简介:目的研究单剂口服吉米沙星在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据。方法12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉米沙星片剂160mg、320mg和480mg。以高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血、尿样中吉米沙星药物浓度。应用Winnonlin分析软件计算药动学参数。结果受试者单剂空腹口服吉米沙星160mg、320mg和480mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为(0.70±0.19)mg/L、(1.40±0.32)mg/L和(1.84±0.35)mg/L;Tmax中位数分别为1(0.5,2)h、1(0.5,2)h和1.25(1,2)h;平均t1/2分别为(7.06±1.22)h、(7.02±0.94)h和(7.28±0.81)h;平均AUC0-24h分别为(3.86±0.56)mg.h/L、(7.61±0.93)mg.h/L和(11.47±1.68)mg.h/L;平均AUC0-∞分别为(4.01±0.57)mg.h/L、(7.71±0.92)mg.h/L和(11.62±1.72)mg.h/L;平均Vd分别为(411.45±77.88)L、(423.47±59.48)L和(439.21±55.55)L;平均CLt分别为(40.71±6.22)L/h、(42.10±5.46)L/h和(42.26±7.14)L/h;给药后48h内平均累积尿排出率分别为(38.95±6.14)%、(37.84±6.62)%和(35.57±5.07)%。结论中国健康受试者单次空腹口服吉米沙星160~480mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长。给药量的约40%以原形药物经肾排出。
简介:目的考察替加环素对肺炎克雷伯菌的潜在耐药性。方法测定替加环素对于药敏背景不同的肺炎克雷伯菌防突变浓度(MPC)和最低抑菌浓度(MIC)。比较MIC与MPC之间的相关性,考察是否能用MIC推测MPC值。结合MPC和防耐药突变窗(MSW)与替加环素药动学参数评估替加环素单药治疗对于肺炎克雷伯菌的潜在耐药性。结果碳青霉烯类耐药、喹诺酮类耐药组肺炎克雷伯菌对替加环素的MPC较碳青霉烯类敏感、喹诺酮类敏感组高出8倍。替加环素对于肺炎克雷伯菌的MPC范围在4~512mg/L,MPC90为64mg/L,远高于替加环素血药浓度。结论替加环素长期单药治疗对于肺炎克雷伯菌的潜在耐药率较高,不宜单独使用,提示临床应加强监测替加环素菌株敏感性及替加环素疗效。
简介:目的评价米诺环素、替加环素对多重耐药的耐甲氧西林金葡菌(MRSA)、肠球菌和鲍曼不动杆菌的体外抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法测定临床分离的多重耐药细菌对米诺环素、替加环素的敏感性。结果多重耐药的155株鲍曼不动杆菌,99株(63.9%)对米诺环素敏感,39株(25.2%)对米诺环素耐药,17株(11.0%)对米诺环素中介。75株多重耐药MRSA,50株(66.7%)对米诺环素敏感,20株(26.7%)对米诺环素中介,5株(6.7%)为耐药株。93株多重耐药屎肠球菌中36株(38.7%)对米诺环素敏感,57株(61.3%)对米诺环素耐药。39株粪肠球菌中25株(64.1%)对米诺环素敏感。75株MRSA对替加环素100%敏感,132株肠球菌100%敏感。5株耐万古霉素屎肠球菌和4株产新德里金属β内酰胺酶不动杆菌全部对替加环素敏感,MRSA和肠球菌对替加环素敏感性为100%。结论替加环素对米诺环素耐药的肠球菌和MRSA有很好的体外抗菌活性,替加环素对米诺环素耐药的鲍曼不动杆菌的抗菌活性也不理想。
简介:目的评价替加环素等14种抗菌药物对多重耐药细菌的体外抗菌活性。方法采用微量肉汤稀释法测定替加环素对临床分离的214株多重耐药细菌(MRSA、肠球菌属细菌、鲍曼不动杆菌、产ESBLs大肠埃希菌、产ESBLs肺炎克雷伯菌和肠杆菌属细菌)的MIC,并与其他13种抗菌药物进行比较。数据分析采用WHONET5.4软件。结果多重耐药的MRSA对替加环素、万古霉素和利奈唑胺的敏感性均为100%。多重耐药的肠球菌属(粪肠球菌和屎肠球菌)对替加环素和利奈唑胺的敏感率均为100%,万古霉素敏感率为93.1%,2株万古霉素耐药的多重耐药屎肠球菌对替加环素和利奈唑胺均呈敏感,MIC90值分别为0.064mg/L和1mg/L。37株多重耐药鲍曼不动杆菌对替加环素的敏感率为97.3%,MIC90值为2mg/L,其中16株耐美罗培南的鲍曼不动杆菌对替加环素的敏感率仍为100%,MIC90值为2mg/L。产ESBLs大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌对替加环素和美罗培南的敏感率均为100%,但替加环素的MIC90值均高于美罗培南。多重耐药的肠杆菌属细菌(阴沟肠杆菌和产气肠杆菌)对替加环素的敏感率为86.5%,MIC90值为4mg/L。结论替加环素对多重耐药的常见需氧革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌均有良好的体外抗菌活性。
简介:目的多中心研究我国2005年MRSA的耐药现状,评价利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普等药物的抗菌活性。方法收集2005年1月至2005年12月14个地区连续分离的非重复金葡菌809株,采用琼脂稀释法测定抗菌药物的MIC。结果MRSA发生率为50.3%,其中MRSA发生率最高的为大连(93.3%)、上海(80.3%),其次为南宁(63.6%)、北京(55.5%)、青岛(53.8%)。MRSA对红霉素的敏感性为4.2%,喹诺酮类药物为4.4%~12.6%,庆大霉素为9.6%,四环素为11.1%,对MRSA活性较高的有氯霉素(82.3%)和复方磺胺甲嗯唑(78.6%);MRSA对替考拉宁、万古霉素、利奈唑胺、替加环素、达托霉素和头孢吡普均全部敏感。头孢吡普、达托霉素、替加环素、利奈唑胺的MIC50和MIC90分别为2,2mg/L;0.5,0.5mg/L;0.125,0.25mg/L;1,2mg/L。MIC范围分别为0.125~2mg/L,0.125~1mg/L,0.064~0.5mg/L,0.25~2mg/L。结论我国MRSA发生率高,多重耐药严重,不同地区MRSA发生率有所差异,头孢吡普、达托霉素、替加环素和利奈唑胺对于MRSA具有很高的抗菌活性。