简介:通过测定天然芸苔素内酯对水稻幼苗谷胱甘肽(GSH)含量、谷胱甘肽-S-转移酶(GST)活性以及在离体和活体条件下对水稻幼苗乙酰乳酸合成酶(ALS)活力的影响,研究天然芸苔素内酯减轻胺苯磺隆对水稻药害的作用机理.结果表明,其作用机理与水稻幼苗GSH含量、GST活性变化没有太大相关性,可能与其能间接激活水稻幼苗ALS活力有较大相关.
简介:采用人工饲料添加法,研究了不同浓度的槲皮素、2-十三烷酮和葫芦素B3种植物次生物质对B型烟粉虱Bemisiatabaci羧酸酯酶(Care)活性的影响,同时比较研究了用3种植物次生物质处理后敌敌畏、脱叶磷、灭多威、乐果和氧乐果5种药剂对CarE的抑制中浓度(Ⅰ50)的变化。结果表明:0.01—1.0mg/mL的槲皮素对B型烟粉虱成虫CarE活性均具有明显的诱导增加作用,最高为对照的4.32倍;0.1和0.5mg/mL的2-十三炕酮处理使CarE活性比对照分别下降了22%和58%;0.75~30.0mg/L的葫芦素B对烟粉虱CarE活性均表现为抑制作用;用1.0mg/mL的槲皮素处理24h后,敌敌畏和脱叶磷对烟粉虱CarE的Ⅰ50轴值分别增加为对照的20.05和3.16倍;3.75mg/L的葫芦素B处理后,敌敌畏和灭多威对CarE的Ⅰ50值分剐增加为对照的25.94、2.45倍;1.0mg/mL的2-十三烷酮处理后敌敌畏、脱叶磷和乐果对CarE的Ⅰ50值分别降低了89%、83%和90%。
简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。
简介:为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.
简介:采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48h后,LC50值低于1000mg/L的化合物有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆素(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆素(2)、3-氨基香豆素(3)、3-乙酰基香豆素(4)、4-甲氧基香豆素(5)、6-硝基香豆素(8)、6,7-二甲氧基香豆素(13)和7,8-二羟基香豆素(21),其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48h和72h后LC50值分别为284.8和122.2mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。