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  • 简介:出发经过酰化、还原、酯化、季铵化四步反应合成出一个新型的具有大空间位阻的1-1-乙基)-3-金刚-1-咪唑碘盐配体,其结构经1HNMR、13CNMR、HRMS进行了表征,结构正确,为目标产物.

  • 标签: 二茂铁 咪唑盐 催化剂
  • 简介:以固体酸为催化剂,苯甲醛和醋酸酐为原料合成了11-乙酸.此法具有操作简便,反应时间短,产率高,催化剂价廉易得,活性高,不易中毒等优点.

  • 标签: 固体酸 苯甲醛 醋酸酐 1 1-二乙酸酯
  • 简介:摘要:含取代的查尔酮是一类重要的衍生物,是一种重要的有机合成中间体,其结构中含有查尔酮两种结构片段,具有两种结构的许多特殊性质,因而表现出了很好的生物活性。近年来,基于查尔酮化合物衍生物的合成研究引起了人们的广泛关注并取得了较大的研究进展。本文对查尔酮的合成方法进行了简单综述,期望对于该类衍生物的研究提供一定的文献基础。

  • 标签: 二茂铁 查尔酮 合成方法 进展
  • 简介:为了对氯氟吡氧乙酸1-甲基庚对映体进行分离分析,合成了纤维素-三(3,5-甲基苯基氨基甲酸)(CDMPC),并将其涂敷在球形氨丙基硅胶(APS)上制成液相色谱手性固定相,采用该固定相在正相色谱条件下首次成功地对氯氟吡氧乙酸对映体进行了拆分.考察了流动相中异丙醇含量以及流速对拆分的影响,并对拆分的机理进行了探讨.当流动相组成为正已烷+异丙醇(99∶1,体积比),流速为0.5mL/min时,对映体分离因子a为1.16,分辨率Rs为1.13.结果表明,氯氟吡氧乙酸1-甲基庚对映体在氨丙基硅胶柱上能得到较好的拆分,依此可建立一个有效的对映体分析方法.

  • 标签: 高效液相色谱 氯氟吡氧乙酸1-甲基庚酯 手性固定相 对映体拆分
  • 简介:以丙烯酰(AFcEE)及丙烯酰胺(AM)为单体,通过溶液聚合法制备丙烯酰和丙烯酰胺共聚物(P(AFcEE-co-AM)),并采用滴涂法制得P(AFcEE-co-AM)修饰电极,并采用循环伏安法测试P(AFcEE-co-AM)修饰电极的电化学性能.红外光谱测试表明,在1500~2000cm-1区间内,只在1671cm^-1处出现C=O单峰,可见成功制得(P(AFcEE-co-AM))聚合物.循环伏安法测试结果表明,P(AFcEE-co-AM)修饰电极的电化学反应属于受扩散控制的准可逆氧化还原反应.P(AFcEE-co-AM)修饰电极的稳定性受AFcEE用量影响,当w(AFcEE)〈50%时,P(AFcEE-co-AM)修饰电极具有良好的稳定性.

  • 标签: 丙烯酰二茂铁基乙酯(AFcEE) 丙烯酰胺(AM) P(AFcEE-co-AM) 修饰电极 电化学性能
  • 简介:的发现、结构及其性质都是比较神奇的,自从被发现以来就引起了人们的极大兴趣,及其衍生物在众多领域有着广泛的应用,本文简单的介绍的发现、制备及其应用.

  • 标签: 二茂铁 发现 制备 应用
  • 简介:为寻找高活性的烯三唑类杀菌剂,利用1-甲氨基-4,4-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

  • 标签: 苯胺 亲核取代 1H-1 2 4-三唑 生物活性
  • 简介:为探讨邻苯甲酸G一乙基己谓自(DF_HP)和邻苯甲酸单乙基(MEHP)长期暴露对海水生物的内分泌干扰效应及机制,将孵化后1周的海洋青鳉(Oryziaymelastigma)分别暴露于DEHP(0.1mg·L-1和05mg·L-1)和MZrW(0.1mg·L-1和05mg·L-1)6个月。结果显示:DEHP显著增加了雌性和雄性海洋青鳉的肝指数,而MEHP只在高剂量时显著增加雄性青锵的肝指数。对于雌性青鳉,DE-HP暴露后肝脏雌激素相关基因ERα、ERβ、ERγ、VTG1、VTG2、ChgH和ChgL的表达水平显著上调,而对于雄性青鳉,DEHP暴露后,只有肝脏ERB的表达水平显著上调。相比之下,MEHP暴露对雌性和雄性青锵肝VTG和Chg基因表达无显著影响。DEHP激活了雌性和雄性青鳉的肝过氧化物增殖激活受体PPARα和PPARγ,而MEHP只在低剂量时上调了雄性青鳉PPARl的表达。在雌性和雄性青鳉体内,VTG和Chg的表达与ERα和ERγ的表达显著相关,并且ER与PPAR也显著相关。研究表明,DEHP长期暴露可通过激活肝性激素受体调控肝雌激素响应基因(VrG和chg)和过氧化物增殖激活受体(PPARα和PPARγ)的表达而对海洋青锵产生内分泌干扰效应,并且显示出性别特异性。MEHP对海洋青鳉的内分泌干扰效应弱于DEHP。

