简介：目的以七乙酰-1-α-溴代乳糖为供体,以不同聚合度的缩乙二醇（n=4,5,6）为连接臂合成三个二聚乳糖化合物;以重症烧伤大鼠为模型,研究其体内抗白细胞-内皮细胞粘附活性。结果研究表明与对照组（食盐水）相比,这三个合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性。结论以缩乙二醇为连接臂合成的二聚乳糖化合物具有良好的抗休克活性;聚合度的不同,对抗休克活性有显著影响。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性（EC_（50）=42,55μmol/L）。

简介：目的优化O-去甲基文拉法辛的合成工艺。方法以对羟基苯乙酸为原料,经苄基保护,依次经过酰化、缩合、还原、氢解脱苄、成盐反应成功合成了目标化合物。结果反应条件得到了优化,避免了使用二甲胺气体、正丁基锂和四氢锂铝试剂,总收率为30%（以对羟基苯乙酸计）。结论该路线原料价廉易得,反应条件温和,操作简便,适合于工业化生产。目标化合物经1H-NMR、MS结构确证。

简介：【摘要】目的：探讨临床工作施行优质护理干预对PICC置管成功率的应用效果。方法：从本院于2021年12月至2022年12月间收治的行PICC置管患者中，随机抽选70例患者作为研究对象，采用随机数字表法将其分组为实验组和对照组，两组患者例数均为35例，对照组采用常规护理，实验组采用优质护理。结果：在置管成功率方面，实验组高于对照组（P＜0.05）；在不良反应方面，实验组低于对照组（P＜0.05）。结论：在临床工作过程中，施行优质护理干预，其效果显著，能提升PICC置管成功率，降低不良反应的发生率，提高患者插管的安全性，值得临床推广和使用。

简介：探讨鳖甲活性多肽的固相合成及对肝星状细胞（HSC-T6）增殖的抑制作用。根据鳖甲活性多肽的序列结构,采用固相方法对多肽进行全合成,并用MALDI-TOFMS质谱对合成多肽进行分析鉴定;肝星状细胞（HSC-T6）培养至对数生长期后,加入不同浓度合成多肽作用肝星状细胞株HSC-T6,采用MTS法分析HSC-T6生长的抑制作用;使用AnnexinV-FITC/PI法检测HSC凋亡率。结果显示通过固相合成可以得到与原序列结构一致的鳖甲合成多肽;鳖甲合成多肽浓度依赖性地抑制肝星状细胞增殖,并能显著提高肝星状细胞早期凋亡率。因此,可以成功地合成鳖甲活性多肽,且对肝星状细胞增殖有明显的抑制作用。

简介：摘要：通过采用二氨基马来腈作为起始原料，我们可以通过三个步骤实现替诺福韦的合成：首先，将其与甲酸三乙酯缩合；其次，将其与手性异丙醇胺环合，形成咪唑环；第三，将其与醋酸甲脒结合，形成腺嘌呤环；最后，将其与甲苯磺酰基甲氧基亚磷酸结合，从而获得所需的目标化合物。这条非核苷工艺路径可以避免N6-取代的烷基化副产物的出现；在合成过程中，我们采用了叔丁醇钠来取代叔丁醇镁；替换三甲基溴硅烷为三甲基氯硅烷，采用溴化钠水解技术，大大降低了生产过程的成本。经过优化的替诺福韦的生产工艺，使得其总收率大幅度提高，由原来的24%跃升到37%。

简介：本文设计并合成了一系列含Leu＊Ala羟亚乙基二肽电子等排体的β-分泌酶拟肽类抑制剂,并测定了β-分泌酶抑制活性。活性最强的化合物N9显示59.66%（10mg/mL）抑制率。化合物N9可经计算化学方法进一步优化。

简介：镍螯合物2与多种取代的硼酸/硼酸酯3通过Suzuki偶联反应,制备具有多种取代的镍螯合物4,通过氢化、水解两步反应合成α-取代β-氨基酸及其衍生物。该合成方法操作简单,条件温和,适用于α-取代-β-氨基酸及其衍生物的大规模制备。更多还原

简介：

简介：目的合成异核苷掺入寡核苷酸并考察它们与互补序列的结合能力.方法采用DNA固相合成仪合成寡核苷酸,通过热变性实验考察双链的稳定性.结果合成了四条单异核苷掺入的寡核苷酸,热变性实验结果发现异核苷的引入降低了双链的稳定性,当异核苷处于寡核苷酸链的中央时,这种影响更为明显.异核苷6′-OH处于游离和烯丙基保护状态时的结果没有显著差异.结论寡核苷酸中的异核苷使链发生扭曲,从而导致双链稳定性降低.

