简介:采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆素(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆素(2)、3-氨基香豆素(3)、3-乙酰基香豆素(4)、4-甲氧基香豆素(5)、6-硝基香豆素(8)、6,7-二甲氧基香豆素(13)和7,8-二羟基香豆素(21),其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。
简介:氯苯醚酰胺[N-(2-(2,4-二氯苯氧基)苯基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-酰胺,Y13149]是由华中师范大学基于药效团连接碎片虚拟筛选策略(PFVS)快速发现的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)化合物。采用菌丝生长速率法,测定了该创制化合物的农药生物活性。结果表明:氯苯醚酰胺对真菌具有较广的抗菌谱,对供试10种植物病原真菌均具有较好的抑制活性,EC50值在0.008~15.25mg/L之间,其对立枯丝核菌的抑制活性最强,但对辣椒疫霉和链状腐霉活性较弱。田间试验表明,氯苯醚酰胺对水稻纹枯病具有较好的防治效果,有效剂量75g/hm2时的平均防效为79.6%,其防效总体略好于噻呋酰胺(75g/hm2的平均防效为77.3%)。此外,氯苯醚酰胺对采自浙江和江苏两省的125株水稻纹枯病菌的EC50值分布在0.002~0.259mg/L之间,且呈近似正态单峰曲线,平均EC50值为(0.021±0.008)mg/L,因此可将其作为水稻纹枯病菌对氯苯醚酰胺的敏感性基线,用于田间抗药性监测。
简介:于2004年用点滴法测定了浙江杭州地区(富阳和余杭)和嘉兴地区(平湖、秀城和秀洲)二化螟、杭州富阳大螟等种群4龄幼虫对三唑磷的敏感性,以及各种群体内与抗药性相关酶系(多功能氧化酶、谷胱甘肽S-转移酶、酯酶和乙酰胆碱酯酶等)的比活力.结果证实上述地区二化螟种群对三唑磷产生了21.1~218.8倍的抗性,其中以富阳和平湖种群的抗性水平较高.二化螟体内多功能氧化酶活性与三唑磷抗性水平呈显著正相关,而乙酰胆碱酯酶活性则呈显著负相关,表明二化螟对三唑磷的抗性可能与多功能氧化酶活性增强和乙酰胆碱酯酶敏感性降低有关.大螟富阳种群对三唑磷的敏感性明显高于二化螟富阳种群,其抗性机制还有待研究.
简介:为明确啶菌嗯唑(SYP-Z048)在植物体内的吸收传导特性及其在植物根部的吸收方式,于番茄幼苗根部或叶部施药后,采用高效液相色谱法(HPLC)分别测定了啶菌嗯唑在根、茎、叶中的积累量;向含啶茵嗯唑的培养液中分别添加羰基氰一间一氯苯腙、葡萄糖或色氨酸,以及在不同温度和pH条件下,分别测定了番茄幼苗根部对啶菌嗯唑的吸收量及地上部分药剂积累量的变化。结果表明:50、100和200mg/L啶菌嗯唑处理番茄幼苗根部2h后,在根部和茎部检测到目标药剂的含量分别为78.8、208.0、283.7μg/(gFW)和〈0.2、6.9、10.3μg/(gFW);16h后,100mg/L以上浓度处理组药剂可到达植株叶部;于中部叶片施加≥500mg/mL的啶菌嗯唑后72-124h内,虽然在茎中未检测到药剂,但在根和上、下部叶片中均可检测到,表明药剂可在叶间传导转运至整个植株。不同浓度的羰基氰一间.氯苯腙、葡萄糖和色氨酸,以及低温条件和pH值等因子对番茄幼苗根部吸收药剂量和地上部分药剂积累量的影响与对照相比均无显著差异。研究表明,啶菌嗯唑在番茄植株体内具有明显的向顶传导性及一定的向基传导性,同时其内吸传导过程以被动吸收占主导。
