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14 个结果
  • 简介:以甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(简称甲维盐)为芯材,以明胶和阿拉伯胶为壁材,采用复凝聚法制备了甲维盐微囊。用紫外分光光度计分析了甲维盐的质量分数,甲维盐的紫外最大吸收峰为243nm,其浓度对吸光度值的线性回归方程为Y=45.84x+0.0052。研究了不同壁材浓度和不同芯壁材比例对甲维盐微囊载药量、包封率和粒径大小的影响规律。结果表明,复凝聚法制备的甲维盐微囊包封率在62%左右,甲维盐微囊质量与芯壁材比例和壁材浓度有关,合适的壁材浓度以及合适的芯壁材比例有利于提高微囊质量。

  • 标签: 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 微囊 复凝聚法
  • 简介:建立了采用高效液相色谱(HPLC)测定水稻和稻田中2-(乙酰氧基)苯甲酸残留量的分析方法。稻田水样中残留的2-(乙酰氧基)苯甲酸用酸性三氯甲烷直接提取;而稻田土壤、水稻茎秆和稻壳样品则先用酸性乙醇和三氯甲烷的混合液提取,再用三氯甲烷萃取;糙米样品先用乙醇和三氯甲烷混合液提取,再用三氯甲烷萃取。各萃取液经弗罗里硅土柱层析净化后,经ODSHypersid柱分离,采用紫外检测器检测,外标法定量。在0.10~3.06mg/L范围内,2-(乙酰氧基)苯甲酸的峰面积与其质量浓度间呈良好的线性关系,相关系数为0.9998。在稻田水中添加0.1~1.0mg/L,稻田土壤、水稻茎秆、稻壳和糙米中添加0.1~1.0mg/kg的2-(乙酰氧基)苯甲酸,其平均回收率在80.8%~103.0%之间,相对标准偏差在0.74%~6.11%之间,其在稻田水、稻田土壤和水稻茎秆、稻壳和糙米中的最低检测浓度(LOQ)均为0.10mg/kg(或mg/L)。田间试验结果表明:2-(乙酰氧基)苯甲酸在稻田样品中的消解动态曲线符合一级动力学方程,其在稻田水、土壤和水稻茎秆中消解迅速,半衰期分别为2.44~2.60、4.44~5.21、3.95—4.04d。在低剂量和高剂量(有效成分0.027和0.041g/m2)下在水稻成熟期施药3次和4次,至水稻收获时,其在糙米中的最终残留量未超过0.042mg/kg。推荐我国对2-(乙酰氧基)苯甲酸在糙米中的最大允许残留水平(MRL)值为0.10mg/kg。

  • 标签: 2-(乙酰氧基)苯甲酸 水稻 农药 残留 高效液相色谱
  • 简介:为寻找高活性的新农药化合物,以3-取代氨基-1-芳基丙酮-1-肟与氨基甲酸酯反应,设计并合成了19个氨基甲酸苯丙酮肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,化合物具有一定的生物活性,其中c11在浓度为500mg/L时,对蚜虫Aphiscraccivora的致死率达到90%以上;c16和c17在1000mg/L时,对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%。

  • 标签: 取代苯丙酮肟 氨基甲酸肟酯 合成 生物活性
  • 简介:采用质量分析法研究了经甲氨基阿维菌素苯甲酸盐3个亚致死剂量(LC5、LC10和LC20)药剂处理的桑叶对家蚕Bombyxmori3、4龄幼虫生长及食物利用的影响。结果表明,亚致死剂量甲氨基阿维菌素苯甲酸盐对家蚕3、4龄幼虫的生长和食物利用有明显的抑制作用。处理后家蚕的生长指标(虫体增重率和相对生长率)、营养指标(相对取食量和排粪量)和营养效应指数(食物利用率和食物转化率)均显著降低,而近似消化率(营养指标)显著升高。其中3、4龄幼虫在处理后第2d,其相对生长率、相对取食量、食物利用率和食物转化率分别比对照下降了19.6%~66.1%、13.9%~23.6%、6.6%~57.0%和9.3%~66.2%.