  • 标签: 海洋青鳉(Oryzias melastigma) 邻苯二甲酸二(2-乙基己)酯(DEHP) 邻苯二甲酸单乙基己基酯(MEHP) 雌激素受体(ER) 卵黄蛋白原(VTG) 卵膜蛋白原(Chg)
  • 简介:采用密度泛函理论(DFT)对P450酶活性中心卟啉CpdI催化乙基亚硝胺(NDEA)代谢活化的反应机理进行了研究.结果表明,CpdI催化NDEA羟基化的过程包含氢抽提反应和回弹反应2个步骤.其中,氢抽提反应为控速步骤,氢自由从NDEA转移到卟啉的FeO上,是典型的氢原子传递(HAT)过程;紧接着卟啉上的羟基经历无能垒的反应过程回弹到NDEA自由上,形成羟基化代谢产物.NDEA羟基化过程中高自旋态(HS)和低自旋态(LS)均参与反应,整个羟基化过程呈现明显的双态反应性(TSR).研究比较了NDEA分子侧链上C^αH和C^βH羟基化反应的差异,得到C^αH和C^βH羟基化所需跨越的能垒分别为57.7/57.7kJ/mol(LS/HS)和76.4/74.3kJ/mol(LS/HS),表明C^αH比C^βH更易于在P450作用下发生羟基化;此外,C^βH羟基化所需克服的能垒并未过高,使得C^βH羟基化在生理条件下完全也有可能发生.本研究为深入揭示亚硝胺经代谢活化导致癌症的作用机制提供了可靠的理论依据.

  • 标签: 亚硝胺 细胞色素P450 羟基化反应 代谢活化 密度泛函理论.
  • 简介:摘要邻苯甲酸作为增塑剂已被广泛应用于各种塑料品中,在动物实验中已证实邻苯甲酸乙基的暴露对生殖系统的功能有损伤。本文就邻苯甲酸乙基的雄性生殖毒性、雌性生殖毒性、发育毒性及毒性机制等作一综述。

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  • 简介:目的:观察4-甲基哌嗪-1-硫代甲酸-(3-氰-3,3-苯基)丙盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%~59.6%(P<0.01~0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%~51.6%(P<0.05~0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%~59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

  • 标签: 4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3-3-二苯基)丙酯盐酸盐 肉瘤S180 肝癌H22 人胃癌异种移植性肿瘤
  • 简介:为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-)-1,3,4-噻唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-)-1,3,4-噻唑-2-]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

  • 标签: 1 3 4-噻二唑 丙氨酸酯 酰胺 除草活性
  • 简介:摘要目的探讨邻苯甲酸(2-乙基)(DEHP)对小鼠卵母细胞发育潜能的影响及其可能的机制。方法将40只3周龄清洁级昆明雌性小鼠随机分为4组,分别为对照(玉米油)组和低、中、高剂量DEHP染毒组(300 mg/kg、600 mg/kg、1200 mg/kg),每组10只。采用灌胃方式进行染毒,染毒容量为5 mL/kg,qd,每周5 d,连续染毒6周。染毒结束后,将各组雌鼠促排卵后与雄鼠合笼,取受精卵,观察卵裂率及囊胚形成率。同时用Ca2+荧光探针(Fluo-4 AM)、活性氧(ROS)检测试剂盒检测各组卵母细胞Ca2+、ROS水平,比较各组卵母细胞Ca2+及ROS水平差异。结果与对照组比,低、中、高剂量DEHP染毒组卵裂率、囊胚形成率降低,差异均有统计学意义(P均<0.05)。与对照组和低剂量DEHP染毒组比较,中、高剂量DEHP染毒组卵母细胞Ca2+、ROS水平显著升高,差异均有统计学意义(P均<0.05)。结论DEHP可升高小鼠卵母细胞内Ca2+、ROS水平,降低卵母细胞质量,进而影响早期胚胎发育。

  • 标签: 卵母细胞 邻苯二甲酸(2-乙基己基)酯 Ca2+ 活性氧
  • 简介:摘要本文分析某布料加工作坊2020年8月1例职业性化学中毒患者的临床资料,开展职业卫生学调查与检测。患者因双眼无痛性渐进性视力下降就诊,临床诊断双眼甲醇中毒性视神经病变;取车间现场使用的胶水、溶剂、洗机水、固化剂进行挥发性有机组分定性分析,均检出乙酸,相对百分比分别为42.56%、66.67%、46.43%、41.63%。判断患者为职业性急性乙酸中毒,企业应加强安全生产意识,增加工人职业卫生知识和自我保护意识。

  • 标签: 中毒 乙酸甲酯 职业暴露 加工作坊