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  • 简介:他汀类药物系现在国际上热点普及的调血脂药物,属于羟甲戊二酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制剂类,能选择性地降低低密度酯蛋白,降低甘油三酯,升高高密度酯蛋白,对防治动脉粥样硬化、冠心病等有重要意义。他汀类药物的代表有罗伐他汀、普伐他汀及全合成氟伐他汀等,通过抑制HMGCOA还原酶,而降低体内的内源性胆固醇水平,选择性高,疗效确切,对原发性高胆固醇及异常高血脂症都有显著疗效,可大大降低冠心病的发病率和死亡率。这类药物的开发成功,是降血脂药物研究的一个突破性进展。

  • 标签: 辛伐他汀 合成工艺 调血脂药物 羟甲戊二酰辅酶A 水解物 闭环物
  • 简介:肉桂酸化学名3-苯基-2-丙烯酸,又名桂皮酸、桂酸。白色单斜结晶,微有桂皮气味。有顺式和反式两种异构体,通常以反式存在。微溶于水,易溶于酸、苯、丙酮、冰醋酸,溶于乙醇、甲醇和氯仿中。是一种重要的精细化工合成中间体,主要用于医药、香料、食品添加剂等精细化学品的制备。

  • 标签: 合成中间体 肉桂酸 应用 精细化学品 食品添加剂 精细化工
  • 简介:苯丙氨酸有外消旋DL型,L型和D型,它们都是重要的氨基酸,在药物合成及日常生活中有着广泛的用途。其中DL-苯丙氨酸是一种基本的氨基酸,是L-苯丙氨酸及其对映体D-苯丙氨酸的混合物;L-苯丙氨酸(L-Phe)能够在大多数含有蛋白质的食物中找到;D-苯丙氨酸(D-Phe)通常不会在食物中出现,但是,可以对DL-苯丙氨酸拆分而得到。三种类型的苯丙氨酸的基本情况见表1。

  • 标签: DL-苯丙氨酸 药物合成 D-苯丙氨酸 应用 DL型 氨基酸
  • 简介:本文介绍了羧酸或其酯还原成醇类的一些还原剂,主要介绍了环己甲醇的一些合成方法和其主要应用考虑到经济性问题,提出了由硼氢化钾或钠作为还原剂的合成路线。

  • 标签: 还原 环己基甲醇 合成 应用
  • 简介:替莫唑胺(Temozolomide)是ScheringPlough公司生产的目前相对较好的治疗脑胶质瘤和恶性黑色素瘤的抗癌新药。其特点是酸性环境下稳定,口服后可完全吸收.生物利用度高达0.98.组织分布好.可透过血脑屏障.且毒副作用低,因此可以较长时间给药。替莫唑胺对白血病、黑色素瘤、淋巴瘤和卖体瘤也有较好的疗效。一般文献介绍的工艺存在的问题是与甲基异氰酸酯反应时间长达21h。国内也

  • 标签: 抗肿瘤药 替莫唑胺 合成 治疗 脑胶质瘤
  • 简介:江苏丹化集团(原化工部丹阳化肥厂)与中科院、北京大学合作建成的我国第一套用羰基化工艺生产醋酐和醋酸甲酯的历史结束,我国已成为世界上少数可以用羰基合成技术制造醋酐的国家。

  • 标签: 中国 羰基化 合成 醋酐 生产工艺
  • 简介:帕珠沙星是由日本富山化学公司于2002年开发上市的新型喹诺酮类抗菌药,它是通过抑制细菌DNA促旋酶和拓扑异构酶Ⅳ发挥抗菌作用,对各种感染症均显示优良的临床效果,且对中枢神经系统方面的副作用较弱。由于喹诺酮类药物不易受质粒传导耐药性的影响,帕珠沙星与其他喹诺酮类的抗菌药物间无交叉耐药性,所以具有良好的研究开发价值。

  • 标签: 帕珠沙星 合成工艺 喹诺酮类抗菌药 拓扑异构酶 应用 中枢神经系统
  • 简介:目前,手性物质的生产除了直接进行不对称合成与发酵之外,主要是通过化学合成DL-型外消旋体物质,然后通过各种拆分方法得到所需要的具有光学活性的对映体。当前用于手性化合物拆分的方法主要有结晶法、外消旋拆分法、萃取法等,电合成作为合成手性化合物的方法则一支独秀。

