简介：目的：对接受紫杉醇联合顺铂3周方案的非小细胞肺癌患者药代动力学差异进行研究,分析非小细胞肺癌患者中紫杉醇关键药代动力学参数Tc〉0.05（血浓度0.05μM以上时间）与临床毒性的相关性,为紫杉醇的治疗药物监测提供依据。方法：应用纳米增强免疫比浊法检测非小细胞肺癌患者紫杉醇化疗后（24±6）h的血药浓度,采用群体药物动力学模型计算出Tc〉0.05值,同时观察化疗后出现的不良反应,按照NCI-CTCv4.0毒副反应评价标准进行分级、结果：全组16例患者共进行32次化疗,有效周期29次（可测算出Tc〉0.05）,共发生不良反应25例次,包括骨髓抑制、胃肠道反应,无因不良反应而中断治疗者。将患者按照紫杉醇在体内暴露情况分为两组：正常暴露组和高暴露组。骨髓抑制的发生率在两组中存在显著差异（P=0.003）,恶心呕吐的发生率无显著性差异（P=0.483）。对两组Ⅲ度以上骨髓抑制的发生率进行比较,发现两组间存在差异,但无统计学意义（P=0.052）。结论：通过测算紫杉醇Tc〉0.05值可以了解紫杉醇在患者体内的暴露情况,从而判断患者发生骨髓抑制的风险。但由于本研究中样本量有限,尚需大样本的临床研究进一步证实上述结论。

简介：摘要：目的：基于STAT3信号通路分析IL-23/IL-17A 轴对大鼠心肌缺血再灌注损伤中心肌炎症反应及氧化应激的影响。方法：选取40只成年雄性SD大鼠作为研究对象，通过随机数字表达法将其分为假手术组、缺血再灌注组、IL-23+缺血再灌注组、IL-23抗体+缺血再灌注组、IL-23+AG490+缺血再灌注组，经心肌转染后，建立大鼠模型，对不同组别大鼠的炎症因子TNF-α、IL-6、氧化应激SOD活性。结果：建立模型后，相较于假手术组，缺血再灌注组、IL-23+缺血再灌注组的SOD活性明显降低，IL-23抗体+缺血再灌注组组的SOD活性明显升高。相较于IL-23+缺血再灌注组而言，IL-23+AG490+缺血再灌注组SOD活性明显升高，经数据对比有统计学意义（P＜0.05）；在心肌炎症反应当中，相较于假手术组，缺血再灌注组、IL-23+缺血再灌注组的TNF-α-IL-6水平明显增加，IL-23抗体+缺血再灌注组TNF-α-IL-6水平明显降低，经数据对比有统计学意义（P＜0.05）；相较于IL-23+缺血再灌注而言，IL-23+AG490+缺血再灌注组的TNF-α、IL-6有所降低（P＜0.05）。结论：IL-23/IL-17A会加重大鼠的心肌细胞损伤，这与炎症反应和氧化应激反应密切相关。IL-23对IL-17A的表达也具有调控作用，与STAT3信号通路相关。

简介：本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌，近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性，但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比，化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍，16倍和4倍；对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍，8倍和8倍。

简介：目的采用阴离子交换高效液相色谱法对3-硝基邻苯二甲酸及其杂质4-硝基邻苯二甲酸、邻苯二甲酸进行色谱分离,并测定杂质4-硝基邻苯二甲酸、邻苯二甲酸的含量.方法：SIELCPrimesepD（4.6mm×50mm,5μm）色谱柱;流动相：0.01%H2SO4水溶液-乙腈,梯度洗脱;流速：1.0mL·min^-1;柱温：30℃;进样量：5μL;检测波长：222nm、226nm、262nm.采用杂质外标法对3-硝基邻苯二甲酸样品中4-硝基邻苯二甲酸、邻苯二甲酸进行定量.结果：3种物质在0.5μg·mL^-1~20μg·mL^-1范围内线性关系良好（r〉0.9995）,检测限分别为0.03μg·mL^-1、0.1μg·mL^-1、0.05μg·mL^-1.结论：该方法快速简便,灵敏度高,重现性好,可用于两杂质的定量分析.

简介：HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别，在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一，对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明，新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。