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  • 简介:目的:FB2是新型Abl/Scr双重酪氨酸激酶抑制剂,拟用于治疗慢性髓细胞性白血病。本研究选择大鼠和人微粒体外温孵系统,应用特异性探针底物法/抑制剂法,探讨参与FB2代谢的主要CYP450s以及FB2对CYP450s的抑制作用。

  • 标签: CYP450同工酶 人肝微粒体 相互作用 大鼠 酪氨酸激酶抑制剂 CYP450s
  • 简介:研究地西泮、苯巴比妥、普萘洛尔和西咪替丁对地西泮氧化代谢的影响及其药酶蛋白的初步分析,应用HPLC,SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳和薄层扫描测定地西泮及其代谢物,并对大鼠微粒和酶蛋白进行分离和含量测定,结果表明地西泮,普萘洛尔和西咪替丁使微粒中P-450含量明显降低,地西泮和普萘洛尔明显抑制地西泮C3-羟化活性,大剂量普萘洛尔尚能抑制地西泮N-脱甲基,苯巴比妥明显诱导P-450生成,增强地西泮N-脱甲基和C3-羟化酶活性及分子量为51,000和59,000的电泳蛋白带,而地西泮,普萘洛尔则呈抑制作用,并发现,地西泮N-脱甲基酶活性和分子量为59,000蛋白含量呈线性相关(P<0.05),而C3-羟化酶活性则与51,000蛋白含量呈线性相关(P<0.01),因此地西泮C3-羟化代谢可能与51,000的P-450酶蛋白有关,而N-脱甲基代谢则可能与59,000的P-450酶蛋白有关。

  • 标签: 地西泮 苯巴比妥 普萘洛尔 西咪替丁 大鼠 肝微粒体
  • 简介:川阿格雷是基于传统中药机制,运用现代技术合成的新一代抗血小板药物,适用于预防和治疗因血小板高聚集态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病,具有很好的开发价值,而药物的代谢特性是药物研发的重要内容。有研究表明,CYP450酶可被药物等外源物诱导和抑制,导致其含量和活性的改变,从而直接影响药物在体内的血药浓度、动力

  • 标签: 川阿格雷 肝微粒体 大鼠
  • 简介:目的评价丹参注射液在体外对人微粒酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6活性的影响.方法将丹参注射液与CYP450酶3种亚型(CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6)的特异性探针底物甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠微粒进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应3种代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷的浓度,求算出IC50.结果丹参注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值均>50μg/mL.结论丹参注射液对人微粒酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6没有抑制作用.

  • 标签: 细胞色素P450酶 丹参注射液 人肝微粒体 抑制
  • 简介:本研究开发了一种简单可靠的HPLC-UV方法用于美氟尼酮的测定。生物分析步骤包括从500μL微粒系统中通过甲醇沉淀蛋白质提取美氟尼酮。色谱条件:色谱柱为AgilentTC-C(18)柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为10mM甲酸铵(用10%的甲酸调PH至2.9)–乙腈(70:30,v/v),流速为1.0mL/min,UV检测波长设定在245nm。美氟尼酮和吡非尼酮(内标物)分别在6.0和9.7分钟洗脱,总运行时间为12分钟。根据美国食品和药物管理局生物分析指南,进行了方法验证,结果符合验收标准。美氟尼酮在微粒中的标准曲线在0.5–16μg/mL范围内呈线性关系。美氟尼酮内和外间精确度低于9.0%,偏差在±10.0%以内。美氟尼酮在微粒中孵育后,该方法成功应用于药代动力学研究。

  • 标签: 美氟尼酮 HPLC分析 药代动力学 肝微粒体 衍生物
  • 简介:本文研究了双波长差示一阶导数分光光度法运用于作为对照品的一氧化碳(CO)饱和水浓度标定及定性与定量测定微粒代谢中生成的一氧化碳的方法。本法的优点在于能显著消除试样本底干扰,大大提高了定量准确性及灵敏度,在CO浓度2-10umol.L^-1范围内与导数光谱峰(415nm)和谷(426nm)之间距离(D)呈良好线性关系,r=0.999(n=5),回归方程C(mmol.L^-1)=17.6D-0.4.最低检测浓度低于0.1umol.L^-1CO。系统回收率和加样回收率(x±RSD)分别为102.1±2.9%(n=7)和79.7±6.8%(n=12);日内,日间精密度(RSD)分别为4.4%(n=18)和6.1%(n=16),将本法用于4个三卤苯胺和一个三卤苯的体外代谢测定,结果表明,仅2,4,5-三氟苯胺和体外能被大鼠微粒,NADPH和分子氧代谢生成一氧化碳,苯巴比妥和地塞米松等药酶诱导剂能显著提高一氧化碳的代谢转化速率,它们分别为空白对照组的3或8倍。

  • 标签: 双波长差示一阶导数分光光度法 体外 外源性化学物质 微粒体代谢 一氧化碳 定量分析
  • 简介:大面积深度烧伤后治疗面临的难题之一是创面覆盖.微粒植皮术[1]应用以来,比较有效地解决了这一问题.我科自1993年1月至2004年6月应用微粒植皮术修复大面积深度烧伤创面38例,取得良好效果,现分析报告如下.