  • 标签: 手性化合物 合成技术 拆分技术 结晶法 外消旋拆分法 萃取法
  • 简介:艾滋病(acquiredimmunodeficiencysyndrome,AIDS)又称获得性免疫缺陷综合症,是由人类感染人类免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus,HIV)而引起的传染性疾病。一直以来被人们称为“世界瘟疫”“超级癌症”。据联合国公布的最新资料,艾滋病以成为全球的第四号杀手,非洲的头号杀手。全球患艾滋病病毒的总人数已高达5800万(其中2180万已死亡)。仅2000年一年,全球新感染者就达530万。目前

  • 标签: 西药 中药 药物开发 抗艾滋病药
  • 简介:生产手性分子的催化方法,通常包括有机金属催化、有机催化和生物催化。为了有效地创造新的活性药物成分,化学家正在对各种新技术和广袤的化学多样性进行不懈地深入研究。本文是根据C&EN休斯顿资深通讯记者ANNM.THAYER,发表在《化学与工程新闻》(2005年9月5日)上的”手性催化”一文编译而成。文中广泛介绍了有关催化反应、催化剂和实验技术的最新进展,对国内同行了解和把握这一领域的发展具有一定参考价值。

  • 标签: 手性催化 药物成分 活性 《化学与工程新闻》 合成 实验技术
  • 简介:以4-羟基香豆素为起始原料,融合急性杀鼠剂氟乙酰基的急性优点,经7步反应制得合成新型抗凝血杀鼠剂M,N,S,并制成0.005%毒饵,进行15d药效测定。实验结果表明,新型抗凝血杀鼠剂M的总收率以氨基苯乙酮计算为22.03%,新型抗凝血杀鼠剂N的总收率以4-溴联苯计算为27.41%,新型抗凝血杀鼠剂S的总收率以4-溴联苯计算为18.23%。用新型抗凝血杀鼠剂M,N,S毒饵15d,大小白鼠的死亡率均为100%,LD50分别为0.718mg/kg,0.693mg/kg,0.762mg/kg摄食系数分别为:0.84,0.72,0.85。因此,新型抗凝血杀鼠剂M,N,S,对大小白鼠具有良好的药效,现场实验表明它们具有使鼠死在洞外,易于清理的优点,值得进一步研究。而且在解决氟乙酰胺和氟乙酸钠回收利用这个问题上也具有重要的参考价值。

  • 标签: 4-羟基香豆素 毒饵 合成 抗凝血杀鼠剂
  • 简介:甲乙酮(MEK)又名甲基乙基甲酮、丁酮、乙基甲基甲酮、甲基丙酮,是一种重要的低沸点溶剂,挥发度适中,与多数烃类溶剂互溶,对高固含量和粘度无不良影响,具有优异的溶解性和干燥特性,能与众多溶剂形成共沸物,对各种纤维素衍生物、合成橡胶、油脂、高级脂肪酸具有很强的溶解能力。其本身含有羰基及与羰基相邻接的活泼氧,易于发生各种化学反应。作为重要的精细化工原料,在制备催化剂、抗氧剂、聚氨酯、乙稀树脂、丙烯酸树脂、酚醛树脂、磁带、酮类衍生物(高分子酮、甲基异丙烯酮、β-二酮、酮基哌啶衍生物、过氧化甲乙酮、甲基戊基酮、甲乙酮肟、丁二酮、甲基假紫罗兰酮等)等应用领域具有广泛用途。

  • 标签: 过氧化甲乙酮 消费情况 合成方法 低沸点溶剂 丙烯酸树脂 生产
  • 简介:乙醛酸又名二羟醋酸或甲醛甲酸,是一种重要的有机合成中间体,广泛应用于香料、医药、农药、食品、清漆原料、染料、塑料添加剂等有机合成中间体,也可用于生产口服青霉素、香兰素、乙基香兰素、扁桃酸和尿囊素等产品。

  • 标签: 有机合成中间体 乙醛酸 应用 医药 乙基香兰素 塑料添加剂