简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。
简介:目的:研究复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤的增效作用及其机制。方法:用移植性肿瘤模型研究以正交实验配伍组成复合多糖的体内抗肿瘤活性;采用ELISA法测定IL-2、抑癌基因P27以分析复合多糖增效减毒的作用机制;采用透射电子显微镜观察药物作用下的肿瘤细胞形态变化。结果:复合多糖(香菇多糖100mg/kg、姬松茸多糖200mg/kg、茯苓多糖50mg/kg)在体内有一定的抑制肿瘤生长的作用,与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用,可增加IL-2的水平,可诱导肿瘤细胞凋亡,增强抑癌基因P27的表达。结论:复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用。
简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。
简介:目的:研究马钱子中马钱子碱、士的宁在大鼠肠道的吸收特性。方法:以表观渗透系数(Papp)为指标,运用大鼠外翻肠囊模型,研究不同肠段、浓度、pH、P-gp抑制剂、MRP抑制剂、细胞间紧密连接开放剂对马钱子中马钱子碱和士的宁在大鼠肠吸收的影响。结果:不同肠段中,马钱子中马钱子碱和士的宁的Papp为回肠≈结肠〉空肠〉十二指肠;不同浓度下,两者Papp无显著性差异;不同pH条件下,两者吸收有较大差异,其中pH=7.4条件下,两者吸收最好;在分别加入P-gp和MRP抑制剂后,两者的肠吸收均显著性增加;加入细胞间紧密连接开放剂,两者的肠吸收有一定的增加,但不显著。结论:马钱子中马钱子碱、士的宁肠吸收机制可能是以被动转运为主,且均受P-gp和MRP的影响。
简介:目的:研究疏风解毒胶囊肠吸收液对LPS诱导巨噬细胞释放细胞因子的影响.方法:采用外翻肠囊法制备不同浓度的疏风解毒胶囊肠吸收液,1μg·mL^-1脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞RAW264.7制备炎症模型,液相蛋白芯片技术检测细胞因子在正常组、模型组、给药组表达的具体水平.结果:含疏风解毒胶囊肠吸收液能降低IL-1α、IL-1β、IL-2、IL-4、IL-10、IL-12(p70)、IL-13、IL-17、G-CSF、GM-CSF、IFN-γ、KC、TNF-α13种细胞因子的表达水平,且与雷公藤内酯醇组效果相当.结论:疏风解毒胶囊抗炎作用的机制与抑制上述炎症因子的释放有关.
简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。
简介:目的:观察比较辛温归肺经(豆蔻、紫苏叶、白芷)与辛温归心肝经(红花、当归)中药对复合因素致肺阳虚大鼠的影响。方法:采用烟熏(外邪犯肺)+冰水游泳(形寒劳倦)+服用冰水(内饮生冷)三因素复合造成肺阳虚大鼠模型,造模同时灌胃给予豆蔻、紫苏叶、白芷、红花、当归水提取物连续38天。试验期间,观察大鼠一般行为学、体重、测量肛温、背温、抓力;末次给药后气管插管毛细玻管法测定排痰量;取血测定血清一氧化氮(NO)、血液学及血液流变学指标;解剖取心、肺、肝、肾、脾,测脏器系数。结果:①辛温归肺经药物:豆蔻、紫苏叶及白芷能提高肺阳虚大鼠体重、肛温、背温、抓力、血白细胞水平,减少痰量、血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、脾系数、肾系数;紫苏叶还能降低肝系数,这说明豆蔻、紫苏叶及白芷性味归经相同(同属辛温归肺经),也表现出相近的药理作用,通过辛温入肺从而改善形体消瘦、阳虚内寒、背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀、血液亏虚及血脉不畅等。②辛温归心肝经:红花及当归能提高体重、肛温、血细胞水平,减少血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、肝系数;当归还能增加抓力,减少脾指数,这说明红花及当归(同属辛温归心肝经)也表现出相近的药理作用,通过辛温入心肝从而改善形体消瘦、阳虚内寒、血液亏虚及血脉不畅等。因归心肝经,入血分,补中有动,行中有补,具有较强的补血活血作用;但对肺阳虚证之背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀等无很好的改善作用。结论:性味相同的中药,如果归经相同,则药理作用相近或相同;若归经相异,性味相同,则药理作用相差甚远。这体现了相同性味归经中药之间的药效相近,而相同性味不同归经的中药则药效相远。