减小,包封率逐渐减小,PDI逐渐增加;随单硬脂酸甘油酯的用量增加,粒径明显增大,包封率略有降低,PDI减小;随卵磷脂用量增加,粒径明显增大,包封率降低,PDI减小;随Myrj52用量明显增加,粒径减小,包封率增加,PDI增大;麦角甾苷-SLN外观圆整,呈球形;麦角甾苷以分子分散状态被包裹在SLN中。结论不同辅料对麦角甾苷-SLN的理化性质均产生一定影响趋势,为制备SLN的处方筛选研究提供启示与思路。
简介:目的采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒制备工艺。方法采用高压乳匀法制备淫羊藿苷固体脂质纳米粒,考察卵磷脂,F68,投药量对包封率,载药量以及药物利用率的影响,应用星点设计-效应面法优化处方工艺。结果采用二项式方程拟合实验结果,相关性较好(r〉0.9),采用优化后处方条件对预测值进行验证,包封率为(93.09±0.13)%,载药量为(6.34±0.18)%,药物利用率为(84.53±2.45)%,与预测值偏差较小。结论采用星点设计-效应面法优化淫羊藿苷固体脂质纳米粒处方工艺,快速简单,预测准确度高,是较为理想的处方设计及优化方法。
简介:目的:制备壳聚糖和帕米膦酸双修饰的固体脂质纳米粒。方法:首先利用课题组发表的专利合成帕米膦酸修饰Brij78的新型非离子表面活性剂(Pa-Brij78),然后以壳聚糖(CS)溶液为水相,Pa-Brij78为乳化剂,E-Wax为油相,采用微乳法,利用修饰的帕米膦酸基团与壳聚糖分子链中质子化的氨基交联反应原理,通过一系列实验条件的探索,确定了最佳实验工艺条件,成功制备了壳聚糖和帕米膦酸双修饰的固体脂质纳米粒。通过动态光散射(DLS)粒径仪测定了纳米粒的粒径大小和Zeta电位;透射电子显微镜(TEM)对CS-Pa-Brij78-SLNs的形貌结构进行了表征。结果:实验结果显示,制备壳聚糖和帕米膦酸双修饰的固体脂质纳米粒的最佳条件为:pH=6.0,壳聚糖浓度分别为0.1%,0.2%;反应温度65℃,反应时间40min,在该条件下,制备的壳聚糖和帕米膦酸双修饰的固体脂质纳米粒(CS-Pa-Brij78-SLNs)粒径分别为97.9±6.6nm和182.4±62.2nm,表面电位分别为(+5.21±1.4mV);(+7.94±0.80mV),装载姜黄素时,载药量为10%,包封率在90%以上,透射电镜下观察其形态圆整,清晰可见壳聚糖包裹的电晕。结论:本文以壳聚糖(CS)溶液为水相,合成的新型非离子表面活性剂Pa-Brij78为乳化剂,E-Wax为油相,采用微乳化法,经过最佳实验条件的探索,通过一步法成功制备了稳定的壳聚糖和帕米膦酸双修饰的固体脂质纳米粒(CS-Pa-Brij78-SLNs)。
简介:目的以醋酸曲安奈德(TAA)为模型药物,以三棕榈酸甘油酯为脂质材料制备醋酸曲安奈德固体脂质纳米粒(SLN)卡波姆凝胶,考察其特性以及药物经皮渗透性能.方法采用高压乳匀技术制得TAA-SLN分散液,并制成卡波姆凝胶,考察了卡波姆凝胶中SLN的微观形态、粒径、Zeta电位、包封率等理化特性和稳定性、体外药物释放行为.采用改进的Franz扩散池研究了SLN卡波姆凝胶的药物经皮渗透性能.结果制得的TAA-SLN为均匀的球形粒子,不同载药量SLN粒径为95.5~186.2nm,Zeta电位为-26.3~-15.7mV,包封率为67.43%~90.3%;SLN卡波姆凝胶37℃储存三个月后SLN粒径略有增大,Zeta电位无明显变化;SLN卡波姆凝胶体外药物释放符合Higuchi方程(DR%=6.3979t1/2+3.1529,r2=0.9518);经皮渗透实验结果表明,与相同药物浓度的普通卡波姆凝胶比较,SLN卡波姆凝胶药物经皮渗透速率和药物24h累积渗透量显著提高.结论TAA-SLN卡波姆凝胶稳定性好,对药物释放具有缓控释作用,能显著促进药物经皮渗透,有望成为新型经皮给药制剂.
