简介:目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatableself-microemulsifyingdrugdeliverysystem,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为LauroglycolFCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为CremophorEL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax〈溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。
简介:摘要目的探讨肾氧饱和度(RrSO2)和腹部局部氧饱和度(A-rSO2)在婴幼儿心脏手术中的变化规律和临床应用价值。方法随机连续选取2019年4-8月河南省人民医院儿童心脏中心体外循环(CPB)下行房间隔缺损和/或室间隔缺损修补的患儿30例,男15例,女15例,年龄2~13个月,体质量4.5~10.0 kg,美国麻醉医师协会(ASA)分级Ⅰ~Ⅲ级。应用近红外线分光仪的探头分别固定于患儿右肾体表定位处和肚脐下方1 cm,术中持续监测患儿RrSO2和A-rSO2。分别记录麻醉诱导后(T0),体外循环开始即刻(T1),阻断升主动脉后5 min(T2),体温最低时(T3),开放升主动脉后5 min(T4),停机后5 min(T5)的RrSO2、A-rSO2、平均动脉压(MAP)、鼻咽温等参数的变化。记录术中CPB时间、升主动脉阻断时间、手术时间等相关情况。记录围术期(术后)急性肾损伤(AKI)、胃肠道功能障碍等并发症发生情况。记录术后首次开始进食时间等相关情况。结果本研究共纳入30例患儿,患儿RrSO2和A-rSO2基础值分别为(70.00±7.50)%、(70.70±11.29)%。与T0比较,患儿RrSO2和A-rSO2在T1时下降,在T2、T3、T4时逐渐升高,在T5时恢复至T0水平。患儿RrSO2和A-rSO2在T0、T1、T2、T3、T4差异无统计学意义。Pearson相关分析显示患儿A-rSO2与RrSO2呈正相关(r=0.806,P<0.01),RrSO2和A-rSO2均与MAP呈正相关(r=0.565、0.605,均P<0.05),与鼻咽温均呈负相关(r=-0.365、-0.331,均P<0.05)。其中,术后发生AKI患儿3例,AKI总体发生率10%(3/30例)。与T0比较,患儿RrSO2值在T1、T2、T3、T4时明显降低(P<0.05)。术后发生胃肠功能滞后患儿6例,胃肠功能滞后总体发生率20%(6/30例)。胃肠功能滞后患儿A-rSO2值在T0~T5明显低于未发生胃功能滞后患儿(P<0.05)。结论作为一种新型无创监测手段,近红外线光谱技术在婴幼儿简单先天性心脏病修补术围术期肾功能和肠道功能的监测方面具有一定的临床指导价值。
简介:摘要化学交换饱和转移(chemical exchange saturation transfer,CEST)是一种新兴的分子成像技术,通过分子间化学交换现象间接获得代谢物浓度信息,进行疾病诊断、预后评估等。然而得到的CEST信号并不是单纯来自化学交换,而混杂了诸如传统磁化转移效应(magnetization transfer,MT)、直接饱和效应(direct water saturation,DS)、核奥氏效应(nuclear overhauser enhancement,NOE)等效应。去除或利用这些效应以提高量化的准确度和成像质量是向临床转化的关键。