简介：培美曲塞(Alimta)是美国FDA2004年批准上市的抗代谢类抗肿瘤药.其作用机制是对叶酸代谢途径的多靶点阻断,因此,药物疗效高于其他抗叶酸类药物.大量临床试验已经证明对恶性胸膜间皮瘤和非小细胞肺癌均有较好的疗效,而且不良反应较低.本文对培美曲塞做了全面的综述并对其临床应用和前景做了讨论.

简介：目的观察选择性环氧合酶2（cylooxygenase-2,COX-2）抑制剂塞来昔布联合多西他赛和替吉奥方案治疗晚期胃癌的临床疗效和不良反应。方法将50例晚期胃癌患者随机分为两组,试验组25例采用塞来昔布联合多西他赛和替吉奥方案化疗,对照组25例给予单纯多西他赛和替吉奥方案化疗,2个周期治疗后评估两组近期疗效和不良反应,同时观察生存情况。结果完成2个周期治疗后,试验组有效率为60%,疾病控制率为96%,对照组分别为52%和92%,两组比较差异均无统计学意义（P〉0.05）;两组治疗后不良反应发生率差异亦无统计学意义（P〉0.05）;试验组生活质量改善率高于对照组,差异有统计学意义（60%vs32%,P〈0.05）。试验组和对照组中位无疾病进展生存期差异亦有统计学意义（7.6个月vs6.3个月,P〈0.05）;但中位总生存期差异无统计学意义（13.6个月vs12.2个月,P〉0.05）。结论塞来昔布联合多西他赛和替吉奥治疗晚期胃癌与单用化疗疗效相当,无疾病进展生存期延长,可改善生活质量且不增加不良反应。

简介：目的初步评价塞来昔布治疗胃癌前疾病-慢性萎缩性胃炎过程中的疗效及副作用。方法胃镜活检经病理证实为慢性萎缩性胃炎的病人78例（男41例，女37例，男女比例1．11：1）。随机分为两组：塞来昔布组（接受塞来昔布0．2，1次/d，po）和空白对照组（不接受特异性治疗），疗程均为6mo。治疗前，治疗3mo及疗程结束各行胃镜检查1次。活检组织行常规病理检查及免疫组化染色检测cox-2的表达。治疗过程中记录胃黏膜损害、肾功能损害、血清脂蛋白水平变化及心脑血管事件。结果治疗3mo时，塞来昔布组cox-2蛋白表达明显下降（P〈0．05），但两组胃黏膜萎缩程度无明显差异；疗程结束后，塞来昔布组cox-2蛋白表达明显下降（P〈0．05），且胃黏膜萎缩程度有所减轻，但两组间无统计学差异。塞来昔布组治疗前、治疗中及治疗后未发现急性胃黏膜损害及心脑血管事件；治疗前后血清脂蛋白水平及肾功能无明显变化。结论塞来昔布可以明显抑制胃黏膜cox-2蛋白的表达，提示对慢性萎缩性胃炎有一定的逆转作用。应用塞来昔布治疗慢性萎缩性胃炎安全性良好。

简介：目的：研究特异性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂塞来昔布对人胃癌细胞株MKN-45是否有抑制增殖、诱导凋亡作用并初步探讨其作用机制。方法：采用四氮唑盐比色法（MTT法）观察细胞增殖活力改变;流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞周期变化;透射电镜观察细胞超微结构的改变;DNA提取行琼脂糖凝胶电泳观察DNA的＂梯状＂条带;免疫组化观察bcl-2基因和bax基因表达情况。结果：MTT法显示随着塞来昔布浓度和作用时间增加,细胞抑制率上升。人胃癌细胞株MKN-45在25、50、75、100μmol/L塞来昔布浓度下,24小时细胞抑制率分别为（16.39±1.430%、（23.55±0.11）%、（62.78±1.42）%、（87.53±0.27）%,48小时细胞抑制率分别为（30.40±0.68）%、（46.18±1.80）%、（89.77±0.21）%、（97.94±0.18）%,（P〈0.05）;流式细胞仪测定塞来昔布组出现凋亡峰,50、100μmol/ml浓度的塞来昔布干预24小时后,人胃癌细胞株MKN-45凋亡率分别为（25.5±2.66）%、（57.23±2.19）%;透射电镜观察显示塞来昔布组细胞呈凋亡表现,核固缩、碎裂,染色质浓缩,边集;塞来昔布（50μmol/L、100μmol/L）组培养48小时后DNA琼脂糖凝胶电泳可见典型的梯状条带,而对照组细胞DNA未见梯状条带;免疫细胞化学法显示经塞来昔布干预后,凋亡蛋白Bax表达增加,而Bcl-2表达减少,并随时间和药物浓度变化而明显。结论：塞来昔布呈剂量、时间依赖性地抑制MKN-45细胞增殖,促进MKN-45细胞凋亡。其机制之一可能是通过减少Bcl-2的表达、增加Bax的表达,从而启动细胞凋亡途径。

