简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原
简介:有研究表明,葡萄柚提取物不仅对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌有较高的抑菌活性,而且是强效广谱的抗真菌药物。但是,对于柚皮提取物抑菌的研究,国内仍处于探索阶段,与之相关的文献报道和研究很少。我国的柚子产量十分丰富,而柚皮是柚子中不可食用的部分,而且占了整个柚子很大一部分。本实验选择在分类学上与其最相近的胡柚为原料,通过现代分离技术,从干柚皮粉中提取黄酮类物质,并对其抑制金黄色葡萄球菌及其产毒的作用和影响因素进行了实验研究。以乙醇作提取剂提取柚皮,得到黄酮含量为10.9%的柚皮提取物(SPE),进而研究了SPE对金黄色葡萄球菌及
简介:摘要:目的 研究当归提取物的急性毒性、遗传毒性和亚慢性毒性。方法 采用小鼠急性经口毒性试验、三项遗传毒性试验( Ames试验、骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验) 、90d喂养试验对当归提取物的安全性毒理学进行研究。结果 当归提取物对雌、雄昆明种小鼠的最大耐受剂量(MTD)均大于20g/kg·bw,属无毒级;Ames试验、骨髓嗜多染红细胞微核试验、小鼠精子畸形试验结果均为阴性,90d喂养试验各剂量组大鼠体重增加、食物摄入量、食物利用率、脏器/体重比值与对照组比较均无异常,血液学指标和生化指标值在正常范围内,大鼠主要脏器组织未见有意义的病理学改变;未观察到有害作用剂量大于10.00g/kg·bw。结论 在本实验条件下,当归提取物未见明显毒副作用。
简介:【摘要】目的 探讨黄芪提取物长期服用的安全性研究。方法 采用限量法的雌、雄性大鼠急性经口毒性试验,细菌回复突变试验、哺乳动物红细胞微核试验、体外哺乳类细胞染色体畸变试验,90天经口毒性试验。结果 采用限量法,在本试验条件下黄芪提取物雌、雄性大鼠急性经口毒性试验的LD50大于20.0g/kg·BW,根据急性毒性剂量分级标准,该样品属实际无毒级;细菌回复突变试验、哺乳动物红细胞微核试验、体外哺乳类细胞染色体畸变试验结果均为阴性;黄芪提取物以2g/kg·BW、4g/kg·BW 和6g/kg·BW的剂量经口给予大鼠90天,受试动物一般情况良好,体重、食物利用率、脏器重量、脏器系数均无异常改变;眼部检查未发现异常变化;尿液指标、血液学指标及生化指标结果显示,各项指标均在正常范围;各脏器病理组织学检查均未见与受试样品有关的病理改变。结论 黄芪提取物长期服用具有安全性。