  • 标签: 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 亚致死剂量 家蚕 食物利用
  • 简介:为了寻找新的含噻唑杂环的先导化合物,利用2-硫代-1,3-噻唑烷与氯甲酸酯在三乙胺存在下进行缩合反应,合成了11个2-硫代-1,3-噻唑烷.3-甲酸酯类化合物,并利用。HNMR、IR、MS及元素分析对其结构进行了表征;通过X-ray单晶衍射测定了2-硫代-1,3-噻唑烷-3-甲酸苯酯(3i)的晶体结构,证实反应产物为硫酮式而非硫酯式结构。初步生物活性试验结果表明,在试验浓度下部分目标化合物具有一定的杀菌和杀虫活性,其中3c、3f、3h、3k在500mg/L下对棉红蜘蛛Tetranychusurticae的致死率均在70%以上。

  • 标签: 氯甲酸酯 生物活性 噻唑烷 硫代 合成 先导化合物
  • 简介:为指导甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(下称甲维盐)在粘虫MythimnaseparateWalker防治上的合理使用,测定了粘虫抗甲维盐种群对5种常用杀虫剂的交互抗性及其生化抗性机制。结果表明:粘虫抗甲维盐种群对阿维菌素(抗性倍数RR50=21.80)、毒死蜱(RR50=17.68)和灭多威(RR50=10.85)均具有中等水平的交互抗性,与辛硫磷(RR50=6.00)和氟氯氰菊酯(RR50=5.65)之间交互抗性水平较低。酶抑制剂胡椒基丁醚(PBO)、马来酸二乙酯(DEM)、三丁基三硫磷酸酯(DEF)和磷酸三苯酯(TPP)在粘虫敏感种群和抗性种群生物测定中对甲维盐毒力均有显著的增效作用。粘虫抗甲维盐种群细胞色素P450和b5含量及O-脱甲基酶、谷胱甘肽S-转移酶和羧酸酯酶活性均显著高于敏感种群,分别为敏感种群的3.23、3.65、3.63、1.64和2.66倍。研究表明,体内解毒代谢酶活性提高可能是粘虫对甲维盐产生抗性的重要原因。

  • 标签: 粘虫 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 交互抗性 生化抗性机制
  • 简介:为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。

  • 标签: 1 2 3-噻二唑 合成 生物活性 植物激活剂
  • 简介:同时固定乙酸胆碱酯酶(AChE)及胆碱氧化酶(ChOx)于组装在丝网印刷电极表面的Fe3O4/Au纳米复合微粒上,构建了一类新颖的快速测定有机磷和氨基甲酸酯类农药的双酶传感器(AChE-ChOx/Fe3O4/AuSPCEs)。该双酶传感器电流响应在乙酸胆碱浓度为0.5~12.5mmol/L之间呈良好线性关系(R^2=0.998)。其对克百威(氨基甲酸酯类农药)和敌敌畏(有机磷类农药)的检测范围在0.05~1.00μg/mL之间均呈良好线性关系(R^2=0.977),检测下限均可达0.01μg/mL。应用于实际样品白菜的添加回收率在95%~110%之间,与传统的生化法相比具有良好相关性。此外该传感器成本低、制备容易、可抛弃,有望用于氨基甲酸酯和有机磷类农药的现场大规模筛测。

  • 标签: Fe3O4/Au纳米微粒 纳米 乙酸胆碱酯酶 胆碱氧化酶 氨基甲酸酯
  • 简介:为避免单嘧磺隆对后茬玉米的药害、评估单嘧磺隆原药中存在的主要杂质对玉米生长的影响,利用室内毒力测定、温室栽培试验和生理生化试验,对单嘧磺隆对玉米的毒力及其高浓度协迫下1,8-萘二甲酸酐(NA)对玉米的解毒作用进行了研究.试验结果表明,单嘧磺隆对玉米掖单13和农大3138的IC50值分别为6.42和84.38μg/kg,对玉米生长有抑制作用;而原药中的主要杂质对玉米生长的抑制作用很小,其IC50值均大于619μg/kg.单嘧磺隆对玉米离体乙酰乳酸合成酶(ALS)的I50值在15.15~66.73nmol/L之间,高浓度单嘧磺隆对玉米活体ALS的活性也有抑制作用.温室盆栽试验结果表明,1000μg/mL的NA对171.44μg/kg单嘧磺隆协迫下的玉米掖单13和农大3138有解毒作用;游离辅氨酸含量和叶绿素含量测定结果表明,NA对自身抗逆性较强的玉米品种农大3138的游离辅氨酸含量和叶绿素生物合成影响不显著,但能明显提高单嘧磺隆协迫下自身抗逆性较差的玉米品种掖单13的游离辅氨酸含量,并在一定程度上提高叶绿素的含量.因此,NA对单嘧磺隆协迫下玉米的解毒作用与NA提高了玉米的抗逆性有关.

  • 标签: 单嘧磺隆 乙酰乳酸合成酶 玉米 1 8-萘二甲酸酐
  • 简介:以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料,经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱(ESI-MS)表征。初步生物活性测定结果表明:在500mg/L下,部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100%,具有作为杀螨剂先导结构的潜力。

  • 标签: 取代2-苯基吡啶 甲氧基氨基甲酸酯 合成 杀螨活性
  • 简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。

  • 标签: 构效关系 酚氧化酶抑制剂 苯甲醛缩氨基硫脲衍生物 苯甲醛衍生物 苯甲酸衍生物