简介:昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。
简介:综述了酵母乙酰乳酸合成酶(ScALS)与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl,CE)形成的复合物在0.28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶(AtALS)与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似,但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸,另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连,有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连,即两种抑制剂占据了特别的重叠位点,但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异,从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。
简介:以壳聚糖为功能基体、吡虫啉(imidacloprid,IMI)为模板分子、戊二醛为交联剂,应用恒电位沉积法制备了分子印迹电极并构建了吡虫啉印迹传感器(IMI-MIP/F-CNTs/GCE)。利用循环伏安法(cyclicvoltammetry,CV)、差分脉冲伏安法(differentialpulsevoltammetry,DPV)及交流阻抗法(electrochemicalimpedancespectroscopy,EIS)考察了新型传感器对吡虫啉的检测性能并构建等效电路模型。结果表明:成功制备了新型分子印迹电化学传感器;传感器表观表面积比裸电极显著提高;新型传感器具有良好的印迹效果,相较于其他结构类似的烟碱化合物(如啶虫脒等),IMI-MIP/F-CNTs/GCE对吡虫啉表现出高效的选择识别能力,且在cIMI≤1.0×10-6mol/L范围内传感器峰电流与cIMI存在定量关系;数据模拟分析获得传感器电学阻抗谱等效电路模型为R1(C1(R2(CPE2(R3)))),计算等效电路各元件参数证明该模型能有效模拟传感器检测吡虫啉的传感机理。所得结果可为烟碱类农药残留检测提供一种新的分析方法,为农药残留检测传感器分析机理研究提供有益参考。
简介:本文综述了在杀虫剂抗性中起重要作用的P450酶系研究的最新进展,内容包括:细胞色素P450酶系基因及其基因的表达与调控,P450介导抗性的分子基础。细胞色素P450表达表现出发育期,组织,品系特异性及可诱导性。P450表达的调控机制复杂,可能受顺式调控元件(如CYP6B1)或反式作用因子(如CYP6A1)或顺式,反式因子的共同调控(如CYP6D1),调控可能涉及转录增强的转录机制或mRNA稳定性增加的转录后机制。P450的超量表达是P450酶系介导抗性的主要机制,P450的氨基酸替换也可能在杀虫剂抗性中起作用。
简介:首次以氯甲基化交联聚苯乙烯树脂(CMCPS)为载体和大分子引发剂、2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-19)为模板、丙烯酰胺(AM)为单体、乙二醇二甲基丙烯酸酯(EDMA)为交联剂、溴化铜/2,2’-联吡啶(CuBr/Bpy)为催化剂,采用表面引发原子转移自由基聚合(SI-ATRP)技术,制备了2,4-二氯苯氧乙酸分子印迹聚合物(2,4-DMIPs),并研究了模板分子与功能单体比例对该印迹聚合物吸附量的影响。通过动态、静态及竞争试验考察了该印迹聚合物对2,4-D的吸附性能。结果表明:2,4-DMIPs对模板分子2,4-D具有良好的特异性识别作用;与2,4-二氯苯酚和2,4-二氯苯甲醛相比,2,4.DMIPs对2,4-D的选择性系数分别为2.84和3.75,相对选择性系数分别为2.31和2.29。采用Scatchard模型分析,可以得到两类结合位点,计算得到最大表观吸附量(Qmax)分别为76.92和142.91mg/g,离解常数亿分别为632.91和2309.47mg/L。将2,4-DMIPs作为固相萃取剂,对豆芽样品进行添加回收试验,回收率为86%-104%,相对标准偏差(RSD)为1.9%~10%,方法的检出限为20ng/g。该印迹聚合物可以富集分离测定2,4.D,稳定性好,并且能重复使用。
简介:乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.
简介:根据我国《农药登记资料要求》,申请农药产品登记主要提交产品化学、毒理学、药效、残留和环境毒理等方面资料,而这些资料主要基于申请企业提供的农药样品获得。对于农药原药而言,其中≥0.1%的杂质和〈0.1%的对哺乳动物、环境有明显危害的杂质的名称、结构式、含量及必要的定性谱图已在其全组分分析试验报告中基本明确,由此获得的资料应该较好反映了申请企业对申报产品的生产技术及质量控制水平。对于农药制剂来讲,情况就变的相当复杂。为了满足农药使用的要求,农药原药被加工成农药制剂,制剂配方中加入了不止一种的辅助成分(统称为农药助剂);由于应对市场竞争的需要,不同生产企业可能使用完全不同的农药助剂。这些农药助剂也许并不影响农药有效成分的产品化学、毒理学、药效、残留和环境毒理,但却可能存在对环境生态和人类健康截然不同的潜在危害。
简介:为进一步提高农产品质量安全水平,切实保障食品安全和消费安全,根据2014年中央农村工作会议精神和中央1号文件的有关要求,决定开展国家农产品质量安全县创建活动,特制定本方案。一、创建国家农产品质量安全县的重要意义农产品质量安全是食品安全的源头,事关人民群众身体健康和生命安全,事关农业农村经济可持续发展和全面建成小康社会目标实现。党中央、国务院高度重视农产品质量安全工作,做出一系列重大部署,采取一系列重要措施。各地区、各部门按照中央要求,不断加大工作力度,取得了积极进展和成效,农产品质量安全状况总体稳定、逐步向好。但是,由于现阶段农业生产经营高度分散,农产品质量安全监管体系和机制尚不健全,特别是基层监管力量十分薄弱,质量安全事件仍时有发生,问题隐患依然存在,形势不容乐观。