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  • 简介:目的:建立比格犬血浆中喹硫平浓度测定的HPLC-MS/MS定量分析方法,研究喹硫平缓释片在犬体内的药学特征。方法:采用6只健康成年比格犬随机分成2组,双交叉试验设计进行单剂量给药,并于相应的时间点采集血样,采用HPLC-MS/MS测定比格犬体内的血药浓度并计算主要药学参数。结果:经统计分析,与普通参比制剂相比,受试缓释制剂的Cmax降低,tmax延迟,t1/2延长。结论:缓释片与普通片相比具有明显的缓释特征。

  • 标签: HPLC-MS/MS 喹硫平 血药浓度 比格犬 药代动力学
  • 简介:目的建立测定人血浆中佐米曲普坦血药浓度的液质联用方法,研究佐米曲普坦在中国健康志愿者体内药代动力学.方法20名健康男性志愿者口服单剂量佐米曲普坦5mg,给药后,连续采集血样至24h,分离得到血浆,采用液质联用分析佐米曲普坦血药浓度.结果佐米曲普坦药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax1.60±0.24h,Cmax9.73±1.43ng·mL-1.T1/2α1.72±0.46h,T1/2β4.52±0.97h,AUC0-t55.59±5.12ng·mL-1·h.结论本方法操作便捷,灵敏度高,为其血药浓度测定及药代动力学研究提供了方法学基础.

  • 标签: 佐米曲普坦 药代动力学 液质联用 血浆 血药浓度
  • 简介:本试验以猪作为动物模型,研究低聚异麦芽糖免疫增强作用的机制。选用约克×荣昌二元杂仔猪8头随机分为2组,每组4头,Ⅰ组在基础日粮中加入1%的异麦芽寡糖,Ⅱ组为对照组,试验期为30天。试验结果表明,Ⅰ组仔猪的植物血凝素(PHA)淋巴细胞转化率和E-玫瑰花环率(E—RFCR)(48.88%、45.35%)与Ⅱ组(40.55%、31.07%)相比,差异极显箸(P<0.01);Ⅰ组仔猪的红细胞C3b受体花环率(RBC—C3bRR)、红细胞免疫复合物花环率(PBC—ICR)和白细胞吞噬率(9.56%,6.99%,29.89%)与Ⅱ组(8.27%,5.70%,25.57%)比较差异显著(P<0.05)。试验结果表明:日粮中添加异麦芽寡糖能显著提高机体的细胞免疫功能,从而增强机体抗病力。

  • 标签: 低聚异麦芽糖 仔猪 动物模型 细胞免疫功能 免疫调节作用 淋巴细胞
  • 简介:目的探讨加速度暴露对肾草酸钙结石模型大鼠氧化应激的影响。方法采用乙二醇饮水和氯化铵灌胃法诱导建立大鼠草酸钙结石模型,将40只8周龄Wistar健康雄性大鼠随机分为4组(每组10只):空白对照组(A组)、单纯诱石组(B组)、加速度并诱石组(C组)和单纯加速度组(D组)。其中A组采用自来水饮水+生理盐水2mL/d灌胃,B组采用1%乙二醇+2%氯化铵溶液2mL/d灌胃,C组在B组的基础上给予加速度(+6G)暴露,D组单纯给予+6G暴露。各组大鼠在相同条件下饲养28d后收集血液及双肾标本,左肾组织做石蜡切片HE染色,光镜下观察草酸钙结晶情况;右肾组织制成组织匀浆,测定血液和右肾组织匀浆中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、还原性谷胱甘肽(GSH)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量,以了解氧化应激情况。结果单纯诱石组和加速度并诱石组肾组织草酸钙结晶评分较空白对照组和单纯加速度组均显著增高(P〈0.01),加速度并诱石组结晶评分亦较单纯诱石组增高(P〈0.01)。单纯诱石组和加速度并诱石组与空白对照组比较,大鼠血、肾组织MDA浓度显著升高(P〈0.01),血、肾组织SOD、CAT、GSH-Px浓度显著降低(P〈0.01)。结论加速度暴露可能是泌尿系结石形成的危险因素之一,其机制可能与加速度暴露引起大鼠肾脏组织氧化应激损伤有关。

