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  • 简介:目的合成抗高血压药坎地沙坦的前药坎地沙坦酯。方法以3-硝基邻苯二甲酸为起始原料,经酯化、重排、取代、水解、成酯、脱保护、精制合成高纯度的坎地沙坦酯。结果坎地沙坦酯总收率为35%。结论优化了合成路线,提高了收率,降低了成本,且节能环保。

  • 标签: 抗高血压药 化学合成 坎地沙坦酯
  • 简介:【摘 要】目的:通过药物实验的方式,研究头孢替安盐酸盐的合成方式。方法:采用催化式的方法进行试验,实验的原料为氨基头孢烷酸,通过三位中间体合成头孢替安盐酸,再将已经配置完成的配置物与乙酰氯进行反应,从而最终完成合成。结论:相较于其他合成方法而言,头孢替安盐酸盐合成方法的优势非常明显,在进行合成操作时,其使用的原材料种类非常少,并且整个合成工序较为简单,可以采用工业化的方式进行合成生产,适用于药物工业化生产。

  • 标签: 头孢替安盐酸盐 碳酸二甲酯 三氟化硼 合成
  • 简介:摘 要: 化学原料药是通过合成和生物分离提纯所形成的一类药物,合成药的产品质量安全性对于患者来讲是极其重要的,它是治疗患者疾病的保障。但是在实际工作中,有关人员对化学原料药制作生产环节的重视度不够,相关控制工作也做的不足,因而难以保证化学合成药的产品质量。所以,在生产化学原料药的过程当中,一定要强化原料药的研究和有关生产制造的全过程,同时还要重视原料药合成中的重要操作环节,做好相应的流程分析和控制工作,从而确保产品质量的提升。化学原料药探究的关键部分就是合成工艺,所以本文主要针对化学原料药的合成要点和合成设计加以分析,并提出了合成工艺的相应优化策略,旨在促进化学合成药产品质量的提升。

  • 标签: 化学原料药 研究分析 合成工艺
  • 简介:摘要:近年来,随着我国社会经济的不断发展,化工合成制药技术逐步完善。从民生角度来说,药品属于是基本生活的保障,想要获得好的药物质量,科学合理的制药工艺应用显得尤为重要,其中,制药装置属于是制药工艺稳定实施的基础。因此,相关企业和管理者应提升对化工合成制药工艺优化操作的重视程度,维护相关工作顺利进行。本文以实际工作开展情况为基础,对化工合成制药工艺中存在的问题进行总结,论述了化工合成制药工艺优化方法。

  • 标签: 化工合成 制药工艺 设备
  • 简介:目的用公式法计算LDL—C(含量达到与直接测定相同效果,不需试剂,节约成本。方法采用LDL—C=0.87TC-0.9HDL-C-0.32TG+0.274公式。结果朗道Ⅱ脂质质控血清标定含量TGl.40mmol/L、HDL—C1.48mmol/L、TG4.32mmol/L、LDL-C2.25mmol/L;实测(n=5)TGl.40mmol/L、HDL—C1.50mmol/L、TC4.395mmol/L;用本公式计算得LDL—C2.28mmol(2.25~2.3lmmo1):用F公式计算得LDL—C2.62mmol(2.56~2.68mmol/L)。TG从低浓度到高浓度本公式计算的LDL—C结果明显优于F公式(表)结论TG<9.0mmol/L用本公式计算LDL—C能满足临床需要。

  • 标签: 数学模拟公式 含量测定 低密度脂蛋白胆固醇 血清 实验室诊断
  • 简介:目的介绍丹参素及其衍生物的化学合成方法。方法检索近60年来国内外常用数据库中丹参素合成方面的研究,对丹参素及其衍生物的化学合成方法进行归纳分析。结果近60年来丹参素及其衍生物的合成取得了较大的发展。结论预测了丹参素及其衍生物合成方法的发展趋势,并为以后更深层次的研究提供了有用的理论方法。

