简介:HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别,在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一,对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明,新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。
简介:为了研究反式曲马多活性代谢物O-去甲基曲马多对映体的药代动力学,12名健康男性志愿者口服多剂量盐酸反式曲马多缓释片(100mg,bid);高效毛细管电泳法(HPCE)测定血清中(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多。结果表明(+)-O-去甲基曲马多和(-)-O-去甲基曲马多的Tmax分别为3.7?±1.25h和3.3?±1.00h,Cmax分别为18.2?±7.31n?×mL-1和22.8?±5.55n?×mL-1,AUC0~??分别为162.0?±64.96n?×mL-1×h和178.8?±46.72n?×mL-1×h。在每名受试者体内所有取血点血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数从0.89到1.90不等;但在每一取血点,所有受试者血清中(-)/(+)-O-去甲基曲马多浓度比值的平均数比较接近。结果提示:在不同受试者体内O-去甲基曲马多具有不同的药代动力学立体选择性。
简介:目的考察双环醇对雷公藤多苷致小鼠药物性肝损伤模型的保护作用及初步机制。方法ICR小鼠灌胃给予双环醇(50、100、200mg·kg-1×3),于末次给药后2h单次灌胃给予雷公藤多苷300mg·kg-1,观察动物状态,禁食18h后处理动物,制备血清,全自动生化分析仪检测血清ALT、AST及LDH水平,H.E.染色考察肝脏病理状态,Westernblot法分析蛋白表达。结果雷公藤多苷300mg·kg-1能引起小鼠显著毒性和肝脏损伤,动物死亡率达41.67%,血清肝功能生化指标ALT、AST及LDH含量均显著升高,肝组织出现以炎症细胞浸润、肝细胞坏死为主要特征的病理改变。50、100、200mg·kg-1双环醇对雷公藤多苷引起的小鼠肝毒性有显著保护作用,能降低小鼠死亡率,降低雷公藤多苷引起的小鼠血清ALT、AST及LDH的升高,改善肝组织病理状态。初步机制研究显示,双环醇可降低凋亡相关蛋白FasL的表达,上调PI3K和connexin-43的表达。结论双环醇对雷公藤多苷所致药物性肝损伤具有显著的保护作用,该保护作用可能与其抑制肝细胞凋亡,改善肝组织细胞间缝隙连接有关。
简介:目的研究黑木耳多糖(AAP)和红松多酚(PKP)协同对60Coγ辐射致小鼠免疫损伤的修复作用.方法昆明小鼠除对照组外60Coγ射线一次性全身均匀照射,总吸收剂量为4.0Gy,吸收剂量率为1.0Gy/min.辐射24h后分别设AAP组,PKP组,AP(AAP与PKP协同)组及灵芝多糖(GLP)组,分别ig75.0、25.0、37.5+12.5、75.0mg/kg(以多糖或多酚水平计)相应药物,同时对照组和模型组小鼠ig等体积生理盐水.连续喂养30d后空腹24h处死,测定小鼠的胸腺、肝脏、脾脏、心脏、肾脏和脑的器官指数;瑞士—吉姆萨染液染色测定正常外周血白细胞数量;碳廓清实验检测吞噬指数(α);MTT法检测脾淋巴细胞刺激指数(SI).结果辐射后给药PKP、AAP、AP、TP和GLP都会一定程度升高小鼠肝脏、脾脏、心脏和胸腺的器官指数,增加正常外周血白细胞数量,升高α和SI,其中AP组对辐射后修复效果较好.结论比较AAP、PKP、TP及GLP,AP显著的结合了AAP和PKP的优点,从特异性免疫和非特异性免疫对辐射后小鼠进行了最大限度的修复.
简介:目的:比较组胺及其受体阻断药对离体家兔脑及外周血管的作用;并观察钙离子在组胺效应机制中的作用.方法:取家兔基底动脉和肠系膜动脉,分别在不同剂量苯海拉明、西咪替丁和硝苯地平存在的情况下,观察组胺量效曲线的变化.结果:组胺可引起基底动脉和肠系膜动脉收缩;苯海拉明可拮抗组胺的上述作用;西咪替丁小剂量时即可增强组胺所致的基底动脉的收缩,而大剂量时才对组胺引起的肠系膜动脉收缩有增强作用;硝苯地平对组胺引起的两种动脉的收缩都有抑制作用.结论:组胺对离体家兔脑及外周血管均有收缩作用,这种缩血管作用主要通过Ca2+内流引起.同时,实验结果提示两种血管上组胺受体的分布密度有差别.