  • 标签: 肾结石 草酸钙 加速度 氧化应激 大鼠
  • 简介:目的:介绍群体药代动力学模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体药代动力学模型以及药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体药代动力学和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

  • 标签: 群体药代动力学 药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型 抗生素
  • 简介:目的比较白花丹炮制前后对大鼠慢性肝损伤模型的影响。方法选用体重180~220gSD大鼠,随机分为正常对照组,模型对照组,秋水仙碱组(1×10-4g·kg-1),白花丹生品高、低剂量(10、5g·kg-1)组,白花丹炮制品高、低剂量(10、5g·kg-1)组。除正常对照组外,其余各组大鼠皮下注射40%四氯化碳花生油溶液,按0.6mL/l00g体重给予,每周2次,连续8周,造模2周后连续给药6周,实验结束后腹主动脉取血,检测血清中AST、ALT、ALB、TP及HA含量,另取适量肝组织检测Hyp、SOD、MDA含量。结果白花丹生品组出现毒性反应,有动物死亡,其余各组均无动物死亡现象。白花丹炮制品组实验后动物体重显著增长,而白花丹生品组这一现象不明显。白花丹生品组和炮制品组对大鼠慢性肝损伤模型血清AST、ALT、ALB、TP含量均有不同程度的降低作用,炮制品组降低AST、ALT作用与白花丹生品组相比显著增强。白花丹生品及炮制品对HA及Hyp含量均有不同程度的降低作用,均可提高肝损伤大鼠肝组织SOD活性,降低MDA含量,且呈剂量依赖性,炮制品效果更好。结论白花丹生品及炮制品对大鼠慢性肝损伤均具有一定的保护作用,白花丹炮制后能达到一定的减毒增效作用。

  • 标签: 白花丹 炮制 慢性肝损伤
  • 简介:目的:探讨茶多酚对家兔阳离子化牛血清白蛋白模型(C-BSA)肾炎的治疗作用.方法:按文献方法复制家兔C-BSA肾小球肾炎模型,并用3种不同剂量的茶多酚(30,100和300mg*kg-1)给C-BSA肾小球肾炎模型兔灌胃,每日1次,连续14d.结果:茶多酚不仅可以显著减少模型兔24h尿蛋白分泌,降低血清肌酐和尿素氮水平,而且可以减轻肾小球病理损害,并且存在明显的量效关系.结论:茶多酚对家兔C-BSA模型肾炎具有明显的治疗作用.

  • 标签: 茶多酚 治疗 阳离子化牛血清白蛋白肾小球肾炎 动物模型 C-BSA
  • 简介:【摘要】目的:研究银杏叶提取物 (Ginkgo biloba L.extract, GBE)对去势模型大鼠骨密度 ( bone mineral density, BMD) 、骨代谢、血清碱性磷酸酶 ( alkaline phosphates, ALP) 、血清抗酒石酸酸性磷酸酶 -5b( tartrate resistant acid phosphatase-5b, TRAP-5b)及肿瘤坏死因子 -α( tumor necrosis factor α, TNF-α)等指标的影响,并探讨其治疗骨质疏松症 (Osteoporosis, OP)的机制。方法:将 72只雌性 SD大鼠随机分成假手术组、模型组、尼尔雌醇( 1mg·kg-1)组和银杏叶提取物低、中、高( 5、 10、 20mg·kg-1)剂量组,每组 12 只。除假手术组外,其他各组大鼠采用双侧卵巢摘除法制备骨质疏松症模型。所有动物给予灌胃治疗,对照组与模型组分别采用等量生理盐水灌胃, 1次 /周,持续 12周。 12周后取材,检测大鼠左侧股骨 BMD、血清钙、磷、肿瘤坏死因子以及 ALP、 TRAP-5b的含量。结果:与对照组比较,模型组血钙含量和 TRAP-5b和 TNF-a含量均显著升高 ( P < 0.05) , BMD值、磷含量显著降低 ( P < 0.05) ,血清 ALP 含量无显著性变化 ( P> 0.05) ;与模型组比较尼尔雌醇组和银杏叶提取物( 10、 20mg·kg-1)组血清钙含量、 TRAP-5b含量均显著降低 ( P < 0.05) ,血清 ALP 含量、磷及 BMD值均显著升高 ( P < 0.05)。结论:银杏叶提取物可能通过调节去势模型大鼠股骨骨密度、血清钙、 ALP、 TRAP-5b 和肿瘤坏死因子等的表达,抑制骨吸收和骨钙流失、促进成骨细胞因子分化,调整骨代谢和骨吸收的平衡,达到改善骨质疏松的作用。