  • 标签: 丹参素 丹参素衍生物 药物合成
  • 简介:目的:改进工艺,简化步骤,合成药用原料亚甲基二磷酸(MDP)。方法:以三乙氧基膦为起始原料和二溴甲烷经取代、缩合、水解得到目的产物。结果:产物经红外光谱、核磁共振谱和元素分析等确证,总收率44.0%。结论:改进的合成工艺简便,成本较低,实用可行。

  • 标签: MDP 合成 工艺改进
  • 简介:【摘 要】目的:对达格列净这种抑制剂的合成工艺进行研究与改进。方法:原料主要选择 1-氯 -2-(4-乙氧基苄基) -4-碘苯和 2, 3, 4, 6-四乙酰氧基 -a-D-溴代吡喃葡萄糖,进行交换格式处理,催化乙酰基与偶联以形成脱除反应,获取达格列净。结果:计算整体回收率是 50%。结论:根据改进合成工艺的试验结果可知,经过改进,合成达格列净所形成的废料量缩减,反应条件也变得更加温和,由此可知改进工艺试验取得成功。

  • 标签: 达格列净 合成工艺 改进试验
  • 简介:摘要:对于硫醇类化合物来说,其属于关键的有机中间体,被推广于多个领域,例如医药与化工。本文分析了一系列硫醇合成工艺方式,提出将以下两种物质当作原料,也就是溴代物以及硫氢化纳,从而制取硫醇的新工艺,制成多种硫醚类化合物,同时借助核磁以及质谱,来明确以下两种物质的结构,即硫醇与硫醚。总之通过本文的探究,以期能为相关人员提供借鉴。

  • 标签: 硫醇 合成 硫氢化纳 溴代物 硫醚
  • 简介:摘要:随着社会的快速发展,尤其是医药化工的迅速崛起,废气污染问题日益严重。为了对其进行合理控制,有必要加强废气治理,不断提升医药化工废气的治理水平。如何通过正确的方法既减少污染废气的排放又能取得良好的效果,已成为一个重要的研究课题。 在此背景下,本文提出了医药化工废气处理的技术效率及其影响。

  • 标签: 医药化工废气 治理技术 效率 影响因素
  • 简介:摘要:在当下科学技术快速发展的背景之下,化工行业对于周围环境的污染也逐渐引发了人民群众的重视。在这一严峻的社会形势之下,绿色化学的概念也被更多人接受。通过运用绿色合成的观念,改善化工生产对于周围环境造成的影响,最终提高环境保护工作的质量。本文主要围绕着绿色化学的概念展开探讨,并且提出绿色和存在药物合成中的相关应用,希望能够凸显出绿色化学的应用价值。

  • 标签: 绿色化学 药物合成 现状
  • 简介:摘要:缬沙坦是一种抗高血压药物,属于抑制素拮抗剂类,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ受体,扩张血管,降低血压。它还在心力衰竭治疗中发挥作用,并对肾功能和心血管系统有保护效果。药物化学性质包括分子结构和理化性质,如白色结晶状固体和低水溶解度。了解这些性质有助于深入理解药物的行为和作用机制。缬沙坦是一种广泛应用于抗高血压的药物,通过特异性阻断紧张素Ⅱ受体实现血压的调节。本文介绍了缬沙坦的药理作用、应用领域以及化学性质,旨在提供对该药物全面的了解,为其合理使用和研究提供基础。

  • 标签: 抗高血压药 缬沙坦 合成
  • 简介:【摘 要】头孢美唑钠属于合成头霉素类型药物,在临床应用当中有良好的抗菌效果,属于第二代半产品。与过去其他同类型头孢菌素药物不同,其多被自身的头孢烯母核物质大多被替换为甲氧基,因而在母核方面有更强的立体阻隔效果,从而从根本上保证了内酰胺酶的稳定性。在具体的临床应用当中,头孢美唑药物由于青霉素药物以及头孢菌素药物的应用而导致病菌产生了一定的耐药性,因而对于该病菌,头孢美唑钠即有更好的应用效果。本文针对其工艺合成情况进行分析,希望可以给相关药品制备工作的开展提供一些参考。