简介:摘要目的观察益康唑固体脂质纳米粒(E-SLNs)滴眼液在兔眼单次点眼后的眼部药代动力学。方法采用微乳法制备质量分数0.2%的E-SLNs,采用微量稀释法评估其在体外抑制镰刀菌的最小抑菌浓度(MIC)并与那他霉素滴眼液进行比较。取健康无眼疾新西兰大白兔25只,任取4只作为空白对照组,未给予药物干预;采用随机数字表法将另21只实验免依据处理时间点不同随机分为7个组,每组3只。双眼均用E-SLNs滴眼液点眼,分别于点眼后不同时间点采用滤纸收集泪液,处死动物后剖取角膜,采用高效液相色谱分析法测定泪液和角膜样品中的药物含量,并对样品药物的精密度、回收率、稳定性及药物抑菌能力进行评估。结果泪液及角膜样品药物精密度的相对标准偏差(RSD)为2.34%~4.04%;稳定性分析结果显示,各样品中药物RSD均小于10%。E-SLNs的半数抑菌浓度(MIC50)和90%抑菌浓度(MIC90)分别为0.37 μg/ml和0.89 μg/ml,那他霉素滴眼液的MIC50和MIC90分别为1.15 μg/ml和1.70 μg/ml。E-SLNs滴眼液兔眼单次点眼后,泪液、角膜中的药物质量分数达峰时间均为5 min,峰值质量分数分别为597.64 μg/g和33.15 μg/g。结论E-SLNs滴眼液兔眼单次点眼后在泪液及角膜中可获得远高于对致病镰刀菌MIC的药物质量浓度。
简介:目的:制备表梧儿茶素桔酸酯固体脂质纳米粒并测定其含量。方法:用正交试验法优选处方的组成;用HPLC法测定EGCG的含量,选用LichrospherC18柱(4.6mm×250mm),以甲醇-水(30:70)为流动相,检测波长278nm,流速1.0mL·min^-1。结果:最佳处方为大豆卵磷脂0.2094g,胆固醇0.5578g,表梧儿茶素掊酸酯0.0767g,纯净水30mL;所制得表梧儿茶素梧酸酯固体脂质纳米粒粒径在60-200nm之间,平均粒径120nm,包封率达79.8%,载药量为7.0%。结论:本方工艺可行;建立的高效液相色谱法简便、准确。
简介:摘要目的观察钩藤碱固体脂质纳米粒(rhynchophylline solid lipid nanoparticles, Rhy-SLN)对小鼠气道平滑肌细胞增殖及TGF-β1/ERK/P38信号通路的影响。方法小鼠气道平滑肌细胞体外分离培养,按随机数字表法分为空白组、TGF-β1组、Rhy-SLN组、抑制剂组。除空白组外,其余各组气道平滑肌细胞以0.2% BSA/DMEM无血清培养基培养,使细胞处于增殖停滞状态。TGF-β1组加入5 μg/L的TGF-β1进行干预;Rhy-SLN组加入5 μg/L的TGF-β1及10 μmol/L的Rhy-SLN进行干预;抑制剂组加入5 μg/L的TGF-β1及10 μmol/L SB431542进行干预。干预后24 h,采用MTT法检测小鼠气道平滑肌细胞增殖情况;采用Western blot法检测小鼠气道平滑肌细胞的增殖细胞核抗原(proliferating cell nuclear antigen, PCNA)、ERK1/2、p-ERK1/2、p38、p-p38蛋白表达水平。结果与TGF-β1组比较,Rhy-SLN组和抑制剂组吸光度值[(1.352±0.14)、(1.139±0.12)比(1.780±0.18)]降低(P<0.05),PCNA蛋白[(0.25±0.03)、(0.24±0.02)比(0.49±0.05)]、p-ERK1/2[(1.01±0.11)、(0.97±0.09)比(1.86±0.17)]、p-p38蛋白[(0.26±0.03)、(0.22±0.02)比(0.41±0.04)]表达降低(P<0.05)。结论Rhy-SLN可抑制小鼠气道平滑肌细胞增殖,其机制可能与调节TGF-β1/ERK1/2信号通路有关。