肉桂的化学成分、药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

肉桂的化学成分、药理作用及质量标志物(Q-marker)的预测分析

李 冰

黑龙江农垦总局总医院 黑龙江哈尔滨 150088

摘要：肉桂为我国传统常用中药材，主要分布于热带地区，道地产区包括我国广东、广西 2 省和越南部分地区。肉桂中化学成分类型丰富，包括挥发油、黄烷醇类、萜类、木脂素类、酚酸类、多糖类等成分，传统认为肉桂挥发油中的桂皮醛和桂皮酸为其主要药效成分。对肉桂资源、化学成分、主要药理活性进行总结，并在此基础上，分析挥发油、多酚类、二萜类等成分与药效的关系，分析生源途径、传统功效、现代药理作用与化学成分之间的关系。建议对肉桂进行挥发油、多酚类、黄烷醇类、二萜类等成分的定性、定量分析，进一步聚焦其中多酚类、黄烷醇类和萜类等成分化学物质组的深入研究，为明确肉桂的质量标志物（Q-marker）和制定科学的质量标准提供基础。

关键词：肉桂；挥发油；多酚；黄酮；二萜；质量标准；质量标志物

肉桂为樟科（Lauraceae）樟属 Cinnamomum Trew 植物，肉桂的树皮、枝（桂枝）、叶、幼嫩果实（桂丁）皆可入药，肉桂的干皮为常用香料，樟脑、樟油、肉桂油等为医药及化工重要原料，有重要经济价值^[1]。《中国药典》2015 年版记载肉桂为樟科植物肉桂 Cinnamomum cassia Presl 的干燥树皮，性味辛、甘，大热；归肾、脾、心、肝经；具有补火助阳、引火归元、散寒止痛、温通经脉之功效，用于阳痿宫冷、腰膝冷痛、肾虚作喘、虚阳上浮、眩晕目赤、心腹冷痛、虚寒吐泻、寒疝腹痛、痛经经闭等病症。肉桂在历代本草中皆列为上品， 按其规格可分为官桂、企边桂、板桂、油桂、油通、桂心、桂碎等^[2]。据《中国药典》2015 年版、《国家中成药标准汇编》和《卫生部药品标准》及医学百科网、药智数据网等数据统计，在中国以肉桂入药的成药品种达 565 种，肉桂与其他中药组成复方， 用于治疗肾阳不足、气血两虚、怯寒畏冷、腰膝酸软、肢冷尿频、肾囊湿冷等多种疾病。近年来，对肉桂的药理作用、化学成分及临床研究逐步深入， 本文对肉桂资源、化学成分、药理活性进行综述， 探讨不同产地、不同品种、不同规格肉桂的主要化学成分的差异性，分析其生源途径、传统功效、现代药理作用与其化学成分之间的关系，为明确肉桂中质量标志物（quality marker，Q-marker），开展基于“质量标志物”理论的质量标准研究提供基础。

1. 化学成分

肉桂含有多种化学成分，主要包括挥发油、黄酮类、黄烷醇及其多聚体、萜类、木脂素类、酚酸类、香豆素类、皂苷类、多糖类等成分，此外还含无机元素以及其他化合物。

1. 1. 挥发油

1.11芳香族小分子化合物 肉桂含丰富的挥发油，油中以肉桂醛（cinnamaldehyde）为主^{[3-11]，肉桂醛是肉桂的主要活性成分[3]，也是《中国药典》规定的指标性成分，但不同品种和产地的肉桂中肉桂醛的相对含量差异很大[4-5]。肉桂酸（cinnamic acid）也是肉桂的主要有效成分之一[6-7}]，在桂丁中的量高达 1 275.50 μg/g^[7]。

肉桂挥发油中还含多种其他芳香族化合物包括肉桂醇（cinnamic alcohol）、邻甲氧基肉桂醛（2- methoxycinnamaldehyde ）、邻甲氧基肉桂酸（ 2- methoxycinnamic acid）、乙酸苯丙酯（phenylpropyl acetate）、乙酸肉桂酯（cinnamyl acetate）、肉桂酸甲酯（methyl cinnamate）、邻甲氧基肉桂酸乙酯

（ethyl 2-methoxycinnamate）、丁香酚（eugenol）、丹皮酚（ paeonol ）、 1,2,3,4,4a,5,6,8a- 八氢化萘、1,2,4a,5,8,8a-六氢化萘、1-甲氧基-4-(1-苯基)-苯、

3. 苯基-2-丙烯醛、3-环已烯-1-甲醇、3-(2-甲氧丙基)-2-丙烯醛、3-(2-甲氧丙基)-2-丙烯醛、4-甲氧基- 苯甲醛、4-苯基-异噻唑、4-异丙基-1,6-二甲萘、苯并呋喃、苯甲醛、苯乙烯、苯乙醇、苯乙酮、苯丙醛、氢化肉桂醛、水杨醛、香芹酚、1-甲基-3-(1-甲乙酮) 苯酚、甲基丁香酚^[7]等。

2质量标志物的预测分析

肉桂具有多种类型的化学成分，其不同种源、不同产地、不同生长年限及不同收获时期所含的化学成分大体相似但含量存有差异。根据《中国药典》2015 年版记载，肉桂和桂枝分别为樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl 的干燥树皮和嫩枝，规定了肉桂中挥发油不得少于 1.2%、桂皮醛不得少于1.5%，桂枝中桂皮醛不得少于 1.0%。其测定指标仅检测某类成分（挥发油）或桂皮醛，难以体现肉桂的整体性价值。中药质量标志物是刘昌孝院士^[132]提出的新概念，中药质量标志物是存在于中药材和中药产品（如中药饮片、中药煎剂、中药提取物、中成药制剂）中固有的或加工制备过程中形成的、与中药的功能属性密切相关的化学物质， 作为反映中药安全性和有效性的标志性物质进行质量控制。

质量标志物是评价和控制中药有效性的主要指标，因此必须与有效性密切相关。通过文献分析发现肉桂含有挥发油、香豆素、木脂素、黄酮、黄烷醇及其苷和多聚体、皂苷、萜、多糖、酚酸等多种类成分，根据质量标志物的定义和要求，从以下 3 个方面与有效性进行相关分析，以进一步确定质量标志物。

肉桂药用始载于《神农本草经》，而《中国药典》2015 年版收载肉桂具有补火助阳、引火归元、散寒止痛、温通经脉的作用，用于阳瘘宫冷、腰膝冷痛、肾虚作喘、虚阳上浮、眩晕目赤、心腹冷痛、虚寒吐泻、寒疝腹痛、痛经经闭等。肉桂挥发油及其主要成分肉桂醛的解热、镇静、神经保护作用与肉桂的传统功效“引火归元”一致；镇痛、抗炎、抗溃疡、抗腹泻和利胆作用与肉桂的传统功效“散寒止痛”一致；扩张血管、抗凝、保护心肌等作用与肉桂的传统功效“温通经脉”一致。肉桂酸具有解热、保护心肌的作用；肉桂多酚具有保护神经、抗炎、镇痛、平喘、减轻过敏和抗氧化等作用；肉桂总黄酮具有抗氧化、抗衰老的作用。以上几类成分是肉桂传统功效的主要药效物质基础，应可作为质量标志物的主要选择。

参考文献

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