  • 标签: 银杏叶提取物 骨质疏松 肿瘤坏死因子
  • 简介:目的观察冠心丹参方不同有效成分群对冠脉左前降支造成的大鼠急性心肌缺血模型的保护作用。方法采用冠脉结扎建立大鼠心肌缺血模型,观察各组对大鼠冠脉结扎所致的心肌梗塞范围、心律失常室速(VT)和室颤(VF)发生率、血清SOD,MDA,LDH酶活性及心肌组织HE染色及组织病理学检查。结果冠心丹参方及其有效成分群各组均能明显对抗冠脉左前降支造成大鼠心肌梗塞范围,降低心律失常室速(VT)和室颤(VF)发生率,升高血清SOD,降低MDA、LDH的含量,保护心肌细胞。结论冠心丹参方及其有效成分群组均能够减轻冠脉左前降支造成大鼠心肌缺血性损伤,可能与其调节血清SOD、MDA、LDH,减轻缺血后的氧化应激反应,从而发挥抗心肌缺血的作用有关,对大鼠急性心肌缺血有一定的保护作用。

  • 标签: 冠心丹参方 冠脉左前降支 急性心肌缺血 保护作用
  • 简介:目的:观察刺五加对急性胰腺炎模型大鼠体内炎性介质的影响。方法:经胆胰管逆行注射5%牛磺胆酸钠制备急性胰腺炎模型,术后定时取血,测定血清中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)、白细胞介素-6(IL-6)以及淀粉酶(AMY)、脂肪酶(LIP)、磷脂酶A2(PLA2)等的变化。结果:刺五加能降低血清中TNF-α、IL-1、IL-6的水平,降低血清中AMY、LIP、PLA2的活性。结论:刺五加对血清中TNF-α等多种细胞因子和AMY、PLA2的影响,可能是其治疗急性胰腺炎的作用基础。

  • 标签: 刺五加 急性胰腺炎 磷脂酶A2 细胞因子
  • 简介:目的对db/db小鼠进行生物学特性研究,满足糖尿病研究的需要。方法在试验周期内,测定db/db小鼠的空腹血糖、体质量及摄食饮水量,并测定21周龄模型动物的糖耐量、血中胰岛素、胰高血糖素、三酰甘油、总胆固醇等指标的水平,进行胰腺的免疫组化双重染色及主要脏器的病理学检查,并与db/m小鼠进行比较。结果与对照组db/m小鼠比较,db/db小鼠过度肥胖,伴有高血糖、胰岛素抵抗、脂质代谢紊乱,且肝脏和胰腺组织均出现明显病变,胰腺免疫组化双重染色结果与血液学测定结果一致,并可观察到胰岛中A细胞和B细胞的分布变化情况。结论对自发性2型糖尿病模型db/db小鼠所做的相关生物学特性检测,可供糖尿病研究参考。

  • 标签: DB db小鼠 2型糖尿病 生理学特性 免疫组化双重染色 胰岛素抵抗
  • 简介:摘 要 目的:评估并优化我院大肠埃希菌(Escherichia coli,E.coli)感染患者的抗菌药物给药方案。方法:收集2020年度我院患者大肠埃希菌耐药监测报告,选取临床使用率较高的抗菌药物作为研究对象,并基于PK/PD模型运用蒙特卡洛模拟法对临床使用给药方案进行评估,计算出6种抗菌药物不同给药方案的达标概率(probability of target attainment,PTA)和累积反应分(cumulative fraction of response,CFR),评价疗效和优化出初始及个体化给药方案。结果:8种给药方案CFR大于90%,包括:亚胺培南西司他丁0.50g q8h;亚胺培南西司他丁0.50g q6h;亚胺培南西司他丁1.0g q12h;哌拉西林他唑巴坦4.50g q6h;哌拉西林他唑巴坦3.375g q6h;哌拉西林他唑巴坦2.25g q6h;头孢吡肟2g q8h;阿米卡星15mg/kg q24h。头孢哌酮舒巴坦和左氧氟沙星给药方案CFR均低于90%。结论:上述方案的CFR大于90%,可作为我院大肠杆菌感染患者的初步经验治疗方案。经验性治疗不建议使用左氧氟沙星,谨慎选择头孢哌酮舒巴坦;根据最低抑菌浓度(MIC)调整目标治疗方案。

