简介:摘要:目的 测定美罗培南、阿米卡星、哌拉西林 /他唑巴坦、头孢他啶、头孢哌酮 /舒巴坦对肺炎克雷伯菌、大肠杆菌的体外抗菌活性。 方法 根据CLSI2010年版标准,采用琼脂稀释法测定美罗培南、阿米卡星、哌拉西林 /他唑巴坦、头孢他啶、孢哌酮 /舒巴坦对肺炎克雷伯菌、大肠杆菌的最低抑菌浓度( MIC)。 结果 美罗培南、阿米卡星、哌拉西林/他唑巴坦、头孢他啶、头孢哌酮 /舒巴坦对肺炎克雷伯菌及大肠杆菌的敏感性分别为 95.0%、 65.0%、 75.0%、 40.0%、 65.0%和 100.0%、 95.0%、 95.0%、 20.0%、 80.0%。美罗培南、阿米卡星、哌拉西林 /他唑巴坦、头孢他啶、头孢哌酮 /舒 1巴坦对肺炎克雷伯菌及大肠杆菌的MIC50分别为 0.13、 2、 8、 12、 4mg/L和 0.13、 1、 6、 8、 3mg/L, MIC90分别为 3.65、 256、 64、 64、 128mg/L和 0.13、 14、 16、 64、 64 mg/L。 结论 美罗培南对肺炎克雷伯和大肠杆菌有良好的抗菌活性,头孢他啶的敏感率较低,临床治疗应根据药敏试验结果选择抗菌药物。
简介:目的:阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A(CYP3A)活性的影响。方法:本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36h血中咪达唑仑以及1'-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果:经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36h明显降低[(144±55)ng.mL-1.hvs(126±40)ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[(209±57)vs(181±43)ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[(49±20)vs(36±14),P〈0.05]。结论:金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。
简介:目的:脓毒症是感染因素介导的全身炎症反应综合征,至今无有效的治疗手段。细菌Cp6DNA是引起脓毒症的主要病原分子。CpGDNA通过与TLR9结合,介导单核/巨噬细胞的活化,是介导脓毒症发生的重要途径。本研究以CpGDNA为靶点,从中药中定向分离具有拮抗CpGDNA和治疗脓毒症作用的活性物质。方法:(1)应用生物传感器技术、建立以CpGDNA为靶点的筛选抗炎中药的技术平台并对78种中药进行筛选;(2)利用生物传感器技术、硅胶柱层析、离子交换柱层析技术,从大黄中定向分离与CDGDNA具有较高结合活性的组分,并对得到的组分进行初步的活性评价,确定活性组分;(3)在体外实验中,测定活性组分与CpGDNA、lipidA的结合能力,观察活性组分对LPS、CpGDNA刺激小鼠RAW264.7细胞分泌炎症介质的抑制作用,在体内实验中,观察活性组分对致死剂量热灭活大肠杆菌攻击小鼠的保护作用。(4)利用反相HPLC技术对活性组分进行制备分离,获得活性单体化合物;(5)在体外实验中,检测单体化合物与CpGDNA和lipidA的结合能力.观察化合物对LPS、CpGDNA刺激小鼠RAW264.7细胞分泌炎症介质的抑制作用。结果:(1)建立了以CpGDNA为靶点应用生物传感器筛选抗炎中药的技术平台;从78种中药中筛选出大黄等14种中药与CpGDNA具有较高结合能力;(2)利用生物传感器技术、硅胶柱层析、离子交换柱层析等技术从大黄水提物中定向分离得到与CpGDNA有较高结合活性大黄D组分;(3)在体外,大黄D组分与CpGDNA、LipidA均具有较高的结合活性,对CpGDNA及LPS刺激小鼠RAW264.7细胞分泌TNF-α有显著的抑制活性,并呈现良好的量一效关系。在体内,大黄D组分对致死剂量的热灭活大肠杆菌攻击小鼠有显著的保护作用,并呈现良好的量-效关系;(4)通过反相HPLC从D组分中分离得到单体
简介:目的系统性评价利奈唑胺对2013-2014年耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)临床分离株细菌生物膜(BBF)的活性及体内外抗菌效果.方法:体外试验测定最低抑菌浓度(MIC);最低杀菌浓度(MBC);最小抑制BBF浓度(MBIC)和最低BBF消除浓度(MBEC);活菌计数法绘制时间-杀菌曲线(KCs);体内试验采用小鼠MRSA全身感染模型,尾静脉给药保护小鼠后测定半数有效剂量(EDso);建立免疫低下小鼠MRSA大腿感染模型,记录尾静脉给药24h后大腿组织菌量的变化.结果:利奈唑胺对2013-2014年临床分离的60株MRSA均敏感;对金黄色葡萄球菌BBF的MBIC值与万古霉素相当,敏感性显著高于阿莫西林;体内试验中,利奈唑胺对全身感染小鼠有很好的治疗效果,EDso小于万古霉素与阿莫西林;对免疫低下MRSA大腿感染模型小鼠的保护作用也要优于万古霉素和阿莫西林.结论:利奈唑胺对2013-2014年分离的MRSA临床菌株体内外活性均较高,尤其对MRSA的细菌生物膜也显示了极强的抑制作用.
简介:摘要目的分析甘草多糖体外抗癌活性及对移植瘤小鼠免疫功能的影响。方法体外培养肿瘤细胞,观察甘草多糖对肿瘤细胞生长的抑制作用;采取随机数字表法将50只小鼠随机分成5组,每组10只,甘草多糖3个剂量组为150、300、600mg/kg体重,阳性对照组为200mg/kg体重,阴性对照组给予生理盐水,对小鼠的胸腺、肿瘤组织和脾脏进行称重,计算胸腺指数、脾脏指数,抑瘤率。结果体外抗肿瘤结果,甘草多糖各剂量组IgM、IgG含量、抗体生成细胞水平明显高于阴性、阳性对照组,其中大剂量组差异显著(P﹤0.05),一定剂量的甘草多糖能显著抑制肿瘤细胞的生长,且剂量过高会影响其抑瘤效果。结论甘草多糖具有较强的抗癌活性及对移植瘤小鼠免疫功能具有较好的生物活性,值得参考。
简介:建立RP—HPLC法同时测定何首乌中8种活性成分的方法,其072种二苯乙烯类(白藜芦醇苷、白藜芦醇)和6种黄酮类(芦丁、木樨草素、槲皮素、槲皮苷、山奈酚和异红草素)。采用kromasilC18柱(250mm×4.6mm,5μm),甲醇(A):水(B)为流动相梯度洗脱。流速1mL/min,二苯乙烯类和黄酮类分别在320、350nm波长下检测。结果2种二苯乙烯类和6种黄酮类与色谱峰面积均呈良好的线形关系,r〉0.9995,平均回收率为96.8%-102.5%,RSD均小于4.8%。结果证明本方法可用于何首乌活性成分的含量测定,也可用于何首乌药材的质量控制。