简介:【摘要】目的:探讨氢氧化钙制剂对牙体牙髓疾病患者的作用。方法:选择本院2020-03至2021-03诊治的98例牙体牙髓疾病患者,依照随机数字表法分为两组,各49例,对照组采用常规根管治疗,观察组另外给予氢氧化钙制剂治疗,比较两组治疗效果、疼痛持续时间及治疗时间、临床功能评分、并发症发生情况。结果:①观察组总有效率高于对照组(P<0.05);②观察组疼痛持续时间及治疗时间均低于对照组(P<0.05);③治疗前,两组临床功能评分比较(P>0.05);治疗后,观察组牙疼评分、咀嚼功能评分低于对照组(P<0.05),活动度优于对照组(P<0.05);④观察组牙龈肿痛、口腔感染等并发症发生率低于对照组(P<0.05)。结论:氢氧化钙制剂可改善牙体牙髓疾病的牙部各功能,加快疾病康复速度,降低并发症发生风险,提高治疗效果。
简介:摘要:目的:探析帕金森疾病的临床治疗中,联合使用左旋多巴与恩他卡朋药物的临床应用价值。方法:基于帕金森的病情立项,探析临床病情干预中,收录本院2019年12月到2020年12月期间本院在院帕金森患者为研究样本,共计收录54例,基于临床治疗中治疗方案差异,将分为对照组患者27例与试验组患者27例,对比分析组间调研数据差异。结果:试验组临床疗效分析中,治疗有效率92.59%,对照组治疗有效率70.37%,组间数据分析存在意义(P<0.05);试验组治疗安全性分析中,不良反应发生率3.70%,对照组不良反应发生率29.63%,组间数据分析存在统计学意义(P<0.05);试验组患者各项血清指标数据分析中,IL-1β、IL-6、MDA、SOD等各项数据组间差异分析中,试验组较之对照组更低,软件分析存在意义(P<0.05)。讨论:帕金森疾病的临床干预中,临床治疗方案选择左旋多巴与恩他卡朋药物的联合干预,临床治疗效果显著,治疗安全性提升,患者血清指标状态改善良好,应用价值显著。
简介:目的:分析比较还原型谷胱甘肽与多烯磷脂酰胆碱对环磷酰胺诱导小鼠肝损伤的防护作用。方法采用简单随机抽样法将40只昆明小鼠分为肝损伤模型组、还原型谷胱甘肽组、多烯磷脂酰胆碱组和对照组,每组10只。前3组小鼠实验第1-4天均腹腔注射环磷酰胺(100mg·kg-1·d-1)诱导肝损伤,第5-14天分别腹腔注射0.9%氯化钠注射液0.2ml、还原型谷胱甘肽180mg·kg-1·d-1、多烯磷脂酰胆碱90mg·kg-1·d-1;对照组同期腹腔注射等体积0.9%氯化钠注射液。实验第1天给药前和第15天测定小鼠体重;实验第15天,小鼠处死前眼眶取血测定血清总胆红素和谷胱甘肽水平,处死小鼠后取肝脏称重并计算肝脏系数,取肝组织测定丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)活性和丙二醛(MDA)水平,并进行肝组织形态学观察。结果实验第15天,应用环磷酰胺的3组小鼠体重均明显低于对照组(P〈0.01或P〈0.05),但还原型谷胱甘肽组体重高于肝损伤模型组(P〈0.05);肝损伤模型组小鼠肝脏系数(5.74%±0.11%)高于对照组(4.68%±0.37%)和还原型谷胱甘肽组(4.81%±0.19%)(均P〈0.01),多烯磷脂酰胆碱组小鼠肝脏系数(5.25%±0.35%)]也高于对照组(P〈0.05)。肝损伤模型组、还原型谷胱甘肽组、多烯磷脂酰胆碱组血清总胆红素水平[(129.8±1.9)、(110.9±1.3)、(125.7±2.6)μmol/L]均高于对照组(100.8±3.0)μmol/L(均P〈0.01),但还原型谷胱甘肽组低于肝损伤模型组(P〈0.01)。肝损伤模型组和多烯磷脂酰胆碱组血清谷胱甘肽水平[(50.5±1.9)、(55.9±2.4)g/L]均低于对照组和还原型谷胱甘肽组[(73.8±4.3)、(71.3±3.7)g/L](均P〈0.01)。肝损伤模型组、还原型谷胱甘肽组、多烯磷脂酰胆碱组肝组织AST、ALT、SOD和CAT