浅谈喹诺酮类药物的临床应用

浅谈喹诺酮类药物的临床应用

隋先珍高作秋

隋先珍1高作秋2

（1山东省高密市人民医院山东高密261500）

（2山东省高密市同利化工有限公司卫生室山东高密261500）

【中图分类号】R605【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2012）47-0090-01

喹诺酮类又称吡酮酸类或吡啶酮酸类。由于其抗菌谱广，抗菌作用强而安全等特点，近年来发展十分迅速，新品种日益增多，临床应用非常广泛。

一、作用机理

喹诺酮类药物以细菌脱氧核酸为作用点，通过干扰DNA促旋酶，造成染色体不可逆转损害，阻碍细菌DNA复制而起到杀菌作用。抗菌作用强弱取决于药物与DNA促旋酶的亲和性及细胞外膜的通透性。根据其发展过程及抗菌性能的不同，可分为第一代、第二代、第三代喹诺酮类药物。

二、作用特点

1、抗菌谱广，抗菌作用强。

对奈瑟菌属、流感杆菌、肠杆菌作用强；对假单胞菌属、葡萄球菌具中度活性；对某些军团菌、分枝杆菌、衣原体、支原体等亦具有较好的作用。其不仅对革兰阳性菌有效，对革兰阴性菌更为敏感。

2、与其他合成抗菌药物间无交叉耐药性，本身耐药性发生很慢。

3、半衰期较长（3～7小时），剂量低，疗程短。

4、组织通透性良好，分布广泛，可用于治疗各个部位的感染，包括不少抗生素难以进入的前列腺、骨骼、盆腔纤维结缔组织等部位的感染。

5、毒副作用小，应用安全。

6、可多种途径给药，既可口服，又可肌注，有些品种亦可静注，使用方便。

三、临床应用

适用于敏感菌所致的泌尿、呼吸、肠道、耳鼻喉、妇科外科皮肤等几乎各组织脏器的感染均可使用，但应根据各种药物的要理特点有选择的应用。

1、泌尿、生殖系统感染：宜选用经尿路排泄较多的氧氟沙星，依诺沙星，剂量100～200mg，tid。对淋球菌性性病，各药均有特效；可采用顿服疗法；对淋球菌和沙眼衣原体引起的混合感染则选用环丙沙星治疗，不宜短于3～4天。

2、对轻中度呼吸道感染以氧氟沙星为最佳，因其口服后呼吸广泛，进入肺组织及痰液较多，半衰期较长（7小时以上），故此药可取得良好疗效，常用剂量200mg，bid。

3、细菌性肠道感染应首选氟喹诺酮类。

4、细菌性胸膜炎或腹膜炎，应用环丙沙星的疗效强于β—内酰胺类加氨基苷类药物的联合疗效。

5、肝脓疡、胆道感染，应首选能通过胆道排泄的诺氟沙星、培氟沙星等。

6、急慢性骨髓炎首选喹诺酮类，因透入骨组织较多。

7、眼科感染：环丙沙星、诺氟沙星滴眼液。

治疗结膜炎，角膜炎及绿脓杆菌引起的角膜溃疡疗效优于其他各种滴眼液。

另外眼科术后绿脓杆菌感染，可选用环丙沙星、氧氟沙星等。

8、耳鼻喉感染、外耳道炎、中耳炎、副鼻窦炎及化脓性唾液腺炎可选用氧氟沙星。

9、口腔科牙周炎、牙冠周围炎、颌腺炎及各种口腔外科手术感染，可选用氧氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星等。

10、皮肤软组织感染、外科切口及头面部化脓感染应选用渗入皮肤较多且对球菌作用较强的诺氟沙星、环丙沙星和妥舒沙星等。

11、脑膜炎及脑科手术感染，口服培氟沙星200mgBid，重者可400mgBid

12、全身性感染，由于喹诺酮类在肠系膜淋巴结局部浓度高于血清浓度，故对治疗沙门氏菌属感染尤为伤寒感染最为有效。另外环丙沙星静滴可治疗某些革兰阴性杆菌败血症；培氟沙星静滴治疗非链状球菌性心内膜炎均有良好疗效。

四、主要不良反应及配伍禁忌

喹诺酮类主要不良反应以消化道症状出现率较多，如恶心呕吐、腹痛腹泻等，其次是中枢神经系统症状，如头痛头晕、失眠、精神恍惚、诱发癫痫等，偶有发生药物热，全身皮疹及过敏性休克者，因此有药物过敏史者慎用。另外喹诺酮类对肝肾功能均有损害，因此老年人应适量减小剂量，由于此类药物对软骨有损害，故孕妇、哺乳期妇女及未成年儿童慎用。

喹诺酮类可抑制茶碱代谢，降低茶碱清除率；喹诺酮类与非激素性消炎剂如布洛芬并用易诱发癫痫，严禁并用；可明显降低含铝、镁、钙、铁等金属离子的药物的肠道吸收率而影响疗效，故应避免同时使用；呋喃坦啶可对抗喹诺酮类在尿道中的抗菌作用，利福平、氯霉素可使本类药物作用降低，故均属配伍禁忌。

另外，虽然喹诺酮类药物与其它种类抗菌药无交叉耐药，但喹诺酮类药物之间存在明显的交叉耐药，故不应联合应用。