简介：目的制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片.方法以羟丙基甲基纤维素(HPMC)作为缓释材料,采用粉末直接压片工艺制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,考察HPMC的用量、规格、不同的释药条件对释药速率的影响,并对释药机制作了初探.结果神衰果素亲水凝胶缓释骨架片的体外释药为非Fick扩散,HPMC的用量对药物的释放有较大影响,而HPMC的规格,释放介质的pH值对药物释放影响不大.结论以HPMC作为缓释材料,采用粉末直接压片法制备神衰果素亲水凝胶缓释骨架片,工艺简单,体外缓释效果好.

简介：目的研究人参果皂苷注射液(IGFS)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用.方法采用在对大鼠结扎冠状动脉前降支30min后,松扎再灌注120min造成心肌缺血再灌注损伤模型,计算心肌梗死范围(MIS),测定血清磷酸肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性及脂质过氧化物(LPO)含量,血浆内皮素(ET)、血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)、前列环素(PGI2)及血栓素A2(TXA2)水平.同时测心肌梗死及非梗死区游离脂肪酸(FFA)含量.结果IGFS对心肌缺血30min再灌注损伤120min大鼠,可明显缩小MIS,降低血清CK、LDH活性及LPO含量,提高SOD及GSH-Px活性,能使血浆ET、AngⅡ、TXA2水平明显下降,PGI2水平及PGI2/TXA2比值明显增高,亦可使心肌梗死及非梗死区FFA含量明显降低.结论IGFS对大鼠心肌缺血再灌注损伤具有明显保护作用,可能与其增强抗氧化酶活性,减少自由基对心肌的氧化损伤,纠正心肌缺血时FFA代谢紊乱,减少内源性血管活性物质ET及AngII释放，纠正PGI2/TXA2失衡等机制有关。

简介：应用本研究组已经建立的LC-MS方法,采用双周期自身交叉设计研究Beagle犬灌胃、静注给予槐果碱后的药代动力学,结果显示两种给药方式下槐果碱的药时曲线均符合二房室模型,消除半衰期基本一致,分别为（2.75±0.17）h和（2.28±0.10）h；研究还表明,该药吸收快、体内分布快,Beagle犬灌胃的绝对生物利用度为45.28％.

简介：目的利用正交试验结合体外模型测定固公果根总三萜（TTROG）提取物抑制大鼠离体肠平滑肌收缩活性,优化其提取工艺。方法以熊果酸为对照品,采用香草醛-冰醋酸显色,紫外分光光度法测定TTROG提取物中三萜含量,单因素考察提取溶剂、料液比、提取温度、提取时间、提取次数对TTROG提取率的影响;在单因素实验的基础上采用正交试验法考察提取溶剂、料液比、提取时间对TTROG提取率的影响;通过张力传感器与BL-420生物实验多通道生理信号采集处理系统记录不同提取物对体外肠平滑肌收缩的抑制作用,利用加权方法使生物活性与提取率相结合评价TTROG的提取工艺。结果TTROG的最佳提取工艺条件为：提取溶剂80%乙醇,料液比1∶10,提取时间2h,提取温度80℃,提取次数3次;最优条件下TTROG的提取率可达42.12mg/g;TTROG提取物对十二指肠、空肠、回肠、结肠4个肠段都具有显著的抑制离体肠平滑肌收缩的作用,呈剂量相关性,对空肠的作用最强,抑制率可达41.96%。结论经优化后的TTROG提取工艺提取率高、稳定,且获取的TTROG提取物具有显著的抑制大鼠离体肠平滑肌收缩功能。

简介：原花青素是黑果枸杞中一类重要的植化产物，但其生物合成机制仍不清楚。本研究利用黑果枸杞EST数据库，克隆了无色花色素还原酶基因（LrLAR）和花青素还原酶基因（LrANR）。PCR结果表明，LrLAR和LrANR分别由333个氨基酸残基、338个氨基酸残基组成的蛋白编码。进化分析表明，相应蛋白LrLAR、LrANR分别聚类于L4R和ANR族。实时定量PCR结果表明，从果实未成熟时期到变色期，LrLAR、LrANR的表达量均急剧上升，但在随后的发育时期中逐渐下降；与在果实中相比，在嫩叶、成熟叶、茎、根中，两基因的表达量极低。植化分析发现，果实中总原花青素含量高于嫩叶、成熟叶、茎、根中的含量，并且在果实成熟过程中呈现先增加后基本趋于稳定的趋势。本研究将为揭示黑果枸杞原花青素生物合成机制及促进其工程改良奠定基础。