简介:建立了超高效液相色谱-高分辨质谱(ultraperformanceliquidchromatography-highresolutionmassspectrometry,UPLC-HRMS)快速筛查绿茶中2,4-滴、对氯苯氧乙酸、吲哚丁酸、氯吡脲和吲哚乙酸等12种植物生长调节剂的方法。采用CAPCELLPKA-C18色谱柱(100mm×2.1mm,2μm),正离子模式下以体积分数为5%的甲醇水溶液(含有5mmol/L乙酸铵和体积分数为0.1%甲酸)为流动相;负离子模式下以体积分数为5%甲醇水为流动相,梯度洗脱。在全扫描采集模式下,基于化合物的保留时间、准分子离子峰的精确质量数、碎片离子的精确质量数和同位素分布匹配指数,对目标物进行筛查分析。结果表明:12种植物生长调节剂在绿茶中的报告限(RL)为0.01mg/kg;在0.01、0.1和0.5mg/kg3个添加水平下,其回收率在61%~130%之间,相对标准偏差在1.8%~17%之间。该方法简便快捷,可用于绿茶中常用植物生长调节剂的筛查。
简介:为明确山东省棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性水平,采用毛细管微量点滴法测定了泰安、聊城和东营3个田间种群及1个敏感种群对吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺6种新烟碱类杀虫剂的敏感性,同时测定了磷酸三苯酯(TPP)、顺丁烯二酸二乙酯(DEM)和增效醚(PBO)3种酶抑制剂的增效作用。结果表明:泰安棉蚜种群对烯啶虫胺的抗性倍数为16.95,处于中等抗性水平,对吡虫啉和啶虫脒的抗性倍数分别为5.69和9.57,已产生低水平抗性,对噻虫胺、噻虫嗪和噻虫啉的抗性倍数均小于3.0,仍较敏感;聊城棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫嗪的抗性倍数分别为28.51、25.88和18.16,属中等抗性水平,对噻虫啉和噻虫胺的抗性倍数分别为6.01和6.37,已产生低水平抗性,对烯啶虫胺仍处于敏感阶段;东营棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫胺的抗性倍数分别为37.95、21.52和12.95,已产生中等水平抗性,对噻虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪的抗性倍数分别为7.07、6.38和4.75,处于低水平抗性阶段。多功能氧化酶抑制剂PBO和羧酸酯酶抑制剂TPP对6种供试新烟碱类杀虫剂的增效作用明显,谷胱甘肽-S-转移酶抑制剂DEM对这6种药剂也具有一定的增效作用。研究表明,山东省泰安等3地区棉蚜种群对6种新烟碱类杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,多功能氧化酶和羧酸酯酶可能在棉蚜对该类杀虫剂的抗性中起主要作用,谷胱甘肽-S-转移酶可能也具有一定的作用。
简介:为明确中国华北地区瓜类尖孢镰刀菌FusariumoxysporumSchl.对咪鲜胺的抗药性现状及抗药突变株的生物学性状,采用菌丝生长速率法,分别测定了采自北京、山东、河北等地未使用过咪鲜胺的112株瓜类尖孢镰刀菌对咪鲜胺的敏感性,并通过药剂驯化的方法获得尖孢镰刀菌抗咪鲜胺突变株。结果表明:咪鲜胺对112株瓜类尖孢镰刀菌的平均EC_(50)值为(0.0301±0.0304)μg/mL,菌株频率呈连续单峰曲线分布,未发现敏感性明显下降的亚群体,因此,可将该EC_(50)值作为瓜类尖孢镰刀菌对咪鲜胺的敏感基线。药剂驯化共获得7株抗咪鲜胺突变株,其抗性倍数介于6.2-26.8之间;突变株在菌丝生长速率、菌丝干重和致病力等方面均明显低于亲本菌株,差异显著;仅突变株HG13052701-R1的抗药性可以稳定遗传,其他6株抗咪鲜胺突变株的抗药性均不能稳定遗传。室内交互抗性测定结果表明,咪鲜胺仅与戊唑醇之间有交互抗性,与多菌灵和齅霉灵之间均无交互抗性关系。研究表明,瓜类尖孢镰刀菌在药剂选择压下可以形成抗咪鲜胺群体,具有低等抗药性风险。
简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。
简介: