简介:以环己酮为原料,合成了9个结构新颖的N-(芳基磺酰氨基乙基)-1,6-己内酰胺(3),其结构均经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物对供试的6种病原真菌具有一定的杀菌活性,其中3a、3b、3d和3g对番茄叶霉病菌的抑制活性与对照药剂百菌清相当,抑制率大于90%。
简介:以苯乙酮为原料,用三氧化硫.二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过^1HNMR、IR和元素分析确证。在50μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、小麦赤霉病菌Gibberllazeae、水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani、梨黑星病菌Venturianashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物B-8、B-9、B-10、B-12对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺,B-8、B-10、B-11对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05μg/mL,优于对照药剂多菌灵。
简介:驱蚊剂定量构效关系(QSAR)的研究对指导高效新驱蚊剂开发、阐明驱蚊剂的驱避机理有重要意义。以40种酰胺类化合物对埃及伊蚊Aedesaegypti的有效保护时间为驱避活性指标,借助PCLIENT(http:∥www.vcclab.org/lab/pclient/start.html)量子化学计算软件获得每个化合物的1773个初始分子描述符,经二元矩阵重排过滤器、多轮末尾淘汰实施特征非线性筛选后,保留了8个物化意义明确的分子描述符,以支持向量回归SVR建立了高精度的非线性QSAR模型,F=8465,R2=0.9996。SVR可解释性体系分析结果表明,保留分子描述符对酰胺类驱蚊剂的驱避活性的非线性关系明显。其中,拓扑极性分子表面积TPSA(Tot)对驱避活性影响最为重要,其值越小,活性越高;负电性对驱避活性有较大影响,其值越大,驱避活性越高。
简介:为探究溴氰虫酰胺对白背飞虱的亚致死效应,采用稻茎浸渍法,分别以LC_(10)和LC_(25)浓度的溴氰虫酰胺胁迫白背飞虱3龄若虫,观察受胁迫后试虫发育历期、产卵量和雌虫寿命的变化情况,并组建了其F_1代种群的特定时间生命表。结果表明:经LC_(10)和LC_(25)浓度溴氰虫酰胺胁迫后,F_0代白背飞虱单雌产卵量与对照相比差异显著,分别减少了40.41%和41.36%;F_1代雌虫比例(Fr)及孵化率(Ha)与对照相比差异不显著,但其繁殖力(Fd)比对照组分别降低了14.41%和16.31%,预测的后代数量(N)及种群增长趋势指数(I)也均低于对照组。经溴氰虫酰胺LC_(10)和LC_(25)浓度处理后,白背飞虱的相对适合度分别为0.78和0.64。根据研究结果推测,在田间施用溴氰虫酰胺防治水稻害虫时,不仅对当代白背飞虱有致死效应,对其后代种群的增长也有一定的抑制作用。