简介:目的:研究瑞格列奈的药代动力学和药效动力学。方法:19名健康男性受试者单剂量口服4mg瑞格列奈片,采用HPLC-MS-MS法测定给药后不同时间瑞格列奈的血药浓度,用快速血糖仪测定不同时间指尖血的血糖。利用DAS2.0计算药动学参数和进行统计分析。结果:瑞格列奈体内过程符合一室开放模型,达峰浓度Cmax为(83.1±23.6)μg/L;达峰时间tmax为(0.71±0.21)h;AUC0-8为(97.1±37.8)μg·L^-1.h;t1/2为(1.6±0.7)h。给药后血药浓度水平升高,血糖随之下降,于给药后1h最低,达(3.0±0.65)mmol/L。结论:瑞格列奈起效迅速、作用持续时间短,适合餐后血糖调节,用于通过运动和控制饮食治疗无效的2型糖尿病患者。
简介:完善生物药剂学与药物动力学的教材编写,积累长期的教学经验,结合药物动力学的相关文献报道和应用实践,提出提高教材编写质量的改进建议。
简介:制定合理的给药方案是抗菌药物开发中临床试验成败的关键。近十年来群体药物动力学和药效动力学的发展和在抗菌药新药开发上的应用,对抗菌药物合理给药方案的制定有了突破性进展,已基本上形成了抗菌药物新药开发的一个模式。这一模式以药动药效学理论指导下的体外动力学模型、动物体内感染模型和Ⅰ期临床药动学试验为基础,以随机化统计模型和蒙地卡罗模拟为手段对Ⅲ期临床试验的给药方案进行统计比较以确定最佳的给药剂量和频率。本文系统性地描述如何从临床前和临床试验中获得准确可靠的数据进而建立药动药效学数学模型,着重于阐述抗菌药物药效学的基本概念、试验方法学的基本原理并简单介绍药动药效学的计算方法.
简介:正常良好的胃肠运动对完成营养物质的消化和吸收起着关键的作用.胃肠运动极为复杂,是一种神经肌肉高度协调的活动,主要受到以肠道神经系统(ENS)为主的多级神经系统的传出神经和传入神经调节,通过胃肠道自上而下的肌肉运动来完成.胃肠道动力药物能以适当的速度和方向推送胃肠内容物,在临床上具有广阔的治疗作用.胃肠道动力紊乱性疾病有胃食管反流病(GERD)、慢性胃炎、功能性消化不良(FD)、功能性便秘(FC)以及肠易激综合征(IBS)等,这些疾病可有多种消化道症状,如烧心、反酸、胸骨后疼痛、嗳气、早饱、腹胀、腹痛、便秘和腹泻等临床表现.胃肠道动力剂的广泛应用,有效地缓解了胃肠动力紊乱性疾病的临床症状.
简介:目的:对光敏剂福大赛因(ZnPcs2P2)进行光动力治疗肿瘤的药效学实验观察,以确定药物作用,为临床应用提供参考。方法采用四氮唑盐(MTT)还原法,对经福大赛因处理及670nm波长激光照射后的肿瘤细胞完成杀伤作用测定,计算半数有效浓度(IC50)。采用动物移植性肿瘤及人卵巢癌A2780裸鼠异种移植瘤进行光动力学治疗作用观察,以抑瘤率及相对肿瘤增殖率等指标进行评价。结果:体外实验证明,福大赛因在670nm激光照射下具有非常明显的体外光敏杀伤活性?其对人胃癌BGC-803、人口腔上皮癌KB、人黑色素瘤M14、MV3、人卵巢癌A2780、
简介:目的进行健康志愿者单次和多次静脉给药后奥拉西坦人体药代动力学研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行药代动力学参数计算.结果单次给药,奥拉西坦AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给药后AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给药后药动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给药后无蓄积.
简介:目的:冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法,阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法:血浆样品采用内标法并经液.液萃取处理,同时采用氢火焰离子化检测器(FID)检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果:本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度,并采用DAS(Version1.0)软件拟合药代动力学参数,结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2.5~50.0ng/uL(r=0.9963),薄荷脑在8.7~62.2ng/uL(r=0.9994)均具有良好的线性关系,最低定量限分别为2.4、5.0ng/gL。结论:建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法,该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究,为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。