简介:非索非那定是第二代H1抗组胺药,对H1受体有高度选择性,有直接的抗炎活性,起效快、作用维持时间长且长期使用不易出现耐药性。非索非那定的代谢动力学易受几种转运蛋白诱导剂或抑制剂的影响,但未见需调整剂量的报道,转运蛋白对非索非那定代谢的机理有待进一步的研究。临床用于治疗变态反应性疾病,如过敏性鼻炎、荨麻疹、过敏性哮喘、遗传性过敏性斑秃等,且联合其他药物疗效显著。目前,非索非那定微球的鼻内给药制剂正在研发中。非索非那定不良反应少见,无论是单独应用还是联合其他药物使用,都未见严重的心血管事件,不影响胆碱能活性。非索非那定不能透过血脑屏障、不进入中枢神经系统,被推荐于从事安全相关作业人员使用。
简介:目的:采用流化床上药包衣技术制备埃索美拉唑镁肠溶微丸.方法:选择含药层药物浓度、隔离层增重、肠衣层增重为影响因素,以肠溶微丸耐酸力和释放度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化肠溶微丸处方,并对最优处方进行验证.结果:最优处方为上药浓度19.16%,隔离层增重17.15%,肠衣层增重66.15%,优化处方实测值与预测值相近.结论:该处方工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠.
简介:摘要 目的 使用高效液相色谱法测定盐酸非索非那定胶囊的含量。方法 使用色谱柱,DIKMA,C18,250mm*4.6mm,5μm;以乙腈—醋酸铵溶液(取醋酸铵3.854g,加水溶解并稀释至1000ml)(34:66)为流动相;柱温为30℃;流速为每分钟1.0mL;检测波长为210nm;进样量为20μl。结果 盐酸非索非那定在浓度0.0500 mg/ml~0.1499mg/ml的范围内线性关系良好(R2= 0.9999);准确度加标回收率平均值为101.4%(RSD = 0.4%,n = 9);常温下贮存,含量样品溶液20小时内稳定性良好。结论 本测定方法适用性高、准确可靠,适用于盐酸非索非那定胶囊含量的测定。
简介:目的:分析我院静脉滴注莫西沙星所致ADR报告的发生特点及规律,为临床安全用药提供参考。方法:采用回顾性调查分析的方法,收集我院2014年1月–2016年12月期间静脉滴注莫西沙星所致ADR报告,共计66例,按照患者性别、年龄、用药情况、不良反应累及系统/器官及临床表现等数据进行描述性统计分析。结果:66例ADR报告中,男性患者35例(53.03%),女性患者31例(46.97%),平均年龄(67.33±20.12)岁;不良反应累及神经系统最多(31.87%),其次为皮肤及其附件(26.09%)、肝胆系统(14.49%)等;最早出现症状者为首次给药10min后,最迟为给药2周后;严重不良反应报告2例,表现为药物性肝损害(1例),谵妄、躁动、四肢抽搐(1例)。结论:静脉滴注莫西沙星所致不良反应临床表现多样,多轻微、可逆,但仍需警惕严重不良反应的发生,应引起广大医护人员足够重视,加强用药监护,保证用药安全。
简介:目的:建立灵敏、快速、准确的人尿液中西他沙星浓度的HPLC-MS/MS检测方法,并将其用于测定健康受试者口服西他沙星颗粒剂后的尿药排泄。方法:尿液经甲醇处理后,取上清液进行HPLC-MS/MS法分析。10例受试者,每例空腹和餐后(随机交叉)单次口服西他沙星颗粒剂50mg,经5天的清洗期后将两式受试者对调,两周期分别收集给药前(0h)及给药后0-3、3-6、6-12、12-24、24-36、36-48、48-60h各时间段的所有尿液并分析,计算西他沙星在尿液中的累计排泄量和累积排泄率。结果:西他沙星尿液的线性范围为0.250-200μg·mL^-1,定量限为0.250μg·mL^-1。健康受试者口服西他沙星颗粒剂后3h即能检测到原型药物,36小时内经尿液排泄基本完全,累积排泄量约为35mg,累积排泄率约为70%。结论:所建立的方法简便、可靠,可用于人口服西他沙星颗粒剂后药物尿液浓度的测定及其尿药排泄研究。
简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。
简介:目的探讨米索前列醇在绝经妇女取环手术中的应用,减轻绝经妇女在取环手术时的痛苦,预防取环手术并发症的发生,提高取环手术的成功率。方法在进行取环手术前1~2h将600g米索‘前列醇放置于绝经妇女阴道后穹隆。结果宫颈扩张情况:对照组总有效率32%;治疗组总有效率100%。镇痛效果:对照组优良率68%,治疗组优良率97.14%。手术时间:对照组(6.5±3.0)min,治疗组(2.5±1.5)min。人流综合征:对照组占24%,治疗组无人流综合征发生。术中出血:对照组(2.0±1.0)mL,治疗组(1.0±0.5)mL。结论在取环手术前的1~2h将米索前列醇湿片放置在阴道后穹隆是临床医学上比较有效的扩张宫颈方法,它具有安全、简单而且副作用小等优点,而且可以减少患者在取环手术时的痛苦,提高取环手术的成功率,值得在医疗实践中推广使用。