简介:目的建立人胃癌裸鼠移植瘤模型,观察血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)对胃癌生长和血管生成的影响。方法设立对照组、ACEI组(又分为培哚普利组和卡托普利组)、ARB组(又分为氯沙坦组和缬沙坦组),定期观察各组肿瘤生长情况并测量肿瘤体积,3周后取出肿瘤标本,采用免疫组化测定各组的基质金属蛋白酶7(MMP-7)、血管内皮生长因子(VEGF)的表达和癌周微血管密度(MVD)。结果ACEI组和ARB组移植瘤体积与对照组相比.均明显受到抑制(P〈0.011。ACEI组和ARB组肿瘤组织中的VEGF和MVD与对照组比较,均显著降低(P〈0.05和P〈0.01)。ACEI组对MMP-7的表达具有抑制作用(P〈0.05);而ARB对MMP-7无显著抑制作用。结论ACEI和ARB能明显抑制人胃癌裸鼠移植瘤的生长以及新生血管的形成。
简介:大量循证医学证据充分证明了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)与血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)类药物在治疗高血压方面的价值。二者已被推荐用于高血压、心力衰竭、冠心病、心肌梗死的治疗及高危人群的二级预防。本文仅对ACEI和ARB在高血压治疗方面的进展进行综述。
简介:摘要目的比较血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂在高血压伴左心室肥厚患者新发心房颤动中的应用效果。方法收集2017年1月至2018年12月我院收治的高血压伴左心室肥厚患者58例,随机平分为观察组和对照组,对照组患者使用替米沙坦片进行治疗,观察组患者使用盐酸贝那普利片进行治疗,比较两组患者新发心房颤动的发生率、治疗前后血压水平和心脏功能。结果观察组患者新发心房颤动发生率为6.90%,对照组为10.34%,P>0.05;两组患者治疗后血压水平组间差异无统计学意义,P>0.05;两组患者治疗后心脏功能组间差异无统计学意义,P>0.05。结论血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂均可有效治疗高血压伴左心室肥厚,疗效相当,对于新发心房颤动的预防疗效确切,两种药品均可推广应用。
简介:摘要目的分析血管紧张素转换酶抑制剂/血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂(ACEI/ARB)对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)患者临床特征的影响,为COVID-19合并高血压患者降压药物的选择提供依据。方法收集2020年1月20日至2月22日上海市公共卫生临床中心58例COVID-19合并高血压患者的临床资料。根据服用抗高血压药物的情况,将患者分为ACEI/ARB组和非ACEI/ARB组,比较两组流行病学、临床表现、实验室及影像学表现,病程转归及预后的差异。结果ACEI/ARB组患者26例,非ACEI/ARB组32例;两组中位年龄[64.0(49.5,72)岁比64.0(57.0,68.8)岁]、发病时间[5(3,8)d比4(3,7)d]、入院时重症/危重症比例(19.2%比15.6%)、病情恶化(15.4%比9.4%)和好转出院(92.3%比96.9%)差异无统计学意义(P值均>0.05);两组患者症状均以发热、咳嗽为主,两组均存在淋巴细胞计数低,C反应蛋白高,乳酸脱氢酶及D-二聚体大部分正常,胸部CT以双侧受累为主。与非ACEI/ARB组相比,ACEI/ARB组肌酐较高[80.49(68.72,95.30)μmol/L比71.29(50.98,76.98)μmol/L,P=0.007],差异有统计学意义。结论ACEI/ARB对COVID-19合并高血压患者的临床基线(肌酐、肌红蛋白除外)、转归及预后无明显影响,这类患者在入院时降压药物暂可不用调整,但ACEI/ARB潜在、功能性的升高血肌酐需要引起临床医生关注。