简介：目的观察单药雷替曲塞在老年晚期结直肠癌二线治疗中的疗效、安全性和影响预后的因素。方法回顾性分析2012年1月至2016年12月在我院确诊并使用单药雷替曲塞二线化疗的老年晚期结直肠癌患者的资料。结果符合入组条件患者27例,有效率为3.7%（1/27）,疾病控制率为48.1%（13/27）,中位无进展生存期为3.8个月,中位总生存期为10.0个月,毒副反应以Ⅰ-Ⅱ级为主,主要为粒细胞减少、贫血、转氨酶异常、疲乏及恶心呕吐。多因素分析显示PS评分状态及有无肝转移是影响患者预后的独立因素。结论雷替曲塞单药二线治疗老年晚期结直肠癌安全有效,值得临床推广应用。

简介：目的探讨老年Ⅳ期肺腺癌患者采用国产培美曲塞联合卡铂一线治疗的疗效及安全性。方法2009年7月至2011年12月收治49例老年Ⅳ期肺腺癌患者，给予国产培美曲塞联合卡铂一线化疗，具体方案为：培美曲塞500mg／m^2静滴，d1；卡铂AUC=5静滴，d1，21天为1个周期。每2个周期评价近期疗效并随访远期疗效，对相关指标的疗效进行分层分析，记录毒副反应。结果48例患者可评价疗效，获PR11例，SD20例，PD17例，有效率（RR）为22．9％，疾病控制率（DCR）为64．6％；48例可评价疗效的患者均获随访，中位无进展生存时间（PFS）为6．5个月（95％CI：5．7-7．3个月），中位总生存时间（OS）为11．3个月（95％CI：10．6-11．9个月）；将年龄、性别、ECOGPS评分、吸烟状态、转移器官数目以及有无骨转移、恶性胸腔积液、脑转移共8个指标分层，其中ECOGPS评分、吸烟状态、转移器官数目分层间RR、PFS或OS的差异有统计学意义（P〈0．05）。49例患者的主要毒副反应为1-2级骨髓抑制和胃肠道反应，无1例需降低剂量强度或出现化疗相关性死亡。结论国产培美曲塞联合卡铂化疗方案的临床获益显著且安全性高，是一线治疗老年Ⅳ期肺腺癌患者的较好选择。

简介：目的观察和比较重组人血管内皮抑素（恩度）联合培美曲塞与单药培美曲塞治疗晚期复治的非小细胞肺癌（NSCLC）的近期疗效及毒副反应。方法32例均已确诊并有远处转移的复治的晚期NSCLC患者，其中恩度联合培美曲塞组12例，培美曲塞单药组20例，按照RESIST标准每周期评价化疗疗效和WHO标准每周期评价毒性。结果恩度联合培美曲塞组共完成35个周期，平均2．9个周期。RR3例（25．0％），CBR9例（75．0％）。培美曲塞单药组共完成55个周期，平均2．7个周期。RR4例（20．0％），CBR12例（60．0％）。两组比较，RR率差异无统计学意义（P〉0．05），CBR率差异有统计学意义（P〈0．05）。毒副反应主要为骨髓抑制、胃肠道反应，均未达到3级及以上，可以耐受。结论恩度联合培美曲塞治疗复治晚期NSCLC具有较好的近期疗效，且毒性反应轻，耐受性好，值得临床进一步应用。