简介:摘要:磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3Kα) 在癌症发展中起着重要作用,是发现抗癌药物的有效靶点。为了进一步了解化合物的活性和结构之间的关系并设计更好的新型活性抑制剂,我们建模分析了41个2-甲基-1H-咪唑[4,5-c]喹啉骨架衍生物。比较分子场分析(CoMFA)模型(q = 0.675,n = 4,R = 0.939 )根据三维定量构效关系分析结果我们设计出了3个新化合物。本研究可能有助于发现和设计新的PI3Kα抑制剂,为该系列化合物的结构优化提供了合理建议。
简介:Tb作为镧系元素中少数几个有荧光性质的稀士离子,在荧光方面有很多重要的应用。如Tb被广泛用于与蛋白质钙位点结合的荧光探针,同时也可根据Tb的荧光特性,用荧光方法定量分析Tb-有机配体配合物。本研究发现HEPES(常用的pH缓冲剂)可显著增强Tb在585nm的特征荧光发射峰,同时微弱的增强Tb在490nm和549nm的特征荧光发射峰。一直以来,经常使用Tb在549nm处的特征荧光发射峰定量研究Tb化合物的浓度;然而,本研究却发现在进行此类实验时需要慎重选择实验条件,因为Tb荧光的定量分析结果会随缓冲试剂浓度或者含量的变化而改变。另一方面,Tb585nm处的特征荧光发射峰的荧光强度与HEPES和Tb离子的浓度都有一定的依赖关系,因此Tb585nm特征荧光发射峰也有被用于荧光定量分析研究的潜能。
简介:[摘要 ]近年来中青年猝死事件频频发生,显示了心脑血管疾病日益年轻化的趋势;也更加直观表达出“不干净血液是导致心脑血管疾病发生的元凶”。现代医学研究表明 OMEGA-3是人体“血管清道夫”,它能够专门清理血液里面垃圾毒素,把血管里斑块、粥样硬化都清理掉,从而排除血管疾病隐患;虾青素与 OMEGA-3结合可以有效增强人体免疫功能,抗病毒感染,抑制癌细胞增殖,抑制血压血糖上升。依据上诉科研理论,我公司经过多年专研,发明了在食品领域中虾青素与欧米伽 3结合饮品“秦皇梦成真”虾青素蛋白固体饮料,该饮品可以溶觧血栓,溶解脂肪,软化血管,使血液通畅,预防了心脑血管疾病发生;同时向眼部提供营养使人没有白内障、年老不痴呆、延长生命;该固体饮料解决了人们在以往补充营养物质时,要吃上众多片剂保健品的困惑;这种饮品的研制,完善了虾青素与欧米伽 3有机结合的科学课题;避免了食品过度加工,保护了天然食品属性,同时更加激发出虾青素高营养价值。
简介:目的新生鼠缺氧缺血性脑损伤海马caspase-3mRNA的表达。方法7日龄SD大鼠60只,分为假手术对照组和缺氧缺血模型组。运用RT-PCR方法观察损伤后Oh、6h、12h、24h和48hβ-actin以及caspase-3mRNA在两组海马区域的表达。计算、比较两组caspase-3mRNA相对含量。结果对照组caspase-3mRNA呈相对稳定的低表达状态,各时间点之间无显著性差异(F=0.0104,P>0.05)。模型组在缺氧缺血损伤后不同时间点caspase-3mRNA表达出现显著性差异(F=10.8379,P<0.01);与对照组相比在缺氧后6hcaspase-3mRNA表达显著增高(t=2.59,P<0.05),12h后有极显著差异(t=3.963,P<0.01),24h这到高峰(t=6.835,P<0.001),48h有所下降,但仍处于较高水平(t=6586,P<0.001)。结论caspase-3mRNA在新生鼠海马区域呈低水平表达,缺氧缺血损伤后表达显著增多,且随时间变化,提示caspase-3mRNA参与新生鼠缺氧缺血性脑损伤的发生与发展过程。抑制caspase-3mRNA的转录可能会减轻缺氧缺血对新生鼠的脑损伤。
简介:目的:建立同时测定复方牛磺酸滴眼液中三种功效成分牛磺酸、氨基己酸、门冬氨酸的含量的方法。方法:以2,4-二硝基氟苯为衍生化试剂,采用柱前衍生-反相高效液相色谱法测定。色谱柱为C18柱,以0.05mol·L-1乙酸铵溶液-乙腈(850:150)为流动相A,以乙腈-水(500:500)为流动相B,梯度洗脱,柱温40℃;流速为1.0mL/min,检测波长360nm。结果:复方牛磺酸滴眼液中三种功效成分牛磺酸、氨基己酸、门冬氨酸可有效分离,门冬氨酸在0.0003~0.3mg·mL-1范围内线性良好;牛氨酸在0.002~2.03mg·mL-1范围内线性良好;氨基己酸在0.002~2.0mg·mL-1范围内线性良好。门冬氨酸、牛磺酸、氨基己平均回收率分别为100.8%(RSD=2.3%,n=9)、97.8%(RSD=1.6%,n=9)、99.3%(RSD=1.9%,n=9)。测定样品5批,检测结果分别为门冬氨酸102.8%、103.1%、102.1%、102.4%、103.4%,牛磺酸102.1%、99.8%、102.6%、104.3%、103.1%,氨基己酸98.8%、99.4%、98.9%、104.2%、105.5%。结论:所建方法简便、重复性好,可用于复方牛磺酸滴眼液中三种功效成分牛磺酸、氨基己酸、门冬氨酸的含量测定。
简介:Recently,ithasbeenreportedthattheluteolyticac-tionwasthemainmechanismoftheterminationofearlypregnancybycontraceptivest.Inaddition,someestro-genreceptorligandssuchasdroloxifenehavebeenshowntoinhibitthegrowthofculturedratlutealcells.Ithasbeenknownthat2-phenylindolederivativescouldcompetewithestradiolfortheestrogenreceptor.Theseresultspromptedustodesignandsynthesizethefollow-ingsixnew3-oxamoyl-2-phenylindolecompounds1a-fandtesttheireffectsonthegrowthoflutealcells,aimingatseekingnewleadcompoundspossessingantifertilityactivities.
简介:药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族(CYPlAl/2、181、2A6、286、2C8、2C9、2(:19、2D6、2El、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶(NATl/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,参与大多数内源性物质(如脂肪酸、维生素、胆酸)的代谢,外源性物质(如药物、毒物)的解毒,前致癌物质(如芳香类物质)的激活等方面发挥重要的作用。因此,药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关,并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。