  • 标签: 头孢美唑钠 抗生素 头孢菌素 合成
  • 简介:目的:对抗心绞痛药雷诺嗪现有合成工艺进行改进。方法:以2,6-二甲基苯胺为起始原料,经过酰化、缩合、环加成、成盐等4步反应合成产品雷诺嗪。结果:产品总收率为51.9%,其化学结构经^1HNMR、MS、IR确证,HPLC法检测纯度达到99.2%。结论:该工艺反应条件温和,收率较高,操作简便,易于工业化生产。

  • 标签: 雷诺嗪 合成 工艺改进
  • 简介:3-去氮-NeplanocinA(3-DNPA,2)是具有很强抗病毒抗肿瘤活性的碳环核苷。发展其有效的合成路线,有助于其类似物的合成及进一步的生物活性研究。由2,4.二羟基-3-硝基吡啶起始的3-去氮嘌呤合成,采用-釜反应直接构建咪唑环,避免了中间体10被氧化;同时,碱基合成中副产物11.1的发现和结构确证,提示了一条合成1-去氮嘌呤的新方法。采用微波辅助方法提高了6-氯-3-去氮嘌呤12的肼解及随后的Boc保护制备17的反应产率;而后者提高了偶联反应N9异构体的比例。全部合成工作经十步反应得到3-DNPA,总收率11.2%。

  • 标签: 3-Deazaneplanocin A 3-去氮腺嘌呤 Neplanocin A 1-去氮嘌呤
  • 简介:对当今社会而言,化学合成制药已经是制药业不可或缺的部分。化学合成制药具有很多优点,不同于传统制药,其优点具体表现在精密度高、技术性强等方面。因其利用化学的特性,效益之高和产出之大和传统制药是不可同日而语的。文章首先分析了化学合成制药的现实状况,然后对化学合成制药的前景进行了探讨。

  • 标签: 化学合成制药 现状与发展 探讨
  • 作者: 张莲莲杜开峰
  • 学科: 医药卫生 > 药学
  • 创建时间:2018-08-18
  • 出处:《药物与人》 2018年第8期
  • 机构:    摘 要:三氟乙酸(TFA)是多肽药物的一项重要控制项目,目前报道较多的检测方法是离子色谱法(IC) 与高效液相色谱法(HPLC)。本文分别对 IC 及 HPLC 法进行研究:结果表明 IC 法 TFA 定量限为 2.4ng,推算检出限为 0.8ng,且在 0.12088μg/mL~6.044μg/mL 范围内呈良好的线性关系(r = 0.9999);HPLC 法定量限为 6ng,检出限为 1.5ng,且在 0.3023μg/mL~15.115μg/mL 范围内呈良好的线性关系(r = 0.9998),加标回收率为 99.3%~101.7%,精密度(n=6)为 0.192%~0.200%,RSD5=1.4%。结论:IC 法与 HPLC 法相比,在灵敏度,线性及重复性等方面差异不大,均能满足准确检测相关多肽样品中 TFA 含量要求,但 HPLC 法适用范围更广,且能同时检测多肽药物中醋酸(HAC)及三氟醋酸(TFA)含量,达到简单易行、结果准确、灵敏度高、降低成本、提高效率的研究目的。  
  • 简介:利用葡萄糖6位羟基活性较高的特性,2-(取代)苯乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷在低温条件下直接与(取代)肉桂酰氯反应,区域选择性地生成6位酰化的葡萄糖苷,利用此方法很方便的得到了13个苯丙素苷类似物,利用1HNMR和13CNMR方法确证了他们的结构.

  • 标签: 苯丙素苷 类似物 合成工艺 低温条件