简介：喹诺酮类药物是一类具有新的作用机制的广谱抗菌药,作为合成类药物,它的优势体现在它的抗菌活性、药代动力学特性、耐受性和安全性等方面.早期的喹诺酮类药物仅对泌尿系统和胃肠道感染的需氧革兰氏阴性菌有活性.新的喹诺酮类药物具有更广泛的运用和更广谱的抗菌活性.新喹诺酮类药物中有的在治疗社区获得性肺炎和腹腔感染也具有一定的作用.尽管某些新喹诺酮类药物是FDA认可的用于多种适应症的药物,但由于喹诺酮类药物的广泛使用使得耐药菌逐渐增加,因此它的临床应用受到了限制.为了开发更为有效而安全的喹诺酮类新药深入探讨其作用机制很有必要.

简介：目的:评价黄体酮药膜局部应用安全性.方法:分别用常规方法进行黄体酮药膜的大鼠急性毒性试验、家兔皮肤刺激试验、大鼠阴道局部刺激试验、豚鼠皮肤致敏性试验.结果:大鼠阴道给予黄体酮药膜一天的最大耐受剂量为400mg/kg;家兔皮肤刺激实验结果显示,皮肤无红斑、红肿等刺激反应;大鼠阴道刺激试验结果显示,经阴道给药后子宫无充血、肿胀情况,阴道也未见充血与肿胀等炎性反应;豚鼠皮肤过敏试验结果未见过敏反应.结论:黄体酮药膜大鼠一次经阴道途径给药的最大耐受量为400mg/kg,无皮肤刺激性、阴道局部刺激性与皮肤致敏性,临床阴道应用是安全的.

简介：随着氟喹诺酮类抗生素在临床上日益广泛的应用,细菌的耐药性问题日趋突出,迫切需要对其耐药机理及防治进行研究。国内外迄今为止对氟喹诺酮类抗生素耐药性研究认为,细菌对这类抗生素的耐药性为染色体介导,尚未发现氟喹诺酮耐药质粒。我们首次从一株临床分离的大肠杆菌(E.coli)多种耐药株中克隆到氟喹喏酮耐药质粒,并对质粒的结构及耐药性进行了进一步的分析。通过对临床分离的多重耐药菌E.coliHx88108的

简介：硫酸沙丁胺醇(albuterolsulfate,SSD)为一种高效β2受体兴奋剂,用于各种类型的气道阻塞,包括支气管哮喘,慢性支气管炎及肺气肿等.

简介：作者对狗进行了为期三个月的萘丁美酮毒性研究。结果表明连续口服40mg/kg/d和20mg/kg/d的动物,其行为、精神状况、肝肾功能、血尿常规及血液学、生化等检查均未发现异常;但160mg/kg/d和80mg/kg/d的动物出现明显毒性反应,主要表现为胃肠道刺激症状,有的甚至出现溃疡、出血、穿孔死亡。故向临床上提供参考剂量为成人每日1g。

简介：儿茶酚胺类物质是一种被广泛研究的神经介质,具体种类包括去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、丁羟色胺、5羟色胺及其衍生物。儿茶酚胺类物质在体内调节基本生理功能,传递生理信号,是正常生理过程中重要的信号介质,同时在病理过程中也出现其含量的相应变化。儿茶酚胺类物质在血浆及组织间液中含量非常微少,同时各类生物样品中存在化学结构与儿茶酚胺相似的代谢物和/或内源性带有相关基团的干扰物,导致精确测定儿茶酚胺含量困难,而临床实践中选择高选择性、高灵敏度测定儿茶酚胺类浓度的方法,不但有着重要的临床意义,也是当前的研究难点。本文在此介绍几种目前应用的检测儿茶酚胺的方法,对高效液相色谱法联合质谱分析做一重点介绍。

简介：齐拉西酮通过抵抗多巴胺D2和5HT2受体而显现治疗精神病的疗效.文献报道单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60min.t1/2为2～5h.本实验研究了重庆圣华日曦药业有限公司研制甲磺酸齐拉西酮注射液人体药代动力学.

简介：目的:从大鼠脑内单胺类神经递质途径,探讨补经合剂对初老大鼠下丘脑-垂体-卵巢轴功能的影响.方法:雌性初老大鼠为自然肾虚模型,采用荧光分光光度法观察该方对下丘脑内单胺类神经递质多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NE)、5-羟色胺(5-HT)含量的影响.结果:补经合剂低剂量组(7.8g·kg-1)、高剂量组(31g·kg-1)均可明显降低初老大鼠下丘脑内NE的影响(P<0.05);同时低剂量组还可明显降低初老大鼠脑内DA的含量(P<0.05).结论:补经合剂可明显降低初老大鼠下丘脑内NE、DA含量,提示该方可能通过影响下丘脑内单胺类神经递质的水平而对下丘脑-垂体-卵巢轴进行调节,从而发挥治疗作用.

简介：大肠杆菌HX88108是从一严重感染经多种抗生素治疗无效而死亡病人身上分离获得。药敏试验表明该菌对多种抗生素耐药,尤其对头孢哌酮高度耐药。前期实验证明该菌对头孢哌酮耐药是由于该菌含有多个质粒产生的β—内酰胺酶所致。通过质粒转化实验

简介：丹参酮IIA是中国传统药物丹参的脂溶性提取物,临床上广泛用于感染性疾病和脑心血管疾病的治疗,在阿尔兹海默病（Alzheimer’sdisease,AD）体内外模型中也显示出了一定的治疗效果。其主要是通过抑制淀粉样蛋白（beta-amyloidprotein,Aβ）的形成和沉淀,抑制Tau蛋白的过磷酸化,从而抑制老年斑（Senileplaques,SP）的形成和神经纤维的缠结（Neurofibrillarytangles,NFT）;抑制抗氧化应激,通过多种途径抑制神经元凋亡;此外,丹参酮IIA还显示了抗胆碱酯酶的作用、神经保护和修复作用,从而对AD起到防治作用。

简介：β—内酰胺抗生素由于其耐药株可产生β—内酰胺酶破坏其β—内酰胺环而失去抗菌作用。过去对β—内酰胺抗生素的研究是通过改变其化学结构以阻碍细菌产生的酶的降解,从而达到提高抗菌活性的作用,目前用β—内酰胺酶抑制剂抑制β—内酰胺酶是一条重要的途径。

简介：在细胞色素P4502B（CYP2B）和细胞色素P4503A（CYP3A）诱导剂苯巴比妥（PB）诱导的大鼠肝微粒体内,左旋吡喹酮（（-）-PZQ）代谢生成D环一羟化物（RingD-OH）和A环一羟化物（RingA-OH）;右旋吡喹酮（（+）-PZQ）代谢生成RingD-OH,B环一羟化物（RingB-OH）和RingA-OH。用CYP2B特异抑制剂苯海拉明（DPH）和CYP3A特异抑制剂三乙酰竹桃霉素

简介：用细胞色素P450(P450)特异诱导剂研究参与吡喹酮(PQT)代谢的P450同工酶。在未诱导肝粒体内,PQT代谢仅生成一个主要代谢物.质谱鉴定为PQT的D环—羟化物。在β—萘黄酮(β—NF)诱导肝微粒体内,P450含量为对照组的1.55倍,PQT代谢后也生成一主要代谢物,D环羟化物,其生成速率为对照组的2.12倍。苯巴比妥(PB)诱导的肝微粒体P450含量为对照组的4.31倍,PQT代谢生成三个主要产物,质谱鉴定分别为PQT的D环、B环和A环一羟化物,其D环一羟化物生成速率是对照组的6.05