简介:正常良好的胃肠运动对完成营养物质的消化和吸收起着关键的作用.胃肠运动极为复杂,是一种神经肌肉高度协调的活动,主要受到以肠道神经系统(ENS)为主的多级神经系统的传出神经和传入神经调节,通过胃肠道自上而下的肌肉运动来完成.胃肠道动力药物能以适当的速度和方向推送胃肠内容物,在临床上具有广阔的治疗作用.胃肠道动力紊乱性疾病有胃食管反流病(GERD)、慢性胃炎、功能性消化不良(FD)、功能性便秘(FC)以及肠易激综合征(IBS)等,这些疾病可有多种消化道症状,如烧心、反酸、胸骨后疼痛、嗳气、早饱、腹胀、腹痛、便秘和腹泻等临床表现.胃肠道动力剂的广泛应用,有效地缓解了胃肠动力紊乱性疾病的临床症状.
简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率。
简介:目的观察瑞巴匹特治疗消化性溃疡患者体内药代动力学及其治疗效果.方法20例消化性溃疡患者分别单剂量(600mg)和多剂量(600mg,qd,4周)口服瑞巴匹特,观察该药的治疗效果,并用高效液相色谱法测定口服后不同时间的血药浓度,模拟房室模型并计算药代动力学参数.结果瑞巴匹特治疗消化性溃疡有效率100%;单剂量和多剂量口服后的血药浓度-时间曲线均符合一级吸收开放二室模型,主要药动学参数Cmax分别为(0.56±0.24)和(0.62±0.29)ng@L-1,Tmax为(1.75±0.92)和(1.88±1.05)h,T1/28分别为(1.86±1.38)和(1.96±1.45)h,AUC0-∞为(2.48±1.06)和(2.85±1.45)mg@h@L-1,除Cmax和AUC0-∞外,其他参数经统计学分析无明显差别(P>0.05);连续用药4周后体内蓄积因子为1.15.结论瑞巴匹特为安全有效的治疗消化性溃疡药物.
简介:目的研究复方格列本脲片在健康人体内的药物动力学及评价复方格列本脲片相对于格列本脲片与二甲双胍片联用是否具有生物等效性.方法采用随机自身交叉双周期设计方法,将18名健康男性受试者随机分为2组,分别单次交叉口服等剂量供试制剂或参比制剂(格列本脲2.5mg,二甲双胍500mg)后,采用HPLC法测定不同时间点的血药浓度,计算其主要药物动力学参数,评价两制剂的生物等效性.结果供试制剂和参比制剂格列本脲AUC0~10分别为(150.13±54.64)ng·h·mL-1和(158.85±59.15)ng·h·mL-1,cmax分别为(46.23±14.29)ng·mL-1和(44.16±15.16)ng·mL-1,tmax分别为(2.40±0.30)h和(2.40±0.30)h,t1/2分别为(1.73±0.71)h和(1.70±0.49)h.供试制剂和参比制剂二甲双胍AUC0~12分别为(7.79±2.17)μg·h·mL-1和(8.11±2.06)μg·h·mL-1,cmax分别为(1.47±0.44)μg·mL-1和(1.54±0.43)μg·mL-1,tmax分别为(2.10±0.50)h和(2.00±0.70)h,t1/2分别为(2.93±0.44)h和(2.83±0.48)h.上述结果经统计学分析无显著性差异(P>0.05).供试制剂中格列本脲和二甲双胍相对于参比制剂的生物利用度分别为(96.4%±15.8%)和(96.9%±16.2%).结论单剂量口服复方格列本脲片与口服相当剂量的格列本脲片和二甲双胍片具有生物等效性.
简介:本文用反相高效液相色谱法,测定川芎丹参(每毫升含川芎生药3g、丹参生药1g)汤剂中川芎嗪含量平均为463.02μg/g·ml。川芎丹参煎剂一次灌胃(40g/kg)大鼠后体内川芎嗪的药物动力学参数如下:α2.3283±0.7192(hh-1),β0.4789±0.2893(h-1),Ka11.5080±2.8210(h-1),K100.7380±0.2546(h-1),K120.2054±0.0917(h-1),K211.5109±0.4709(h-1),t1/2α0.2977±0.2231(h),t1/2β1.4473±0.9014(h),AUC0.8357±0.1675(μg·h·ml-1),V(C/F7.3903±3.9889(L/kg)。
简介:目的:考察口服2种阿莫西林胶囊后,血清中阿莫西林的药物代谢动力学与相对生物利用度。方法:采用反相高效液相色谱法测定18中志愿受试者单剂量口服500mg阿莫西林胶囊供试品与标准参比制剂后,阿莫西林血药浓度变化情况,数据经3p97药动学程序处理。结果:2种制剂阿莫西林药时曲线下面积AUCn→t分别为32.46±9.29(μg/ml)×h与33.41±10.94(μg/ml)×h,达峰时间分别为1.80±0.44h与1.67±0.42h,峰浓度分别是10.10±2.60μg/ml与10.74±3.17μg/ml。2种制剂中组份的AUCn→∞、AUCn→t、Cmax及Tmax经方差分析均无显著性差异(P<0.05);2种制剂中组份的AUCn∞、AUCnt、Tmax及Cmax经双单侧t检验进行生物等效性评价,表明二者为生物等效制剂(P<0.05)。结论:阿莫西林胶囊供试品的相对生物利用度为:96.86±10.61%。