简介：通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-（苯并异噻唑啉-3-酮-2-基）芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus）及革兰氏阴性菌（大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa）的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度（MIC50）约为4mg/L。

简介：为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物.其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身.说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制.

简介：为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷酮衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：以2-氯-4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-（2-芳氧基吡啶-4-甲酰氧基）丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

简介：为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.

简介：为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

简介：研究了新型环烷基磺酰胺类化合物N-（2，4，5-三氯苯基）-2-氧代环己烷基磺酰胺（简称化合物108）对灰葡萄孢菌丝生长、孢子形成和萌发以及菌核产生等不同生育阶段的抑制作用及其对菌丝致病力和形态结构的影响。结果表明：化合物108对灰葡萄孢菌丝生长和孢子形成及孢子萌发具有明显的抑制作用，其EC50值分别为6.90、4.70和4.11μg/mL；菌核形成受到明显抑制，当药剂质量浓度达20μg/mL时，无菌核产生。经化合物108处理后的灰葡萄孢菌丝致病力下降，40μg/mL处理的菌丝致病力显著低于对照。超微结构观察结果表明，化合物108能导致灰葡萄孢菌丝萎缩、塌陷和变形，菌体细胞壁增厚、皱缩及分层。

简介：合成了8个(Z)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-(2,3,4-三甲氧基苯)乙酮肟酯新化合物,经元素分析、IR、1HNMR、MS对其结构进行了表征.讨论了目标化合物的合成方法和立体化学结果.

简介：为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质.首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用.结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物Ⅱe)光照下对稗草根长的IC50值为4.46μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性.

简介：为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库（A）,分别与过量的2-乙氧基乙酰氯（B1）和4-氟苯甲酰氯（B2）反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明：当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

简介：以2-苄硫基烟酸为原料，设计并合成了26个2-苄硫基烟酰胺类化合物，其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀虫及除草活性。其中C-9、C-10、C-11在50mg／L时对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率达到100％；C-3、C-6、C-15在100mg／L对稗草EchinochloacrusgalliLink、马唐Dig#ariasanguinalis、苋菜AmbrosiatricolorLinn的白化度大于80％。

简介：2-仲丁胺基-5-（2-氯吡啶-4-基）-1，3，4-噻二唑（BCPT）是早期发现的一个具有良好除草活性的外消旋先导化合物，报道了使用R／S-仲丁胺为原料分别合成BCPT的两个对映异构体的方法。初步生测结果显示，3种噻二唑化舍物（外消旋体和两个对映异构体）对稗草的根和茎均表现出较强的抑制作用，其中S-（＋）对映异构体对茎的抑制作用强于R-（-）对映异构体和外消旋体，但对根的生长抑制作用三者间没有显著差异。

简介：以2-取代苯氧基烟酰肼为原料,与异硫氰酸酯反应合成了14个结构新颖的2-烷氨基-5-(2-芳氧吡啶-3-基)-1,3,4-噻二唑类化合物,其结构通过1HNMR、IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,化合物4j在50mg/L下对黄瓜枯萎病菌Cladosporiumcucumerium的抑制率可达70%。

简介：为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物，利用2-硫代-1，3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应，合成了11个2-硫代-1，3-噻唑烷．3-甲酸酯类化合物，并利用。HNMR、IR、MS及元素分析对其结构进行了表征；通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1，3-噻唑烷-3-甲酸苯酯（3i）的晶体结构，证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。初步生物活性试验结果表明，在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性，其中3c、3f、3h、3k在500mg／L下对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的致死率均在70％以上。

简介：为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

简介：

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简介：为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。