简介:目的研究2-硫嘧啶S上烷基取代反应。方法以2-硫嘧啶为原料,分别采用K2CO3方法和CH3ONa-CH3OH方法,合成了2位硫烷基取代产物。采用1^HNMR,IR,质谱鉴定了产物。结果高度区域选择性地、以较好的收率得到了2位硫烷基取代产物。结论CH3ONa-CH3OH方法可以高度区域选择性地合成2位硫烷基取代产物,而K2CO3方法得到多取代烷基化产物。
简介:目的探讨晚期肺癌选择性支气管动脉灌注治疗疗效。方法自1998年2月至2003年1月,对42例晚期肺癌患者进行选择性支气管动脉灌注治疗。结果42例总有效率达71.4%。其毒副反应主要为骨髓抑制和恶心呕吐。结论该方法疗效较好,毒副作用轻,值得临床推广。
简介:尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制剂,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗。主要介绍Lesinuard的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据。
简介:摘要目的分析头孢唑啉用于选择性剖宫产预防感染的效果。方法选取我院产科2012年1月~2015年12月产科收治选择性剖宫产病例120例,依照不同给药方案分为观察组70例和对照组50例,两组患者均采用头孢唑啉预防感染,观察组术后断脐即刻静脉滴注头孢唑啉2.0g一次,术后不再使用,对照组患者用药至术后48小时,分析两组患者术后感染率、住院时间等指标。结果两组患者体温变化无明显差异(P>0.05),两组患者白细胞计数差异无统计学意义(P>0.05),观察组患者抗生素使用时间(0.15±0.01)d显著短于对照组(1.16±0.37)d(P<0.05),两组患者术后平均住院时间无明显差异(P>0.05),两组患者术后产褥病率发生率无明显差异(P>0.05),两组孕妇新生儿结局无明显差异(P>0.05)。结论选择性剖宫产预防性使用头孢唑啉预防感染(的效果)与使用时间无明显关系,延长抗生素使用时间并不会降低术后产褥病发生率。
简介:随着细胞分子生物学的发展,肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一。其中Raf激酶,特刊是B-Raf由于在肿瘤中的突变率高,是目前抗肿瘤药物研充的重要靶点之一。一些Raf抑制剂在早期临床研究中有特犀性抑制活性,显现其具有良好的临床应用前景。
简介:中国是世界上乙肝患者最多的国家,现有抗乙肝病毒(HBV)的药物只能抑制病毒,不能实现完全治愈。维沙莫德(GS-9620)是由美国吉利德公司开发的一种选择性Toll样受体7(TLR7)激动剂,其可通过激活TLR7识别入侵的病毒,触发先天免疫反应抑制病毒复制,同时触发适应性免疫反应杀死被感染的细胞。虽然其Ⅱ期临床研究未达到预期,但GS-9620与现有抗病毒药物相结合,可能给现有治疗方案带来全新的变革。同时,GS-9620在抗HIV-1的临床前实验中表现良好,2项HIV-1相关的临床试验现已被开展。笔者就GS-9620的基本信息、作用机制和临床试验情况作一概述。
简介:非甾体抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)作为急性和慢性疼痛管理治疗药物的重要组成部分,在临床使用历史长达100年之久,是世界范围内使用最为广泛的一类药物。所有的非选择性NSAIDs都存在潜在的副作用,尤其是胃肠道和心血管系统的药品不良反应(ARDs)。这都与它们对环氧合酶-1(cyclooxygenase-1,COX-1)和COX-2抑制作用的选择性有关。为了避免与COX-1抑制相关的胃肠道副作用,罗非昔布等选择性COX-2抑制剂应运而生。随着临床应用时间的延长,以及一些最新大型临床试验的结果揭晓,COX-2选择性抑制剂胃肠道的安全性得到了广泛的验证,但其非胃肠道ADRs也越来越令人担忧,尤其是其心血管、肾脏以及过敏等方面的ADRs在近年来逐渐受到关注。本文总结近年来对选择性COX-2抑制剂的有效性及安全性进行评价的文献,以期临床选用时有更多的参考。
简介:近年来肺癌在我国居恶性肿瘤的首位,其中肺癌类型中,非小细胞肺癌又排在前列,因此对于非小细胞肺癌(NSCLC)的防治显得格外重要。目前治疗肺癌常用的方法主要有手术治疗、化疗、放疗、靶向治疗等综合治疗,而近年来化疗,靶向治疗中产生的毒副作用,耐药性愈发明显,疗效衰退减弱。研究显示环氧合酶-2(COX-2)在NSCLC中高表达,这可能与肿瘤的发生、浸润、转移预后密切相关6---1,这为选择性COX-2抑制剂用于NSCLC的防治提供了重要线索和靶目标。因此有必要对用选择性COX-2抑制剂治疗NSCLC的生物标志物和临床结果之间的关联进行探索性研究。