  • 标签: 药动/药效学 蒙特卡洛模拟 抗菌药物 大肠埃希菌 给药方案
  • 简介:摘要:为验证百草晶丹胶囊抑制肿瘤及镇痛作用的药效,用小鼠移植H22肝癌和Lewis肺癌模型的实验方法,考察对肝癌和肺癌的抑制作用;采用扭体法观察镇痛作用[1]。结果表明:百草晶丹胶囊小鼠胃内给药,对移植H22肝癌和Lewis肺癌抑制率分别为37.6%和52.0%(P<0.01);其中、高剂量组有明显的镇痛效果, 与对照组比较(P<0.05;P<0.01)。结论:百草晶丹胶囊高剂量对小鼠H22肝癌有一定抑制作用,中、高剂量组对小鼠Lewis肺癌有较强抑制作用;其中、高剂量均具有明显镇痛作用。

  • 标签: 百草晶丹胶囊 抗肿瘤作用 镇痛作用
  • 简介:摘要 目的:根据石菖蒲采样点所分布区域的生态因子,对全国范围内石菖蒲的生态环境适宜性进行评价分析。方法:利用MaxEnt模型筛选出影响石菖蒲生态环境分布的生态因子,构建评价模型,进行适宜性评价,得到石菖蒲生态环境的适生区面积。结果:我国石菖蒲高适宜区在贵州、重庆、广西、广东、福建等地,中度适宜区在云南、四川、湖北、湖南、江苏等地,适生区总面积(高度适宜区、中度适宜区)约9×106km²。对环境变量进行分析,影响石菖蒲分布的主要生态因子有6月份降水量(prce_6)、最暖季度降水量(bio_18)、2月份平均气温(tavg_02)。结论:本研究确定了石菖蒲在我国的潜在适宜分布区域,为石菖蒲药材的野生资源保护与人工种植提供理论依据。

  • 标签: MaxEnt ArcGIS 石菖蒲 适宜性分布
  • 简介:目的构建长春新碱抗耐药性隐形脂质体,并考察其在大鼠体内的药学。方法采用硫酸铵梯度法制备长春新碱抗耐药性隐形脂质体;将Sprague-Dawley大鼠分成两组,分别尾静脉注射长春新碱抗耐药性隐形脂质体和游离药,用高效液相二极管阵列色谱法和高效液相荧光色谱法分别测定血浆中长春新碱和奎纳克林的浓度,通过与游离药组比较,评价长春新碱抗耐药性隐形脂质组的药学特点。结果长春新碱抗耐药性隐形脂质体的粒径为135.9±7.1nm,其中,长春新碱的包封率大于90%,奎纳克林的包封率大于85%;大鼠尾静脉注射长春新碱抗耐药性隐形脂质体后,与游离药组相比,长春新碱和奎纳克林的血液滞留时间明显增长,并且两者平均血药浓度都明显提高。在长春新碱抗耐药性隐形脂质体组中,长春新碱和奎纳克林的Cmax,t1/2和AUC0-24h都分别高于游离药组的相应值,然而,长春新碱和奎纳克林的Cl都明显低于游离药组的值。结论本研究成功构建了具有高包封率的长春新碱抗耐药性隐形脂质体。抗耐药性隐形脂质体明显延了长春新碱和奎纳克林在血液中的循环时间并提高了二者血浆中平均血药浓度。

  • 标签: 长春新碱抗耐药性隐形脂质体 高效液相色谱法 药动学
  • 简介:目的:建立内皮素受体拮抗剂CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法,测定单次静脉注射(iv)CPU-021380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度,3P97程序拟合药学参数.结果:CPU-0213在0.4~200μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为35μg·L-1.日内差小于2.7%,日间差小于6.3%,方法回收率大于95.9%.CPU-0213在小鼠和大鼠体内的药-时数据均符合二室模型,消除半衰期分别为83.0±1.8min和96.6±11.5min.结论:该方法灵敏、简单,专属性强,重现性好.单次ivCPU-021380mg·kg-1后,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性.