  • 标签: 烧伤 微粒植皮
  • 简介:【摘要】目的:探讨血小板减少和血液中血小板释放微粒数量变化的临床检验方法和意义,对比不同患者指标的差异,总结相应规律。方法:在2017年1月到2020年6月就诊的病患中按试验所需条件选择500人作为观察,静脉取血,制备样品,进行血小板检验,比较各组数据的异同。结果:静息状态下,急性肾衰竭患者的微粒值(6.9×105±2.7×106)最高,冠心病(6.4×105±1.9×105)和急性脑梗阻(6.2×105±3.4×106)患者次之,白血病(经化疗治疗后)微粒值(1.3×105±5.3×105)与健康无病体检者(1.1×105±5.8×106)几乎一致;活化状态下,活化后的健康无病体检者的血小板微粒值(1.8×105±4.9×105)大于静息状态的微粒值(1.1×105±5.8×106)。结论:血小板数量的减少以及血小板微粒的变化,对活化能力估计、血栓性疾病的预防和治疗过程等具有十分重大的临床意义。

  • 标签: 血液 血小板减少 血栓性疾病 临床检验
  • 简介:小心,伤药来袭!药物能治病,也能致病。近百年来,国内外发生多起重大药害事件。在众多药害事件中最为严重的是1961~1962年在联邦德国爆发的反应停事件。反应停又名沙利度胺,于1956年在联邦德国上市后作为孕妇镇静剂治疗妊娠呕吐被广泛应用,引致成千上万的缺臂和缺腿的畸形儿出生。

  • 标签: 小心 伤肝 反应停事件 药害事件 沙利度胺 妊娠呕吐
  • 简介:许多肝病患者还不知道,纤维化的过程是肝病发展的分水岭。中国慢性乙型肝炎患者约占3000万人,其中约有10%~15%的肝病患者将在若干年内,经过短暂而可逆性的纤维化阶段,发展为肝硬化或肝癌。因此,逆转纤维化过程,是肝病患者“起死回生”的关键。

  • 标签: 肝纤维化过程 逆转 慢性乙型肝炎患者 肝病患者 肝苏 古蔺
  • 简介:摘要:纳米技术作为一项新兴的前沿科技,着非常高的科学研究价值。近些年随着时间的推进及现代科学技术的快速发展,人类医学技术也有了非常大的提高。纳米技术的可使用范围非常广泛,相关研究人员开始将纳米技术与医学领域、生物技术领域、信息技术领域相结合,持续不断的研究和创新,开发出新的技术解决现有问题。

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  • 简介:目的探讨抗痨复胶囊对实验动物的止咳祛痰、保作用。方法采用氨水引咳法、气管酚红排泄法观察抗痨复胶囊的止咳祛痰作用;采用异烟肼和利福平制作损伤模型,检测肝脏指数及AST和ALT的含量,并观察各组小鼠组织的病理学改变。结果抗痨复胶囊能够显著减少小鼠的咳嗽次数、增加小鼠气道酚红排泄量;各给药组小鼠肝脏指数和血清中ALT和AST水平显著降低,与模型组比较具有统计学意义(P〈0.05、0.01),给药组小鼠组织损伤有明显的逆转。结论抗痨复胶囊有显著的止咳祛痰作用,对利福平和异烟肼所致的组织损伤也有显著的保护作用。

  • 标签: 抗痨复肝胶囊 引咳试验 气管排泄实验 AST ALT 肝脏指数
  • 简介:摘要:化学制剂中的不溶性颗粒可以从原料、生产工艺、贮存运输和使用过程中被引入。控制针剂中的不可溶性颗粒,是降低输液不良反应,保障用药安全的关键。通过参照国内外药典标准、药典指导原则及相关文献资料,对不溶性微粒形成的原因进行分析,提出了有效的控制策略和建议,为药品注射剂质量控制提供一定的参考依据。

  • 标签: 注射剂 生产过程 不溶性微粒 预防
  • 简介:摘要:化学制剂中的不溶性颗粒可以从原料、生产工艺、贮存运输和使用过程中被引入。控制针剂中的不可溶性颗粒,是降低输液不良反应,保障用药安全的关键。通过参照国内外药典标准、药典指导原则及相关文献资料,对不溶性微粒形成的原因进行分析,提出了有效的控制策略和建议,为药品注射剂质量控制提供一定的参考依据。

  • 标签: 注射剂 生产过程 不溶性微粒 预防
  • 简介:目的:为探讨甲状腺球蛋白抗体(TGAb)、甲状腺微粒抗体(TMAb)在桥本甲状腺病中的诊断价值。方法:采用放射免疫方法(RIA)对桥本甲状腺病30例,其他甲状腺病100例(患病组)及30例健康体检者(正常组)进行了血清TGAb、TMAb测定并作比较。结果:①TGAb、TMAb血清测定水平(%)桥本组(49.8±9.9、36.8±7.7);其他甲状腺病组(14.5±5.6、8.9±5.2)与正常组的(7.4±4.5、5.8±4.6)之间具有统计学意义(P<0.01、P<0.05)。②按TGAb>30%;TMAb>15%定为阳性,30例桥本甲状腺病患者TGAb阳性28例(93.3%);TMAb阳性29例(96.7%);二项阳性27例(90%)。100例其他甲状腺病患者。TGAb阳性1例(1%);TMAb阳性12例(12%),无两者同时阳性。正常组两项抗体均阴性。结论:血清TGAb、TMAb联合测定对鉴别桥本与其他甲状腺病有重要的临床价值。

  • 标签: 甲状腺球蛋白抗体 微粒抗体 桥本甲状腺病 诊断 放射免疫方法 自身免疫性甲状腺炎
  • 简介:摘要:目的:为了深入研究不同配药方式对静脉输液制剂中不溶性微粒的影响。方法:检测常规配药环境下和相对封闭配药环境下不同配药方式静脉输液制剂中不溶性微粒的数量。结果:干预结束后,在I类环境中采取手工配药时不溶性微粒数量显著少于III类环境,P0.05;在I类环境中进行手工配药不溶性微粒数显著多于在相对密闭环境配药,差异均有统计学意义(均P

  • 标签: 不同配药方式 静脉输液制剂 不溶性微粒 影响