药物掩味方法的概述

药物掩味方法的概述

苏宇1曾凤英

苏宇1曾凤英2

（1吉林省食品药品认证和培训中心130062；2长春医学高等专科学校130031）

【中图分类号】R9【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）43-0079-02

一加甜味剂掩盖药物苦味

所有的甜味剂均可在一定程度上对苦味有抑制作用，对于苦味较弱或微有不良味感（如咸味、酸味），单用甜味剂即可达到很好的矫味效果。研究表明甜味剂与苦味可竞争性的与味感受器上的G蛋白结合。因此，添加甜味剂，增加对甜味的感应，能在一定程度上掩盖药物的苦味。常用的甜味剂包括天然和合成的两大类。天然的甜味剂有蔗糖、山梨醇、甘露醇，甜菊甙等，合成的甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等。山梨醇和甘露醇的甜度为蔗糖的0.7倍，由于其溶解时吸热，具有清凉感，多用于含片的矫味。甜菊甙的甜度是蔗糖的300倍，有一定的清凉感，且甜味持久，但其甜中带苦，有一定的后苦感。糖精钠的甜度是蔗糖的200-700倍，易溶于水，甜度高，但也有一定的后苦感。阿斯巴甜是一种二肽类甜味剂，甜度是蔗糖的150-200倍，无后苦感。且其毒性低，无不良反应，目前广泛用于口服制剂。山梨醇、甘露醇、甜菊甙、糖精钠和阿斯巴甜分解后均不产生单糖，因而均适用于糖尿病和肥胖症患者。

二食用香精

由于人的味觉和嗅觉有着密切的关系，因而芳香的香精香料可给人带来愉悦的嗅觉的同时，也可适当掩盖药物的不良味觉。香精中对苦味遮盖效果最好的是薄荷香精，它特有的凉爽的感觉和薄荷的浓烈的味道，对苦味有较好的遮盖作用。但是，薄荷香精用于中药的矫味却应慎重。因为薄荷本身是一种活性的中药成份，加入薄荷香精可能会对中药制剂原有的药效产生影响。另外，薄荷香精不是一种大众广泛接受的香精，有一定程度的人群对薄荷味有一定的排斥。因此，在制剂矫味中，多选用水果味的香精。水果味的香精大众的接受程度高，而且香味柔和，很适合用于的中西药口服制剂。

三苦味遮盖剂

苦味遮盖剂是对除常用的矫味剂以外，一些可遮盖大多数苦味的某些物质的统称。如芬美意香精中的苦味遮盖剂，它是一种茴香醛类物质，对许多种类的苦味均有一定的遮盖效果。还有谷氨酸钠，由于其可缩短苦味在口腔中的停留时间，也被视为一种苦味遮盖剂。另有报道，国外在研究中发现某种鱼精蛋白，对大多数苦味具有很好的抑制作用。但目前，国内外尚无此类蛋白的产品上市。目前，成熟的苦味遮盖剂产品较少，而芬美意的苦味遮盖剂也不是对所有的苦味物质都奏效，它对前苦味的遮盖力较强，而对后苦味的遮盖力很弱。至于谷氨酸钠，由于其遮盖力很弱，又有一种特殊的鲜味，也不易为众人所接受。因而苦味遮盖剂在产品中的应用也较少。寻找适宜的苦味遮盖剂也是目前的研究热点之一。

四高分子化合物胶浆

高分子化合物在水化后具黏稠、缓和的性质，控制药物向味蕾的扩散，干扰味蕾的味觉因而能矫味。常用的高分子有淀粉、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠等。因为大多数高分子材料为水溶性材料，将其用于口服溶液中，不仅可以矫味，还可有助于保持溶液的稳定。上述高分子材料除淀粉外，其余的材料很难用于颗粒剂中，因为这些材料具有强烈的形成凝胶的倾向，须长时间机械搅拌才能良好分散，因而很难满足颗粒剂分散性的要求。由于淀粉形成凝胶的能力较弱，遇水后，稍加搅拌即可分散均匀，固而适用于颗粒剂。

五泡腾工艺

将有机酸如柠檬酸或酒石酸和碳酸氢钠或碳酸钠混合加入颗粒中，颗粒遇水可产生一定量的CO2，麻痹味蕾，从而可起到苦味遮盖的作用。这是一种适合于中药的矫味技术。某些苦味的中药，采用泡腾技术制成颗粒，再加入适宜的香精香料（如可乐型香精），可冲服成一杯略带苦味的可乐型饮料，可显著改善中药的口感。

六乳剂技术

将药物包裹在适宜的乳滴中，减少药物与味蕾的接触，从而达到矫味的目的。这是一项新兴的矫味技术，但也是一项很有难度的矫味技术。对于水溶性药物而言，必须制备成复乳，方可达到矫味的目的；而对于脂溶性药物而言，必须要形成乳滴包裹。这种方法有一定的技术难度，因而目前仅仅限于实验室研究，尚无成熟的产品。

七蜡质材料包裹

它是近十几年来兴起的一种技术，材料多为蜡质性材料如硬脂酸，硬脂酸甘油酯或山嵛酸甘油酯等。由于蜡质材料亲水性差，在包裹后可最大限度的减少药物与水的接触，因此可以提高改善药物的味觉。但采用此方法时，必须考虑药物的生物利用度。因为蜡质材料是疏水性材料，它在掩味的同时，也可能会阻滞药物的溶出，从而影响药物的生物利用度。因此，在采用此法掩味时，必须要有充分的体内、外生物利用度数据给予支持。

八分子包合技术

药物被包裹在主分子的大的空腔内，可减少药物与味蕾的接触，达到矫味的目的。形成包合物常用的大分子材料有：环糊精类，淀粉，硫脲、尿素、胆酸盐类等等。其中，环糊精类的材料的应用最广，而支链淀粉由于其毒性低，应用广，也常被选作包合材料。但分子包合技术中环糊精用量较大通常与主药的比例在1：1以上，对于主药含量较高的中药品种不太适用。

九包衣技术

包衣工艺是在固体药物常用的一种掩味手段。包衣技术是指在固体药物表面包上适宜材料的衣层，使药物与外界隔离，从而达到掩味的效果。时下流行的口腔速崩片多采用此方法遮盖苦味。此方法的掩味效果极佳，非常适应于中西药片剂和口腔速崩片的矫味。最近卡乐康公司研制出的专门用于苦味掩盖的全水包衣材料

欧巴代?tm(Opadry?tm)，在苦味掩盖方面显示出极大的优势。研究显示对布洛芬，扑热息痛、以及咖啡因等的苦味掩盖时间都超过40秒。其中在咖啡因在包裹这种包衣材料后，其苦味掩盖时间可长达85秒钟。

十树脂吸附技术

是利用某些树脂材料对一些离子型的苦味物质有一定的吸附作用，而达到矫正苦味的技术。这项技术的主要优点是：由于树脂多为离子性材料，因而其适用面较广，特别适合于多组分的中药复方制剂的矫味。此项技术的另一优点在于，药物与树脂的结合物，进入人体胃肠道后，受胃肠道pH的影响，药物可与树脂分离，以原形游离出来，因而不会影响药物的生物利用度。但国内研究较少，可用于药用的离子交换树脂材料也较少。

近年来，人们对掩味技术的研究不断深入，各种技术迅速被商业化，用于制剂工业中。但这些掩味技术都具有一定的局限性。研究显示人口内至少有25种不同的苦味受体，因此我们需要一种真正广谱的苦味掩盖技术。随着制剂技术的发展，我们可以预期在不久的将来良药不在苦口将不再是梦想。