简介:摘要目的评价血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)/血管紧张素受体拮抗剂(ARB)和β受体阻滞剂对乳腺癌患者曲妥珠单抗心脏毒性的预防作用。方法检索PubMed、Embase、Web of Science数据库和ClinicalTrials.gov(截至2022年2月28日),收集接受含曲妥珠单抗方案治疗、无基础心脏疾病的女性乳腺癌患者应用ACEI/ARB或β受体阻滞剂预防曲妥珠单抗心脏毒性的随机对照试验(RCT)。试验组干预措施为应用ACEI、ARB或β受体阻滞剂,对照组应用安慰剂或不予干预。主要结局指标为左心室射血分数(LVEF)变化情况,次要结局指标为心脏毒性事件发生率、曲妥珠单抗中断治疗发生率和血压变化情况。采用RevMan 5.4软件中的随机效应模型进行meta分析,计数资料效应量为相对危险度(RR)及其95%置信区间(CI),计量资料效应量为均数差(MD)及其95%CI。结果共4项RCT纳入分析,包括844例患者,试验组520例,对照组324例。meta分析结果显示,应用ACEI/ARB的试验组患者LVEF下降程度低于对照组(MD=1.37%,95%CI:0.49%~2.25%,P=0.002),收缩压下降平均值明显高于对照组(MD=-5.99 mmHg,95%CI:-9.15~-2.83 mmHg,P<0.001);应用β受体阻滞剂的试验组患者因心脏毒性中断曲妥珠单抗治疗的风险低于对照组[14.4%(27/187)比26.6%(49/184),RR=0.55,95%CI:0.36~0.84,P=0.006]。应用ACEI/ARB或β受体阻滞剂的试验组患者其他结局指标包括心脏毒性事件发生风险与对照组比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论ACEI/ARB可能对乳腺癌患者曲妥珠单抗相关LVEF降低有一定的预防作用,但ACEI/ARB及β受体阻滞剂均不能降低曲妥珠单抗相关心脏毒性事件的发生风险。
简介:摘要目的探讨血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗糖尿病肾病的疗效和安全性。方法以我院收治的126例糖尿病肾病患者为观察对象,将其随机分成三组,各32例,A组采用血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗,B组单纯使用血管紧张素转化酶抑制剂治疗,C组单纯使用血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗,观察三组的疗效和不良反应。结果三组治疗后血压、血肌酐、24h蛋白均明显低于治疗前(P<0.05),组间治疗后血压无显著性差异((P>0.05),A组治疗后血肌酐、24h蛋白下降幅度明显高于B组、C组(P<0.05),B组、C组组间比较无显著性差异(P>0.05);A组、B组、C组不良反应发生率12.5%、6.3%、9.4%,组间比较无显著性差异。结论血管紧张素转化酶抑制剂联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗糖尿病肾病的疗效好于单纯用药治疗,无明显不良反应。
简介:目的比较仅,受体拮抗剂与胆碱能受体拮抗剂在治疗输尿管下段结石中的临床疗效。方法180例结石直径小于1.0cm的输尿管下段结石患者随机分为甲乙两组,每组各90例。甲组予Ⅸ,受体拮抗剂(坦洛新缓释胶囊0.2mg,1次/d)治疗;乙组予胆碱能受体拮抗剂(山莨菪碱片5mg,3次,d)治疗。两组患者的治疗观察期限均不超过2周。比较两组结石排出率、结石排出时间、复合治疗率的情况。结果治疗观察期间的结石排出率,甲组80.00%(72/90),乙组38.89%(35/90),P〈0.05。结石排出平均时间甲组(4±3)d,乙组(11±3)d,P〈0.05。治疗观察期间因症状加重或出现尿潴留等并发症做复合治疗者甲组4例(4.44%),乙组30例(33.33%),P〈0.05。甲组治疗观察期间未发现有明显不良反应或不能耐受退出的患者,乙组有20例。结论α1受体拮抗剂比传统胆碱能受体拮抗剂在治疗输尿管下段结石方面具有快速、安全、高效的特点。