  • 标签: 内皮素受体拮抗剂 CPU-0213 HPLC 小鼠 大鼠 单次静脉给药
  • 简介:目的研究非诺贝特(FNB)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物在大鼠体内的药学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药学程序计算药学参数。结果FNB及其HP-β-CD包合物在大鼠体内的药学过程符合开放一室房室模型。主要药学参数tmax分别为(6.67±3.50)h和(3.17±2.62)h,Cmax分别为(6.31±3.04)μg.mL^-1和(39.82±16.25)μg.mL^-1,AUC0~t分别为(81.36±51.00)μg.h.mL^-1和(462.74±196.68)μg.h.mL^-1,AUC0~∞分别为(90.34±51.72)μg.h.mL^-1和(483.90±260.92)μg.h.mL^-1,2组间差异有显著统计学意义(P〈0.01);FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%。结论FNB与HP-β-CD形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。

  • 标签: 非诺贝特 羟丙基-Β-环糊精 包合物 药动学 生物利用度
  • 简介:目的:建立柱前衍生化测定人血浆中痕量炔雌醇的LC-MS/MS方法,并研究中国健康女性受试者空腹口服左炔诺孕酮炔雌醇片(每片含0.02mg炔雌醇和0.1mg左炔诺孕酮)后炔雌醇的药学特征。方法:血浆样品经过环己烷-乙醚(7:1)提取吹干后,残渣溶解于pH10.5的碳酸氢钠溶液中,并用丹酰氯丙酮溶液在60℃反应6min后进行LC-MS/MS分析。以HederaODS-2(2.1mm×150mm,5μm)为分析柱,流动相为含0.1%甲酸的水溶液一甲醇(13:87),梯度洗脱。炔雌醇丹酰氯衍生物和内标米非司酮的检测离子分别为m/z530.2→171.1和m/z430.1→372.2,对中国健康女性受试者空腹口服左炔诺孕酮炔雌醇片后,血浆中炔雌醇的浓度进行测定。并计算主要药代动力学参数。结果与结论:炔雌醇的血药浓度在1.059±211.7Pg·mL^-1范围内线性良好。中国健康女性受试者单次和连续21d口服左炔诺孕酮炔雌醇片后炔雌醇的‰分别为(58.1±25.1)Pg·mL^-1叫和(76.5±19.7)Pg·mL^-1,k分别为(1.8±0.6)h和(1.9±0.9)h,AUC分别为(611±223)Pg·h·mL^-l和(762±189)Pg·h·mL^-l,如分别为(1z.36±4.42)h和(15.44±3.81)h。以上炔雌醇的药学特征为首次报道。

  • 标签: 柱前衍生化 炔雌醇 丹酰氯 LC-MS/MS 药代动力学
  • 简介:【摘 要】目的:探讨儿童注意缺陷多障碍和NTRK2,DRD4等基因多态性的相关性。方法:回顾性选取2020年2月-2021年2月本院儿童注意缺陷多障碍患儿30例作为病例组、健康体检儿童30例作为健康组。分析NTRK2 rs10780691、DRD4 rs3758653位点多态性和儿童注意缺陷多障碍的相关性。结果:携带NTRK2 rs10780691共显性模型CC、CT、TT的分布频率均逐渐降低(P

  • 标签: NTRK2 DRD4 多态性 儿童注意缺陷多动障碍 相关性
  • 简介:【摘要】目的:探究中医情志护理结合中医行为干预在腰椎间盘突出症恐症中的应用价值。方法:选取我院2021.6-2022.6期间收治的96例腰椎间盘突出症恐症患者,采用简单随机化分组方式,将患者分为两组,分别为对照组(48例)以及观察组(48例)。对照组患者接受常规护理,观察组患者接受中医情志护理结合中医行为干预,比较两组患者以下指标:依从度、心理状况、疼痛评分。结果:对比两组患者依从度,观察组明显较高(P<0.05)。对比两组患者心理状况评分,观察组明显较低(P<0.05)。对比两组患者疼痛评分,观察组明显较低(P<0.05)。结论:对腰椎间盘突出症恐症患者实行中医情志护理结合中医行为干预,能显著提升患者依从度,改善患者心理状况,减少患者疼痛情况,值得应用。

  • 标签: 腰椎间盘突出症 恐动症 中医情志护理 中医行为干预