简介：合成系列β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,并研究其与CT-DNA的作用.以1-色氨酸为原料,设计并合成β-咔啉-3-甲酰胺类化合物,利用粘度滴定、Tm(解链温度)测定及紫外光谱滴定法以及微量量热等方法测定其与CT-DNA的作用.在与CT-DNA的相互作用中,它们均能引起CT-DNATm的改变;粘度滴定实验表明该系列化合物与DNA以嵌插方式作用;紫外光谱滴定法表明该系列化合物与DNA的结合强度是有差异的,这与抗肿瘤筛选的结果一致;微量量热研究结果表明这类化合物与DNA的作用是熵驱动的.该β-咔啉新衍生物是以DNA为靶,并通过与DNA碱基的嵌插产生生物效应.

简介：摘要：司美格鲁肽诺和诺德公司研发的长效GLP-1类似物。主要作用机制是与白蛋白结合。由酵母发酵产生粗产物GLP-1，通过亲水间隔和 C18 脂肪二酸对第 26 位赖氨酸的修饰，促进了白蛋白的结合。本文采用Fmoc固相合成法化学合成司美格鲁肽产品，进行粗品制备、精制工艺路线相关研究。

简介：【摘要】目的验证护理干预对小儿呼吸道阻塞性疾病成功率的作用。方法：实验选取2021年2月至2022年2月开展，数据选取96例呼吸道阻塞性疾病患儿为例，遵循奇偶分组原则，将其均分为A、B两组，每组纳入48例，分别对其施以不同形式的干预策略，而后进行数据整理，实施比对。结果：干预过后，两组在抢救成功率、重症并发症发生率、护理满意度方面呈现差异显现，B组更优。结论：对于呼吸道阻塞性疾病的患儿来讲，科学合理的干预措施的融入，可有效提高患儿抢救成功率，降低病死率，使患儿住院时间缩短，值得科学利用与推广。

简介：目的探讨直链烷基苯磺酸钠（LAS）对雌性小鼠卵巢类固醇激素合成的影响。方法将40只妊娠小鼠随机分为研究组和对照组,各20只。研究组于妊娠第5~20天以150mg/（kg·d）LAS灌胃染毒,对照组小鼠同期每天以等量生理盐水灌胃。两组均正常分娩,观察其子代雌性小鼠发育情况至10周龄,在子代雌性小鼠发情间期处死,用酶联免疫吸附（ELISA）法检测并比较两组子代雌性小鼠血清卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）、雌二醇（E2）及睾酮（T）等类固醇激素水平,血清超氧化物歧化酶（SOD）活力及丙二醛（MDA）等氧化应激指标水平,并对其卵巢中类固醇激素急性调节蛋白（StAR）、细胞色素P450胆固醇侧链裂解酶（P450scc）mRNA表达量进行检测和比较。结果子代雌性小鼠研究组13只,对照组15只;与对照组子代雌性小鼠比较,研究组子代雌性小鼠的血清类固醇激素水平、血清SOD活力及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量均降低,血清MDA水平则升高（P〈0.05）;Pearson线性相关分析结果显示,研究组子代雌性小鼠血清SOD活力与其血清类固醇激素水平及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量均呈正相关（r=0.866,0.805,0.798,0.836,0.818,0.897,P〈0.05）,其血清MDA水平与其血清类固醇激素水平及卵巢StAR和P450sccmRNA相对表达量则呈负相关（r=-0.811,-0.835,-0.872,-0.818,-0.806,-0.857,P〈0.05）。结论LAS可影响雌性小鼠卵巢类固醇激素合成,而氧化应激可能为LAS影响卵巢类固醇激素合成的机制。

简介：

简介：由乙酰苯胺经Vilsmeier反应步骤制备对甲酰基乙酰苯胺时,以86%收率意外得到N,N-二甲氨基甲基苯亚胺.产物结构经MS,IR1HNMR,13CNMR光谱及其盐酸盐和硫酸盐的C、H、N、元素分析给以确正.此法为N,N-二甲基脒类化合物提供了新的合成途径.

简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：用乙醇和过氧化氢，从士的宁和马钱子碱半合成了士的宁氮氧化物和马钱子碱氮氧化物，半合成的化合物根据^1HNMR,^13CNMR,MS和^1H^13CNMR得以确证，从士的宁半合成士的宁氮氧化物的得率为93.56%；从马钱子碱半合成马钱子碱氮氧化物的得率为92.02%。

简介：【摘,要】目的：实验合成适合工业化生产德拉沙星的方法。方法：对生产德拉沙星的原始物料,2，,4，,5-三氟苯甲酰乙酸乙酯进行缩合,水解,取代等操作，支撑工业化生产所需的德拉沙星。结果：支撑的德拉沙星符合工业生产的要求，摩尔收率为,82.2%,。结论：这种实验合成方法本身有着操作简单,收率较高的特点，并且实验合成的德拉沙星具有纯度较高的特点，适用于工业化生产。,