简介:CD38是一类ADPR环化酶家族的II型或III型跨膜糖蛋白。作为一种多功能信号酶,它广泛表达于多种组织和细胞中。CD38在体内能够催化NAD^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)和HNADP^+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)生成具有钙动员活性的第二信使核苷酸小分子:cADPR(环腺苷二磷酸核糖)和NAADP(烟酸腺嘌呤二核苷酸磷酸)等。通过作用于钙信号通路,这些Ca^2+信使小分子可以在生理条件下调控细胞内钙库钙离子的释放和外钙的内流,进而调节细胞的功能与生命活动。本论文中,采用基于配体和基于受体的虚拟筛选策略来比较野生型底物和己知抑制剂作为虚拟筛选第一步问询式的优劣性,并得到了结构新颖的抑制剂分子。采用了OpenEye公司的ROCS与EON组件对SPECS库的共216000个化合物以两类问询式进行相似性搜索,一类是天然底物包括NAADP及NAD^+,一类是抑制剂分子H2。相似性搜索得到化合物后,分别对每个化合物进行了结合模式分析及ADME预测等,最终购买由天然底物出发得到的17个化合物及由已有抑制剂出发得到的10个化合物进行测活。根据对筛选得到的分子的分子量比较、分子活性比较、结合模式比较,由抑制剂H2作为问询式出发更有可能得到结构新颖且活性更好的抑制剂。
简介:端粒是染色体末端独特的DNA-蛋白质结构,其主要作用为保护染色体的完整性和维持细胞的复制能力.端粒酶是由RNA和蛋白质亚基构成的,能够延长端粒的一种特殊反转录酶.端粒酶激活见于大多数的人类恶性肿瘤组织中,而正常组织细胞中无端粒酶活性.因此认为端粒酶激活对于维持多数肿瘤组织细胞增殖能力是必不可少的.同时,端粒酶也成为肿瘤化学治疗的新靶点.抑制端粒酶的策略不少,用反义寡核苷酸阻断端粒酶RNA的模板作用就是一个切入点;抑制端粒酶催化蛋白亚单位则可能是抑制其活性的另一手段.另外,一些可能的端粒酶抑制剂亦已见报道,例如,核苷类似物,蛋白激酶C抑制剂,细胞分化诱导剂等.尽管不少机制尚待明确,但前景依然光明.
简介:摘要目的主要是为了对我院抑酸药的一些正常用药状况。方法主要针对我院在2011-2013年这三年当中我院的两种不同的抑酸药H2受体拮抗药以及质子泵抑制剂在市场上的一些销售状况,售价,药品用量以及药品的使用频率等方面的数据进行统一的调查分析,并进行归纳总结。结果在2011-2013年期间,通过对我院的抑酸药的销售状况进行调查统计,其中质子泵抑制剂在整个抑酸药的销售总额当中一直占用着99%以上的份额,并且它的售价也在不断地上涨当中,但是H2受体拮抗药的销售情况则正好与之相反,它仅仅占到了总销售额的1%,并且还在不断的下降当中。结论在抑酸药当中质子泵抑制剂始终是我院的抑酸药物使用当中最为常用的,并且销售量以及销售价格都在逐年上涨,虽然如此但我院依然存在着很多不怎么合理的用药状况。
简介:目的:了解某医院质子泵抑制剂注射剂的使用现状。方法:以某三甲综合性医院2010年住院病人为研究对象,对期间至少使用过1次质子泵抑制剂注射剂的住院患者经简单随机抽样进行回顾性调查,评价质子泵抑制剂注射剂使用的合理性。结果:共调查病例1920例,仅9.9%(190/1920)的病例合理使用质子泵抑制剂注射剂。不合理使用主要表现为用药指征不合理,占76.3%(1465/1920)。91.4%(1755/1920)的病例以预防性用药为主,而以预防应激性溃疡为目的的病例占50.3%(967/1920)。结论:应建立质子泵抑制剂的合理用药指南,加强用药干预,以改善质子泵抑制剂的不合理使用现状。